公开(公告)号：US20120264733A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13446408

申请日：2012-04-13

申请人： Takanobu KUROITA ,  Yasuhiro Imaeda ,  Kouichi Iwanaga ,  Naohiro Taya ,  Hidekazu Tokuhara ,  Yoshiyuki Fukase

发明人： Takanobu KUROITA ,  Yasuhiro Imaeda ,  Kouichi Iwanaga ,  Naohiro Taya ,  Hidekazu Tokuhara ,  Yoshiyuki Fukase

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D405/14 ,  A61P9/12 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  C07D487/08 ,  A61K31/553 ,  A61K31/538 ,  A61P9/00 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D233/90 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04

摘要： Compounds represented by the formulas wherein each symbol is as defined in the specification, and a prodrug thereof have a superior renin inhibitory activity, and are useful as agents for the prophylaxis or treatment of hypertension, various organ damages attributable to hypertension and the like.

摘要翻译： 由式表示的化合物，其中各符号如说明书中所定义，其前药具有优异的肾素抑制活性，可用作预防或治疗高血压，高血压等各种器官损害的药剂。

公开(公告)号：US20100160629A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12715930

申请日：2010-03-02

申请人： Keiji KUBO ,  Yasuhiro Imaeda

发明人： Keiji KUBO ,  Yasuhiro Imaeda

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D211/76 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides a cyclic amide derivative useful as a drug for treating thrombosis, which is represented by the formula (I): wherein R1 represents an optionally substituted cyclic hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group, W represents a bond or an optionally substituted divalent chain hydrocarbon group, a represents 0, 1, or 2, X1 represents an optionally substituted lower alkylene or an optionally substituted lower alkenylene, Y1 represents —C(O)—, —S(O)— or —S(O)2—, A represents a piperazine ring which may be further substituted or a piperidine ring which may be further substituted, X2 represents a bond or an optionally substituted lower alkylene, Y2 represents —C(O)—, —S(O)—, —S(O)2— or —C(═NR7)—, X3 represents an optionally substituted C1-4 alkylene or an optionally substituted C2-4 alkenylene, Z3 represents —N(R4)—, —O— or a bond, Z1 represents —C(R2)(R2′)—, —N(R2)—, etc., and Z2 represents —C(R3)(R3′)—, —N(R3)—, etc., or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供用作治疗血栓形成的药物的环状酰胺衍生物，其由式（I）表示：其中R 1表示任选取代的环状烃基或任选取代的杂环基，W表示键或任选取代的 二价链烃基，a表示0,1或2，X 1表示任选取代的低级亚烷基或任选取代的低级亚烯基，Y 1表示-C（O） - ， - S（O） - 或-S（O）2 - ，A表示可以被进一步取代的哌嗪环或可以进一步取代的哌啶环，X 2表示键或任选取代的低级亚烷基，Y 2表示-C（O） - ， - S（O） - ， - S（O）2 - 或-C（= NRR） - ，X3表示任选取代的C 1-4亚烷基或任选取代的C 2-4亚烯基，Z 3表示-N（R 4） - ， - O-或键，Z 1 表示-C（R 2）（R 2'） - ， - N（R 2） - 等，Z 2表示 - C（R3）（R3'） - ， - N（R3） - 等，或其盐。

公开(公告)号：US09045436B2

公开(公告)日：2015-06-02

申请号：US13446408

申请日：2012-04-13

申请人： Takanobu Kuroita ,  Yasuhiro Imaeda ,  Kouichi Iwanaga ,  Naohiro Taya ,  Hidekazu Tokuhara

发明人： Takanobu Kuroita ,  Yasuhiro Imaeda ,  Kouichi Iwanaga ,  Naohiro Taya ,  Hidekazu Tokuhara

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D233/90 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04

摘要： Compounds represented by the formulas wherein each symbol is as defined in the specification, and a prodrug thereof have a superior renin inhibitory activity, and are useful as agents for the prophylaxis or treatment of hypertension, various organ damages attributable to hypertension and the like.

摘要翻译： 由式表示的化合物，其中各符号如说明书中所定义，其前药具有优异的肾素抑制活性，可用作预防或治疗高血压，高血压等各种器官损害的药剂。

公开(公告)号：US08697865B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US12715930

申请日：2010-03-02

申请人： Keiji Kubo ,  Yasuhiro Imaeda

发明人： Keiji Kubo ,  Yasuhiro Imaeda

IPC分类号： C07D239/04 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D211/76 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides a cyclic amide derivative useful as a drug for treating thrombosis, which is represented by the formula (I): wherein R1 represents an optionally substituted cyclic hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group, W represents a bond or an optionally substituted divalent chain hydrocarbon group, a represents 0, 1, or 2, X1 represents an optionally substituted lower alkylene or an optionally substituted lower alkenylene, Y1 represents —C(O)—, —S(O)— or —S(O)2—, A represents a piperazine ring which may be further substituted or a piperidine ring which may be further substituted, X2 represents a bond or an optionally substituted lower alkylene, Y2 represents —C(O)—, —S(O)—, —S(O)2— or —C(═NR7)—, X3 represents an optionally substituted C1-4 alkylene or an optionally substituted C2-4 alkenylene, Z3 represents —N(R4)—, —O— or a bond, Z1 represents —C(R2) (R2′)—, —N(R2)—, etc., and Z2 represents —C(R3)(R3′)—, —N(R3)—, etc., or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供用作治疗血栓形成的药物的环状酰胺衍生物，其由式（I）表示：其中R 1表示任选取代的环状烃基或任选取代的杂环基，W表示键或任选取代的 二价链烃基，a表示0,1或2，X 1表示任选取代的低级亚烷基或任选取代的低级亚烯基，Y 1表示-C（O） - ， - S（O） - 或-S（O）2 - 中，A表示可以被进一步取代哌嗪环或可进一步被取代哌啶环，X 2表示键或任选被取代的低级亚烷基，Y 2表示-C（O） - ， - S（O） - ， - S（O）2 - 或-C（═NR7） - ，X 3表示任选取代的C 1-4亚烷基或任选取代的C 2-4亚烯基，Z 3表示-N（R 4） - ， - O-或一个键，Z1 表示-C（R2）（R2'） - ， - N（R2） - ，等等，和Z 2表示 C（R 3）（R 3'） - ， - N（R 3） - ，等等，或它们的盐。

公开(公告)号：US20110070297A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12958265

申请日：2010-12-01

申请人： Sheldon X. Cao ,  Jun Feng ,  Yasuhiro Imaeda ,  Stephen L. Gwaltney ,  David J. Hosfield ,  Nobuyuki Takakura ,  Mingnam Tang

发明人： Sheldon X. Cao ,  Jun Feng ,  Yasuhiro Imaeda ,  Stephen L. Gwaltney ,  David J. Hosfield ,  Nobuyuki Takakura ,  Mingnam Tang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D249/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K9/127 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/12 ,  C07D231/20 ,  A61K31/415 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/506 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/04 ,  A61K31/423 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/517 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions, kits and methods are provided for use with glucokinase that comprise a compound selected from the group consisting of: wherein the variables are as defined herein.

摘要翻译： 提供化合物，药物组合物，试剂盒和方法用于含有选自以下的化合物的葡糖激酶：其中变量如本文所定义。

公开(公告)号：US20110009389A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12879798

申请日：2010-09-10

申请人： Keiji KUBO ,  Takanobu KUROITA ,  Yasuhiro IMAEDA ,  Masaki KAWAMURA

发明人： Keiji KUBO ,  Takanobu KUROITA ,  Yasuhiro IMAEDA ,  Masaki KAWAMURA

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/519 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： There is provided an imidazole derivative useful as a thrombosis treating agent, which is represented by the formula (I): wherein R represents an optionally substituted cyclic hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group, W represents a bond or an optionally substituted divalent linear hydrocarbon group, X represents an optionally substituted divalent hydrocarbon group, Y represents —CO—, —S(O)—, —S(O)2— or a bond, ring A represents an optionally substituted pyrrolidine ring, an optionally substituted piperidine ring or an optionally substituted perhydroazepine ring, Z1 and Z3 independently represent a bond or an optionally substituted divalent linear hydrocarbon group, Z2 represents —N(R1)—, —O—, —S(O)—, —S(O)2—, —CO—, —CH(R1)— or a bond, ring B represents an optionally substituted imidazole ring, wherein a substituent which the optionally substituted imidazole ring represented by ring B may have may be taken together with R1 to form an optionally substituted ring, and a represents 0, 1 or 2.

摘要翻译： 提供可用作血栓形成治疗剂的咪唑衍生物，其由式（I）表示：其中R表示任选取代的环状烃基或任选取代的杂环基，W表示键或任选取代的二价线性烃 基团，X表示任选取代的二价烃基，Y表示-CO-，-S（O） - ， - S（O）2 - 或键，环A表示任选取代的吡咯烷环，任选取代的哌啶环或 任选取代的全氢氮杂环，Z 1和Z 3独立地表示键或任选取代的二价直链烃基，Z 2表示-N（R 1） - ， - O - ， - S（O） - ， - S（O） -CO-，-CH（R 1） - 或键，环B表示任选取代的咪唑环，其中由B表示的任选取代的咪唑环可具有的取代基可以与R 1一起 形成任选取代的环，并且a表示0,1或2。

公开(公告)号：US07820673B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US10583046

申请日：2004-12-15

申请人： Keiji Kubo ,  Yasuhiro Imaeda

发明人： Keiji Kubo ,  Yasuhiro Imaeda

IPC分类号： A61K31/4188 ,  A61K31/496 ,  C07D233/00 ,  C07D403/14

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides a urea derivative or a salt thereof, which is useful as a therapeutic agent for thrombosis. The derivative is represented by Formula (I): wherein Cy is an aromatic hydrocarbon group which may be substituted or an aromatic heterocyclic group which may be substituted; R1 is a hydrogen atom or a hydrocarbon group which may be substituted; V is —C(O)—, —S(O)—, or —S(O)2—; W is —N(R2)—, —O—, or a bond (wherein R2 is a hydrogen atom or a hydrocarbon group which may be substituted); X is alkylene which may be substituted; Y is —C(O)—, —S(O)—, or —S(O)2—; Z is a bond, a chain hydrocarbon group which may be substituted, or —N═; ring A is a non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic ring which may be substituted; ring B is a nitrogen-containing heterocyclic ring which may be substituted; and [Chemical formula 2] , are each independently a single bond or a double bond; provided that R1 may be bonded to R2 to form a non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic ring and that R2 may be bonded to a substituent of X to form a non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic ring which may be substituted.

摘要翻译： 本发明提供可用作血栓形成治疗剂的尿素衍生物或其盐。 该衍生物由式（I）表示：其中Cy是可被取代的芳族烃基或可被取代的芳族杂环基; R1是氢原子或可被取代的烃基; V是-C（O） - ， - S（O） - 或-S（O）2 - ; W是-N（R 2） - ，-O-或键（其中R 2是氢原子或可被取代的烃基）; X是可被取代的亚烷基; Y是-C（O） - ， - S（O） - 或-S（O）2 - ; Z是一个键，可以被取代的链烃基，或-N =; 环A是可以被取代的非芳香族含氮杂环; 环B是可以被取代的含氮杂环; 和[化学式2]各自独立地为单键或双键; 条件是R 1可以与R 2结合以形成非芳族含氮杂环，并且R 2可以与X的取代基键合，以形成可被取代的非芳香族含氮杂环。

公开(公告)号：US07745623B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11596089

申请日：2005-05-20

申请人： Keiji Kubo ,  Yasuhiro Imaeda

发明人： Keiji Kubo ,  Yasuhiro Imaeda

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D211/76 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides a cyclic amide derivative useful as a drug for treating thrombosis, which is represented by the formula (I): wherein R1 represents an optionally substituted cyclic hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group, W represents a bond or an optionally substituted divalent chain hydrocarbon group, a represents 0, 1, or 2, X1 represents an optionally substituted lower alkylene or an optionally substituted lower alkenylene, Y1 represents —C(O)—, —S(O)— or —S(O)2—, A represents a piperazine ring which may be further substituted or a piperidine ring which may be further substituted, X2 represents a bond or an optionally substituted lower alkylene, Y2 represents —C(O)—, —S(O)—, —S(O)2— or —C(═NR7)—, X3 represents an optionally substituted C1-4 alkylene or an optionally substituted C2-4 alkenylene, Z3 represents —N(R4)—, —O— or a bond, Z1 represents —C(R2)(R2′)—, —N(R2)—, etc., and Z2 represents —C(R3)(R3′)—, —N(R3)—, etc., or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供用作治疗血栓形成的药物的环状酰胺衍生物，其由式（I）表示：其中R 1表示任选取代的环状烃基或任选取代的杂环基，W表示键或任选取代的 二价链烃基，a表示0,1或2，X 1表示任选取代的低级亚烷基或任选取代的低级亚烯基，Y 1表示-C（O） - ， - S（O） - 或-S（O）2 - ，A表示可以被进一步取代的哌嗪环或可以进一步取代的哌啶环，X 2表示键或任选取代的低级亚烷基，Y 2表示-C（O） - ， - S（O） - ， - S（O）2 - 或-C（= NRR） - ，X3表示任选取代的C 1-4亚烷基或任选取代的C 2-4亚烯基，Z 3表示-N（R 4） - ， - O-或键，Z 1 表示-C（R 2）（R 2'） - ， - N（R 2） - 等，Z 2表示 - C（R3）（R3'） - ， - N（R3） - 等，或其盐。

公开(公告)号：US20080258537A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US12042679

申请日：2008-03-05

申请人： Tatsuhiko SUGAYAUCHI ,  Masayuki Asano ,  Yutaka Yamaguchi ,  Yasuhiro Imaeda

发明人： Tatsuhiko SUGAYAUCHI ,  Masayuki Asano ,  Yutaka Yamaguchi ,  Yasuhiro Imaeda

IPC分类号： F16F15/32

CPC分类号： F16F15/324

摘要： A wheel balance weight includes a weight, an adhesive seal, a release coated paper, and a protrusion. The protrusion is made of at least a part of the release coated paper, is disposed along a longitudinal direction of the weight, protrudes parallelly to a widthwise direction of the weight beyond one of opposite widthwise ends of the adhesive seal, is located at least around a position, which corresponds to the weight's center of gravity, and is provided with a cut-off, which is placed at the position corresponding to the weight's center of gravity. The wheel balance weight demonstrates improved workability upon assemblage.

摘要翻译： 车轮平衡重量包括重物，粘合剂密封件，脱模涂布纸和突起。 突起由至少一部分剥离纸制成，沿着重物的纵向方向设置，平行于重物的宽度方向突出超过粘合剂密封件的相对的宽度方向两端之一，至少位于周围 一个对应于重量重心的位置，并且设置有一个切断部，该切断部位于与重量重心对应的位置。 车轮平衡重量显示了组装时的可操作性。

公开(公告)号：US20070093501A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US10583046

申请日：2004-12-15

申请人： Keiji Kubo ,  Yasuhiro Imaeda

发明人： Keiji Kubo ,  Yasuhiro Imaeda

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D487/02

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides a urea derivative or a salt thereof, which is useful as a therapeutic agent for thrombosis. The derivative is represented by Formula (I): wherein Cy is an aromatic hydrocarbon group which may be substituted or an aromatic heterocyclic group which may be substituted; R1 is a hydrogen atom or a hydrocarbon group which may be substituted; V is —C(O)—, —S(O)—, or —S(O)2—; W is —N(R2)—, —O—, or a bond (wherein R2 is a hydrogen atom or a hydrocarbon group which may be substituted); X is alkylene which may be substituted; Y is —C(O)—, —S(O)—, or —S(O)2—; Z is a bond, a chain hydrocarbon group which may be substituted, or —N═; ring A is a non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic ring which may be substituted; ring B is a nitrogen-containing heterocyclic ring which may be substituted; and [Chemical formula 2] , are each independently a single bond or a double bond; provided that R1 may be bonded to R2 to form a non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic ring and that R2 may be bonded to a substituent of X to form a non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic ring which may be substituted.

摘要翻译： 本发明提供可用作血栓形成治疗剂的尿素衍生物或其盐。 该衍生物由式（I）表示：其中Cy是可被取代的芳族烃基或可被取代的芳族杂环基; R 1是氢原子或可被取代的烃基; V是-C（O） - ， - S（O） - 或-S（O）2 - 。 W是-N（R 2） - ，-O-或键（其中R 2是氢原子或可被取代的烃基）; X是可被取代的亚烷基; Y是-C（O） - ， - S（O） - 或-S（O）2 - 。 Z是键，可以被取代的链烃基，或-N-; 环A是可以被取代的非芳香族含氮杂环; 环B是可以被取代的含氮杂环; 和[化学式2] ，各自独立地是单键或双键; 条件是R 1可以与R 2键合以形成非芳族含氮杂环，并且R 2可以键合到 X的取代基，以形成可被取代的非芳香族含氮杂环。