公开(公告)号：US20100004237A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12462302

申请日：2009-07-31

申请人： Timothy D. Machakewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoqing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

发明人： Timothy D. Machakewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoqing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Disclosed also are methods of using the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cellular proliferative, viral, autoimmune, cardiovascular, and central nervous system diseases.

摘要翻译： 公开了2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物，其立体异构体，互变异构体，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种额外的 治疗剂。 还公开了将2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法，用于预防 或治疗细胞增殖，病毒，自身免疫，心血管和中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US07671059B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US11541462

申请日：2006-09-28

申请人： Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

发明人： Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Disclosed also are methods of using the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cellular proliferative, viral, autoimmune, cardiovascular, and central nervous system diseases.

摘要翻译： 公开了2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物，其立体异构体，互变异构体，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种额外的 治疗剂。 还公开了将2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法，用于预防 或治疗细胞增殖，病毒，自身免疫，心血管和中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20070027150A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11404372

申请日：2006-04-14

申请人： Cornelia Bellamacina ,  Abran Costales ,  Brandon Doughan ,  Susan Fong ,  Zhenhai Gao ,  Thomas Hendrickson ,  Barry Levine ,  Xiaodong Lin ,  Timothy Machajewski ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Kris Mendenhall ,  Alice Rico ,  Cynthia Shafer ,  X. Wang ,  Yi Xia ,  Yasheen Zhou

发明人： Cornelia Bellamacina ,  Abran Costales ,  Brandon Doughan ,  Susan Fong ,  Zhenhai Gao ,  Thomas Hendrickson ,  Barry Levine ,  Xiaodong Lin ,  Timothy Machajewski ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Kris Mendenhall ,  Alice Rico ,  Cynthia Shafer ,  X. Wang ,  Yi Xia ,  Yasheen Zhou

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 2-Amino-quinazolin-5-one compounds, stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-quinazolin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Methods of using the 2-amino-quinazolin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cell proliferative diseases.

摘要翻译： 2-氨基 - 喹唑啉-5-酮化合物，立体异构体，互变异构体，药用盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基 - 喹唑啉-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种另外的治疗剂组合。 将2-氨基 - 喹唑啉-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法用于预防或治疗细胞增殖性疾病。

公开(公告)号：US20070123546A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US11541462

申请日：2006-09-28

申请人： Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon Doughan ,  Barry Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKeena ,  X. Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoquing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao

发明人： Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon Doughan ,  Barry Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKeena ,  X. Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoquing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02 ,  C07D211/54

CPC分类号： C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Disclosed also are methods of using the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cellular proliferative, viral, autoimmune, cardiovascular, and central nervous system diseases.

摘要翻译： 公开了2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物，其立体异构体，互变异构体，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种额外的 治疗剂。 还公开了将2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法，用于预防 或治疗细胞增殖，病毒，自身免疫，心血管和中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20050256157A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11041191

申请日：2005-01-21

申请人： Thomas Gesner ,  Paul Barsanti ,  Stephen Harrison ,  Zhi-Jie Ni ,  Nathan Brammeier ,  Yasheen Zhou ,  Vincent Le

发明人： Thomas Gesner ,  Paul Barsanti ,  Stephen Harrison ,  Zhi-Jie Ni ,  Nathan Brammeier ,  Yasheen Zhou ,  Vincent Le

IPC分类号： A61K31/4709

CPC分类号： A61K31/4709

摘要： Compounds of Structure I, and salts, tautomers, stereoisomers, and mixtures thereof may be used in methods of inhibiting checkpoint kinase 1 in subjects, in methods for inducing cell cycle progression, and in methods for increasing apoptosis in cells. Such compounds may be used to prepare pharmaceutical compositions and may be used in conjunction with DNA damaging agents.

摘要翻译： 结构I和其盐，互变异构体，立体异构体及其混合物的化合物可用于抑制受试者中检查点激酶1，诱导细胞周期进程的方法和增加细胞凋亡的方法中的方法。 此类化合物可用于制备药物组合物，并可与DNA损伤剂联合使用。

公开(公告)号：US20100216767A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12448390

申请日：2007-12-20

申请人： Mina Aikawa ,  Payman Amiri ,  Steven Bashman ,  Jeffrey Dove ,  Rama Jain ,  Xiaodong Lin ,  Jeremy Murray ,  Savithri Ramurthy ,  Alice Rico ,  Wei Shu ,  Sharadha Subramanian ,  Xiaojing Michael Wang ,  Robert L. Warne ,  Yasheen Zhou

发明人： Mina Aikawa ,  Payman Amiri ,  Steven Bashman ,  Jeffrey Dove ,  Rama Jain ,  Xiaodong Lin ,  Jeremy Murray ,  Savithri Ramurthy ,  Alice Rico ,  Wei Shu ,  Sharadha Subramanian ,  Xiaojing Michael Wang ,  Robert L. Warne ,  Yasheen Zhou

IPC分类号： A61K31/337 ,  C07D239/84 ,  A61K31/517 ,  C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/84 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D411/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides novel compounds that are inhibitors of PDK1. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or compositions.

摘要翻译： 本发明提供了作为PDK1抑制剂的新型化合物。 还提供了包含该化合物的药物组合物，以及用化合物或组合物治疗增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20080255120A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12129367

申请日：2008-05-29

申请人： Xiaodong Lin ,  Alice Rico ,  Xiaojing Michael Wang ,  Yasheen Zhou ,  Ann B. Jefferson ,  Annette Walter

发明人： Xiaodong Lin ,  Alice Rico ,  Xiaojing Michael Wang ,  Yasheen Zhou ,  Ann B. Jefferson ,  Annette Walter

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D409/04 ,  A61K31/506 ,  C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to new substituted five-membered compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的五元化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，新化合物的组合物以及药学上可接受的载体，以及新化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US20050256121A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11095993

申请日：2005-03-30

申请人： Anne Jefferson ,  Xiaodong Lin ,  Xiaojing Wang ,  Alice Rico ,  Annette Walter ,  Yasheen Zhou

发明人： Anne Jefferson ,  Xiaodong Lin ,  Xiaojing Wang ,  Alice Rico ,  Annette Walter ,  Yasheen Zhou

IPC分类号： A61K31/4152 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  C07D213/72 ,  C07D233/44 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to new substituted five-membered compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的五元化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，新化合物的组合物以及药学上可接受的载体，以及新化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US07932262B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US12295967

申请日：2007-04-05

申请人： Savithri Ramurthy ,  Xiaodong Lin ,  Sharadha Subramanian ,  Alice Rico ,  Xiaojong M. Wang ,  Rama Jain ,  Jeremy M. Murray ,  Stephen E. Basham ,  Robert L. Warne ,  Wei Shu ,  Yasheen Zhou ,  Jeffrey Dove ,  Mina Aikawa ,  Payman Amiri ,  Weibo Wang ,  Johanna M. Jansen ,  Allan S. Wagman ,  Keith B. Pfister ,  Simon Ng

发明人： Savithri Ramurthy ,  Xiaodong Lin ,  Sharadha Subramanian ,  Alice Rico ,  Xiaojong M. Wang ,  Rama Jain ,  Jeremy M. Murray ,  Stephen E. Basham ,  Robert L. Warne ,  Wei Shu ,  Yasheen Zhou ,  Jeffrey Dove ,  Mina Aikawa ,  Payman Amiri ,  Weibo Wang ,  Johanna M. Jansen ,  Allan S. Wagman ,  Keith B. Pfister ,  Simon Ng

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02

摘要： The invention provides quinazoline compounds that are inhibitors of PDK1. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or compositions.

摘要翻译： 本发明提供作为PDK1抑制剂的喹唑啉化合物。 还提供了包含该化合物的药物组合物，以及用化合物或组合物治疗增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US07470701B2

公开(公告)日：2008-12-30

申请号：US11095993

申请日：2005-03-30

申请人： Xiaodong Lin ,  Alice Rico ,  Xiaojing Michael Wang ,  Yasheen Zhou ,  Ann B. Jefferson ,  Annette Walter

发明人： Xiaodong Lin ,  Alice Rico ,  Xiaojing Michael Wang ,  Yasheen Zhou ,  Ann B. Jefferson ,  Annette Walter

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to new substituted five-membered compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的五元化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，新化合物的组合物以及药学上可接受的载体，以及新化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：