公开(公告)号：US20070123546A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US11541462

申请日：2006-09-28

申请人： Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon Doughan ,  Barry Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKeena ,  X. Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoquing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao

发明人： Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon Doughan ,  Barry Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKeena ,  X. Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoquing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02 ,  C07D211/54

CPC分类号： C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Disclosed also are methods of using the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cellular proliferative, viral, autoimmune, cardiovascular, and central nervous system diseases.

摘要翻译： 公开了2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物，其立体异构体，互变异构体，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种额外的 治疗剂。 还公开了将2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法，用于预防 或治疗细胞增殖，病毒，自身免疫，心血管和中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20070027150A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11404372

申请日：2006-04-14

申请人： Cornelia Bellamacina ,  Abran Costales ,  Brandon Doughan ,  Susan Fong ,  Zhenhai Gao ,  Thomas Hendrickson ,  Barry Levine ,  Xiaodong Lin ,  Timothy Machajewski ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Kris Mendenhall ,  Alice Rico ,  Cynthia Shafer ,  X. Wang ,  Yi Xia ,  Yasheen Zhou

发明人： Cornelia Bellamacina ,  Abran Costales ,  Brandon Doughan ,  Susan Fong ,  Zhenhai Gao ,  Thomas Hendrickson ,  Barry Levine ,  Xiaodong Lin ,  Timothy Machajewski ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Kris Mendenhall ,  Alice Rico ,  Cynthia Shafer ,  X. Wang ,  Yi Xia ,  Yasheen Zhou

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 2-Amino-quinazolin-5-one compounds, stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-quinazolin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Methods of using the 2-amino-quinazolin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cell proliferative diseases.

摘要翻译： 2-氨基 - 喹唑啉-5-酮化合物，立体异构体，互变异构体，药用盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基 - 喹唑啉-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种另外的治疗剂组合。 将2-氨基 - 喹唑啉-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法用于预防或治疗细胞增殖性疾病。

公开(公告)号：US20100004237A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12462302

申请日：2009-07-31

申请人： Timothy D. Machakewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoqing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

发明人： Timothy D. Machakewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoqing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Disclosed also are methods of using the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cellular proliferative, viral, autoimmune, cardiovascular, and central nervous system diseases.

摘要翻译： 公开了2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物，其立体异构体，互变异构体，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种额外的 治疗剂。 还公开了将2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法，用于预防 或治疗细胞增殖，病毒，自身免疫，心血管和中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US07671059B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US11541462

申请日：2006-09-28

申请人： Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

发明人： Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Disclosed also are methods of using the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cellular proliferative, viral, autoimmune, cardiovascular, and central nervous system diseases.

摘要翻译： 公开了2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物，其立体异构体，互变异构体，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种额外的 治疗剂。 还公开了将2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法，用于预防 或治疗细胞增殖，病毒，自身免疫，心血管和中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20140249135A1

公开(公告)日：2014-09-04

申请号：US14273595

申请日：2014-05-09

申请人： Matthew Burger ,  Mika Lindvall ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi ,  Cynthia Shafer ,  Cornelia Bellamacina ,  Kay Huh ,  Gordana Atallah ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea, JR. ,  Tatiana Zavorotinskaya ,  Annette Walter ,  Pablo Dominguez Garcia

发明人： Matthew Burger ,  Mika Lindvall ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi ,  Cynthia Shafer ,  Cornelia Bellamacina ,  Kay Huh ,  Gordana Atallah ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea, JR. ,  Tatiana Zavorotinskaya ,  Annette Walter ,  Pablo Dominguez Garcia

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/55 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  C07D491/113 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D241/28 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D497/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  C07D241/24 ,  C07D241/28 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/113 ,  C07D497/04

摘要： New compounds, compositions and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了在人或动物受试者中抑制与肿瘤发生相关的激酶活性的新化合物，组合物和方法。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US08822497B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US12449701

申请日：2008-03-03

申请人： Matthew Burger ,  Mika Lindvall ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi ,  Cynthia Shafer ,  Cornelia Bellamacina ,  Kay Huh ,  Gordana Atallah ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea, Jr. ,  Tatiana Zavorotinskaya ,  Annette Walter ,  Pablo Garcia

发明人： Matthew Burger ,  Mika Lindvall ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi ,  Cynthia Shafer ,  Cornelia Bellamacina ,  Kay Huh ,  Gordana Atallah ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea, Jr. ,  Tatiana Zavorotinskaya ,  Annette Walter ,  Pablo Garcia

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/78 ,  C07D239/28

摘要： New compounds, compositions and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了在人或动物受试者中抑制与肿瘤发生相关的激酶活性的新化合物，组合物和方法。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效地抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20050054672A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10886950

申请日：2004-07-08

申请人： Paul Renhowe ,  Sabina Pecchi ,  Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Clarke Taylor ,  William McCrea ,  Christopher McBride ,  Elisa Jazan

发明人： Paul Renhowe ,  Sabina Pecchi ,  Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Clarke Taylor ,  William McCrea ,  Christopher McBride ,  Elisa Jazan

IPC分类号： C07D243/08 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Organic compounds having the formula I are provided where the variables have the values described herein. Pharmaceutical formulations include the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof and a pharmaceutically acceptable carrier and may be prepared by mixing the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts of the organic compounds with a carrier and water. A method of treating a patient includes administering a pharmaceutical formulation according to the invention to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供具有式I的有机化合物，其中变量具有本文所述的值。 药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体，并且可以通过将有机化合物的有机化合物或药学上可接受的盐与载体和水混合来制备。 治疗患者的方法包括向有需要的患者施用本发明的药物制剂。

公开(公告)号：US20080070906A1

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：US11866296

申请日：2007-10-02

申请人： Paul Renhowe ,  Sabina Pecchi ,  Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Clarke Taylor ,  William McCrea ,  Christopher McBride ,  Elisa Jazan

发明人： Paul Renhowe ,  Sabina Pecchi ,  Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Clarke Taylor ,  William McCrea ,  Christopher McBride ,  Elisa Jazan

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/19 ,  A61K31/439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  A61K2300/00

摘要： Organic compounds having the formulas I and II are provided where the variables have the values described herein. Pharmaceutical formulations include the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof and a pharmaceutically acceptable carrier and may be prepared by mixing the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts of the organic compounds with a carrier and water. A method of treating a patient includes administering a pharmaceutical formulation according to the invention to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供具有式I和II的有机化合物，其中变量具有本文所述的值。 药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体，并且可以通过将有机化合物的有机化合物或药学上可接受的盐与载体和水混合来制备。 治疗患者的方法包括向有需要的患者施用本发明的药物制剂。

公开(公告)号：US20050209456A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US11092137

申请日：2005-03-29

申请人： Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Timothy Machajewski ,  Sabina Pecchi ,  Christopher McBride

发明人： Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Timothy Machajewski ,  Sabina Pecchi ,  Christopher McBride

IPC分类号： C07D243/08 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： A method for synthesizing a 4-amino substituted quinolinone includes reacting a substituted or unsubstituted 2-benzimidazolyl-2-acetate with a substituted or unsubstituted 2-aminobenzonitrile in the presence of a base or an acid. A 4-amino substituted quinolinone compound is formed by the reaction, and the 4-amino substituted quinolinone compound comprises a benzimidazole group.

摘要翻译： 合成4-氨基取代的喹啉酮的方法包括在碱或酸的存在下使取代或未取代的2-苯并咪唑-2-乙酸酯与取代或未取代的2-氨基苄腈反应。 通过反应形成4-氨基取代的喹啉酮化合物，4-氨基取代的喹啉酮化合物包括苯并咪唑基。

公开(公告)号：US20050203101A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10839793

申请日：2004-05-05

申请人： Paul Barsanti ,  Dirksen Bussiere ,  Stephen Harrison ,  Carla Heise ,  Johanna Jansen ,  Elisa Jazan ,  Timothy Machajewski ,  Christopher McBride ,  William McCrea ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Joel Silver ,  Allan Wagman ,  Marion Wiesmann ,  Kelly Wayman

发明人： Paul Barsanti ,  Dirksen Bussiere ,  Stephen Harrison ,  Carla Heise ,  Johanna Jansen ,  Elisa Jazan ,  Timothy Machajewski ,  Christopher McBride ,  William McCrea ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Joel Silver ,  Allan Wagman ,  Marion Wiesmann ,  Kelly Wayman

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04

摘要： Methods of treating cancer include contacting a cancer cell with 4-amino-5-fluoro-3-(5-piperazin-1-yl-1H-benzimidazol-2-yl)quinolin-2(1H)-one, 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-methyl-4-oxidopiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]quinolin-2(1H)-one, tautomers thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutically acceptable salts of the tautomers thereof, or a mixture thereof.

摘要翻译： 治疗癌症的方法包括使癌细胞与4-氨基-5-氟-3-（5-哌嗪-1-基-1H-苯并咪唑-2-基）喹啉-2（1H） - 酮，4-氨基-5- 5-氟-3- [5-（4-甲基-4-氧代哌嗪-1-基）-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2（1H） - 酮，其互变异构体，其药学上可接受的盐，药学上可接受的 其互变异构体的盐或其混合物。