公开(公告)号：US6031101A

公开(公告)日：2000-02-29

申请号：US283435

申请日：1999-04-01

申请人： Paul N. Devine ,  Eiichi Mano ,  Zhiguo Song ,  David M. Tschaen ,  Mangzu Zhao

发明人： Paul N. Devine ,  Eiichi Mano ,  Zhiguo Song ,  David M. Tschaen ,  Mangzu Zhao

IPC分类号： C07D221/04 ,  C07D405/04 ,  C07D515/00

CPC分类号： C07D221/04 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to an oxidation using sodium chlorite in the presence of a catalytic amount of TEMPO and sodium hypochlorite which converts the penultimate intermediate bearing a primary alcohol to the target endothelin antagonist compound of Formula I having a carboxylic acid ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及在催化量的TEMPO和次氯酸钠的存在下使用亚氯酸钠的氧化，其将具有伯醇的倒数第二中间体转化为具有羧酸的式I的靶内皮素拮抗剂化合物

公开(公告)号：US6150554A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US283563

申请日：1999-04-01

申请人： Jing Li ,  David M. Tschaen ,  Zhiguo Song ,  Mangzu Zhao

发明人： Jing Li ,  David M. Tschaen ,  Zhiguo Song ,  Mangzu Zhao

IPC分类号： C07B41/06 ,  C07B41/08 ,  C07C45/30 ,  C07C51/29 ,  C07D263/52 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D263/52 ,  C07B41/06 ,  C07B41/08 ,  C07C45/30 ,  C07C51/29

摘要： The present invention relates to an oxidation which converts a primary or secondary alcohol of Formula II: ##STR1## to an acid or ketone of Formula I: ##STR2## with periodic acid and a catalytic amount of a chromium reagent.

摘要翻译： 本发明涉及将式II的伯醇或仲醇转化为式I的酸或酮：用高碘酸和催化量的铬试剂进行的氧化。

公开(公告)号：US6127573A

公开(公告)日：2000-10-03

申请号：US283936

申请日：1999-04-01

申请人： Jing Li ,  Zhiguo Song ,  David M. Tschaen ,  Mangzu Zhao

发明人： Jing Li ,  Zhiguo Song ,  David M. Tschaen ,  Mangzu Zhao

IPC分类号： C07C51/16

CPC分类号： C07C51/29 ,  C07C201/12 ,  C07C269/06 ,  C07D263/52

摘要： The present invention relates to a TEMPO-catalyzed oxidation of primary alcohols, RCH.sub.2 OH to corresponding carboxylic acids, RCOOH in the presence of catalytic in the presence of catalytic amount of NaClO and stoichiometric amount of NaClO.sub.2 as an oxidant. ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及在催化量的NaClO和化学计量的NaClO 2作为氧化剂的存在下，在催化剂存在下，将伯醇，RCH 2 OH的TEMPO催化氧化成相应的羧酸RCOOH。

公开(公告)号：US6046327A

公开(公告)日：2000-04-04

申请号：US283549

申请日：1999-04-01

申请人： Richard D. Tillyer ,  David M. Tschaen ,  Zhiguo Song ,  Mangzu Zhao

发明人： Richard D. Tillyer ,  David M. Tschaen ,  Zhiguo Song ,  Mangzu Zhao

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D237/26 ,  C07D239/70 ,  C07D241/36 ,  C07F9/80

CPC分类号： C07D405/04

摘要： This invention relates to a cyclization process useful in the preparation of a key intermediate in the preparation of an endothelin antagonist of the general formula shown below: ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及用于制备下列通式所示内皮素拮抗剂的关键中间体的环化方法：

公开(公告)号：US06172231B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09283465

申请日：1999-04-01

申请人： Zhiguo Song ,  Mangzu Zhao ,  David M. Tschaen

发明人： Zhiguo Song ,  Mangzu Zhao ,  David M. Tschaen

IPC分类号： C07D22104

CPC分类号： C07D405/04

摘要： The present invention relates to a periodic acid oxidation which converts the penultimate intermediate bearing a primary alcohol to the target endothelin antagonist compound of Formula I having a carboxylic acid.

摘要翻译： 本发明涉及一种高碘酸氧化，其将具有伯醇的倒数第二中间体转化成具有羧酸的式I的靶内皮素拮抗剂化合物。

公开(公告)号：US6121026A

公开(公告)日：2000-09-19

申请号：US360202

申请日：1999-07-23

申请人： Michel M. Chartrain ,  Barbara A. Krulewicz ,  Paul N. Devine ,  David M. Tschaen

发明人： Michel M. Chartrain ,  Barbara A. Krulewicz ,  Paul N. Devine ,  David M. Tschaen

IPC分类号： C07D317/54 ,  C12P7/00 ,  C07D317/44

CPC分类号： C07D317/54

摘要： The invention relates to a class of enantiomerically pure intermediates represented by Formula I, where X is F, Cl, Br, or I, and a novel enantioselective bioreductive process using yeast to form these intermediates, which are useful in the synthesis of endothelin antagonists, and the like. ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及由式I表示的一类对映体纯的中间体，其中X是F，Cl，Br或I，以及使用酵母形成这些中间体的新型对映选择性生物还原方法，其可用于内皮素拮抗剂的合成， 等等。

公开(公告)号：US6022972A

公开(公告)日：2000-02-08

申请号：US115493

申请日：1998-07-14

申请人： Paul N. Devine ,  Richard D. Tillyer ,  Richard M. Heid, Jr. ,  David M. Tschaen

发明人： Paul N. Devine ,  Richard D. Tillyer ,  Richard M. Heid, Jr. ,  David M. Tschaen

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/14 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates to a key intermediate in the synthesis of an endothelin antagonist the synthesis of this key intermediate via an asymmetric conjugate addition reaction.

摘要翻译： 本发明涉及内皮素拮抗剂的合成中的关键中间体，该关键中间体通过不对称共轭加成反应合成该关键中间体。

公开(公告)号：US5708186A

公开(公告)日：1998-01-13

申请号：US761175

申请日：1996-12-06

申请人： Paul N. Devine ,  David M. Tschaen ,  Richard M. Heid, Jr.

发明人： Paul N. Devine ,  David M. Tschaen ,  Richard M. Heid, Jr.

IPC分类号： C07D295/185 ,  C07D317/54 ,  C07D295/192 ,  C07D317/60 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D317/54

摘要： This invention relates to a method for the stereoselective synthesis of a 2-aryloxycarboxylic acid using a chiral auxiliary to enhance the stereoselectivity of the alkylation of the .alpha.-halo acid with an aryloxy group.

摘要翻译： 本发明涉及使用手性助剂立体选择性合成2-芳氧基羧酸的方法，以提高α-卤代烷氧基与芳氧基的立体选择性。

公开(公告)号：US5688974A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US759690

申请日：1996-12-06

申请人： Paul N. Devine ,  David M. Tschaen

发明人： Paul N. Devine ,  David M. Tschaen

IPC分类号： C07D317/60 ,  C07D317/44

CPC分类号： C07D317/60

摘要： The instant invention relates to a process for the stereoselective synthesis of a compounds of formula I: ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及用于立体选择性合成式I化合物的方法：图1

公开(公告)号：US5962688A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US907449

申请日：1997-08-08

申请人： Paul N. Devine ,  Ulf H. Dolling ,  Lisa F. Frey ,  Richard D. Tillyer ,  David M. Tschaen ,  Yoshiaki Kato

发明人： Paul N. Devine ,  Ulf H. Dolling ,  Lisa F. Frey ,  Richard D. Tillyer ,  David M. Tschaen ,  Yoshiaki Kato

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D221/04 ,  C07C67/00 ,  C07C69/753 ,  C07D317/60

CPC分类号： C07D405/04

摘要： This invention relates to a key intermediate in the synthesis of an endothelin antagonist, the synthesis of this key intermediate and the synthesis of an endothelin antagonist using this intermediate in a stereoselective deoxygenation reaction.

摘要翻译： 本发明涉及合成内皮素拮抗剂的关键中间体，该关键中间体的合成以及使用该中间体在立体选择性脱氧反应中合成内皮素拮抗剂。