公开(公告)号：US20130059856A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13495878

申请日：2012-06-13

申请人： Aaron Robert Novack ,  Dong-Fang Shi ,  Jingyuan Ma ,  Imad Nashashibi ,  Phuongly Pham ,  Jiangao Song ,  David W. G. Wone ,  Xueyan Wang ,  Jeffrey D. Johnson ,  Brian Edward Lavan ,  Charles A. McWherter ,  Xin Chen

发明人： Aaron Robert Novack ,  Dong-Fang Shi ,  Jingyuan Ma ,  Imad Nashashibi ,  Phuongly Pham ,  Jiangao Song ,  David W. G. Wone ,  Xueyan Wang ,  Jeffrey D. Johnson ,  Brian Edward Lavan ,  Charles A. McWherter ,  Xin Chen

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/10 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4985 ,  C07D233/90 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D233/90 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Chemical compounds which act as agonists of, or otherwise modulate the activity of, GPR131 are disclosed. Related compositions, formulations and methods of use are also described.

摘要翻译： 公开了作为GPR131的激动剂或其它调节活性的化合物。 还描述了相关的组合物，制剂和使用方法。

公开(公告)号：US08703776B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13495878

申请日：2012-06-13

申请人： Aaron Robert Novack ,  Dong-Fang Shi ,  Jingyuan Ma ,  Imad Nashashibi ,  Phuongly Pham ,  Jiangao Song ,  David W. G. Wone ,  Xueyan Wang ,  Jeffrey D. Johnson ,  Brian Edward Lavan ,  Charles A. McWherter ,  Xin Chen

发明人： Aaron Robert Novack ,  Dong-Fang Shi ,  Jingyuan Ma ,  Imad Nashashibi ,  Phuongly Pham ,  Jiangao Song ,  David W. G. Wone ,  Xueyan Wang ,  Jeffrey D. Johnson ,  Brian Edward Lavan ,  Charles A. McWherter ,  Xin Chen

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A01N43/60

CPC分类号： C07D233/90 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Chemical compounds which act as agonists of, or otherwise modulate the activity of, GPR131 are disclosed. Related compositions, formulations and methods of use are also described.

摘要翻译： 公开了作为GPR131的激动剂或其它调节活性的化合物。 还描述了相关的组合物，制剂和使用方法。

公开(公告)号：US20130059845A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13594598

申请日：2012-08-24

申请人： Jiangao SONG ,  Phuongly Pham ,  Jingyuan Ma ,  Aaron Robert Novack ,  Imad Nashashibi ,  David W. G. Wone ,  Dong-Fang Shi ,  Xin Chen

发明人： Jiangao SONG ,  Phuongly Pham ,  Jingyuan Ma ,  Aaron Robert Novack ,  Imad Nashashibi ,  David W. G. Wone ,  Dong-Fang Shi ,  Xin Chen

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4196 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds that act as agonists of, or otherwise modulate the activity of, GPR131 and to their use in the treatment of various diseases. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein the variables are as described herein. Related compositions, formulations and methods for the preparation of compounds of formula I are also described.

摘要翻译： 本公开涉及作为GPR131的激动剂或其它调节活性的化合物及其在治疗各种疾病中的用途。 在具体实施方案中，化合物的结构由式I给出：其中变量如本文所述。 还描述了用于制备式I化合物的相关组合物，制剂和方法。

公开(公告)号：US09593109B2

公开(公告)日：2017-03-14

申请号：US13594598

申请日：2012-08-24

申请人： Jiangao Song ,  Phuongly Pham ,  Jingyuan Ma ,  Aaron Robert Novack ,  Imad Nashashibi ,  David W. G. Wone ,  Dong-Fang Shi ,  Xin Chen

发明人： Jiangao Song ,  Phuongly Pham ,  Jingyuan Ma ,  Aaron Robert Novack ,  Imad Nashashibi ,  David W. G. Wone ,  Dong-Fang Shi ,  Xin Chen

IPC分类号： C07D307/78 ,  C07D307/79 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds that act as agonists of, or otherwise modulate the activity of, GPR131 and to their use in the treatment of various diseases. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein the variables are as described herein. Related compositions, formulations and methods for the preparation of compounds of formula I are also described.

摘要翻译： 本公开涉及作为GPR131的激动剂或其它调节活性的化合物及其在治疗各种疾病中的用途。 在具体实施方案中，化合物的结构由式I给出：其中变量如本文所述。 还描述了用于制备式I化合物的相关组合物，制剂和方法。

公开(公告)号：US07432379B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US10837231

申请日：2004-04-30

申请人： Jay S. Tung ,  Albert W. Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Jing Wu ,  David W. G. Wone ,  Ashley C. Guinn ,  Darren B. Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Jay S. Tung ,  Albert W. Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Jing Wu ,  David W. G. Wone ,  Ashley C. Guinn ,  Darren B. Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

摘要翻译： 公开了缓激肽B 1受体拮抗剂的化合物，并且可用于治疗由缓激肽B 1受体介导的哺乳动物中疾病或与疾病状况相关的不良症状。 某些化合物表现出增加的效力，并且还预期表现出增加的作用持续时间。

公开(公告)号：US07759382B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US10559823

申请日：2004-06-04

申请人： Jay S. Tung ,  Lee H. Latimer ,  Jing Wu ,  Albert Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Darren Dressen ,  Ashley Guinn ,  Scott A. Jenkins ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker ,  David W. G. Wone

发明人： Jay S. Tung ,  Lee H. Latimer ,  Jing Wu ,  Albert Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Darren Dressen ,  Ashley Guinn ,  Scott A. Jenkins ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker ,  David W. G. Wone

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： This invention is directed to acylated amino acid amidyl pyrazoles and related compounds of Formula I. The invention is also directed to a pharmaceutical formation comprising such compound or in a pharmaceutically acceptable salt form thereof. The invention is further directed to a method for inhibiting β-amyloid peptide release and/or synthesis, a method for inhibiting γ-secretase activity, and a method for treating neurological disorders associated with β-amyloid peptide production. The method comprises administering to a host a pharmaceutical formulation comprising an effective amount of a compound of Formula I. The compounds of Formula I are useful in the prevention and treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及酰化氨基酸酰氨基吡唑和式I的相关化合物。本发明还涉及包含这种化合物或其药学上可接受的盐形式的药物组合物。 本发明进一步涉及一种抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或合成的方法，一种抑制γ-分泌酶活性的方法，以及用于治疗与β-淀粉样蛋白肽生产相关的神经障碍的方法。 该方法包括向宿主施用包含有效量的式I化合物的药物制剂。式I化合物可用于预防和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07417152B2

公开(公告)日：2008-08-26

申请号：US10555519

申请日：2004-04-30

申请人： Jay S. Tung ,  Albert W. Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Jing Wu ,  David W. G. Wone ,  Ashley C. Guinn ,  Darren B. Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Jay S. Tung ,  Albert W. Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Jing Wu ,  David W. G. Wone ,  Ashley C. Guinn ,  Darren B. Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds of formula I and II that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

摘要翻译： 公开了作为缓激肽B 1受体拮抗剂的式I和II化合物，并且可用于治疗由缓激肽B 1介导的哺乳动物中疾病或与疾病相关的不良症状， SUB>受体。 某些化合物表现出增加的效力，并且还预期表现出增加的作用持续时间。