公开(公告)号：US07432379B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US10837231

申请日：2004-04-30

申请人： Jay S. Tung ,  Albert W. Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Jing Wu ,  David W. G. Wone ,  Ashley C. Guinn ,  Darren B. Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Jay S. Tung ,  Albert W. Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Jing Wu ,  David W. G. Wone ,  Ashley C. Guinn ,  Darren B. Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

摘要翻译： 公开了缓激肽B 1受体拮抗剂的化合物，并且可用于治疗由缓激肽B 1受体介导的哺乳动物中疾病或与疾病状况相关的不良症状。 某些化合物表现出增加的效力，并且还预期表现出增加的作用持续时间。

公开(公告)号：US07417152B2

公开(公告)日：2008-08-26

申请号：US10555519

申请日：2004-04-30

申请人： Jay S. Tung ,  Albert W. Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Jing Wu ,  David W. G. Wone ,  Ashley C. Guinn ,  Darren B. Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Jay S. Tung ,  Albert W. Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Jing Wu ,  David W. G. Wone ,  Ashley C. Guinn ,  Darren B. Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds of formula I and II that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

摘要翻译： 公开了作为缓激肽B 1受体拮抗剂的式I和II化合物，并且可用于治疗由缓激肽B 1介导的哺乳动物中疾病或与疾病相关的不良症状， SUB>受体。 某些化合物表现出增加的效力，并且还预期表现出增加的作用持续时间。

公开(公告)号：US07973044B2

公开(公告)日：2011-07-05

申请号：US12645154

申请日：2009-12-22

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D233/88 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

公开(公告)号：US07745454B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US10936070

申请日：2004-09-07

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Farouz ,  Christopher M. Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Farouz ,  Christopher M. Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/515 ,  C07D239/22 ,  C07D239/42 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are certain alpha amino acid compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的某些α氨基酸化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20080182850A1

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：US11873358

申请日：2007-10-16

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Frank Stappenbeck

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Frank Stappenbeck

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D403/02 ,  A61K31/435 ,  A61K31/501 ,  A61K31/504

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are certain 3-(heteroaryl)alanine derivatives which bind VLA-4 and inhibit leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4并抑制由VLA-4介导的白细胞粘附的某些3-（杂芳基）丙氨酸衍生物。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US07101855B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US10139382

申请日：2002-05-07

申请人： Darren B. Dressen ,  Anthony Kreft ,  Dennis Kubrak ,  Charles William Mann ,  Michael A. Pleiss ,  Gary Paul Stack ,  Eugene D. Thorsett

发明人： Darren B. Dressen ,  Anthony Kreft ,  Dennis Kubrak ,  Charles William Mann ,  Michael A. Pleiss ,  Gary Paul Stack ,  Eugene D. Thorsett

IPC分类号： C07K5/06

CPC分类号： C07K5/06173 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06139

摘要： Disclosed are pyroglutamic acid derivatives and related compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

公开(公告)号：US07030114B1

公开(公告)日：2006-04-18

申请号：US09126096

申请日：1998-07-30

申请人： Eugene D. Thorsett ,  Christopher M. Semko ,  Michael A. Pleiss ,  Andrei W. Konradi ,  Francine S. Grant ,  Darren B. Dressen ,  Reinhardt Bernhard Baudy

发明人： Eugene D. Thorsett ,  Christopher M. Semko ,  Michael A. Pleiss ,  Andrei W. Konradi ,  Francine S. Grant ,  Darren B. Dressen ,  Reinhardt Bernhard Baudy

IPC分类号： C07D207/16 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07K5/06034 ,  C07K5/06078

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

公开(公告)号：US06911439B2

公开(公告)日：2005-06-28

申请号：US10218366

申请日：2002-08-15

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarntakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarntakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/33 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D231/38 ,  C07D233/66 ,  C07D233/88 ,  C07D237/02 ,  C07D239/02 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/10 ,  C07D295/22 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D233/88 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US06900179B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US09987619

申请日：2001-11-15

申请人： Eugene D. Thorsett ,  Christopher M. Semko ,  Dimitrios Sarantakis ,  Michael A. Pleiss ,  Anthony Kreft ,  Andrei W. Konradi ,  Francine S. Grant ,  Darren B. Dressen ,  Susan Ashwell ,  Reinhardt Bernhard Baudy ,  Louis John Lombardo

发明人： Eugene D. Thorsett ,  Christopher M. Semko ,  Dimitrios Sarantakis ,  Michael A. Pleiss ,  Anthony Kreft ,  Andrei W. Konradi ,  Francine S. Grant ,  Darren B. Dressen ,  Susan Ashwell ,  Reinhardt Bernhard Baudy ,  Louis John Lombardo

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者（例如人，例如哮喘，阿尔茨海默病，动脉粥样硬化，AIDS痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血）中的炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US06492372B1

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US09489377

申请日：2000-01-21

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D233/88 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。