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    Tri- and tetra-substituted-oxetanes and tetrahydrofurans and intermediates thereof
    2.
    发明授权
    Tri- and tetra-substituted-oxetanes and tetrahydrofurans and intermediates thereof 失效
    三取代 - 氧杂环丁烷和四氢呋喃及其中间体

    公开(公告)号：US5039676A

    公开(公告)日：1991-08-13

    申请号：US460342

    申请日：1990-05-11

    申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly ,  Dinanath F. Rane

    发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly ,  Dinanath F. Rane

    IPC分类号： C07C17/16 ,  C07C21/22 ,  C07C45/29 ,  C07D473/04 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C17/16 ,  C07C21/22 ,  C07C45/292 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D473/04

    摘要： This invention relates to tri- and tetra-substituted-oxetanes, e.g. (.+-.)-cis- and (.+-.)-trans-2-[(4-(4-isopropylpiperazin-1-yl)phenoxy)methyl]-4-(2,4-dihalophenyl)-4-[1H-1,2,4-triazol-1-yl)-methyl]oxetane and tri- and tetra-substituted-tetrahydrofurans, e.g. (.+-.)-cis- and (.+-.)-trans-1-[4-[[2-(2,4-dihalophenyl)tetrahydro-2-[(1H-azol-1-yl)methyl]-5-furanylmethoxy]phenyl]-4-yl-1-substituted piperazine-3-one and related derivatives which exhibit antifungal and antiallergy activities, pharmaceutical composition thereof, methods of their use in treating or preventing susceptible fungal infections and allergic reactions in a host including warm-blooded animals such as humans.

    摘要翻译： 本发明涉及三 - 和四 - 取代 - 氧杂环丁烷，例如 （+/-） - 顺式 - 和（+/-） - 反式-2 - [（4-（4-异丙基哌嗪-1-基）苯氧基）甲基] -4-（2,4-二卤代苯基） [1H-1,2,4-三唑-1-基] - 甲基]氧杂环丁烷和三取代 - 四氢呋喃，例如 （+/-） - 顺 - 和（+/-） - 反式-1- [4 - [[2-（2,4-二卤苯基）四氢-2 - [（1H-氮杂-1-基）甲基] -5-呋喃基甲氧基]苯基] -4-基-1-取代的哌嗪-3-酮及其相关衍生物，其具有抗真菌和抗过敏活性，其药物组合物，其用于治疗或预防易感性真菌感染和其中的过敏反应的方法 宿主包括温血动物如人类。

    Farnesyl protein transferase inhibitors
    9.
    发明授权
    Farnesyl protein transferase inhibitors 失效
    法呢基蛋白转移酶抑制剂

    公开(公告)号：US6159984A

    公开(公告)日：2000-12-12

    申请号：US94707

    申请日：1998-06-15

    申请人： Timothy J. Guzi ,  Dinanath F. Rane

    发明人： Timothy J. Guzi ,  Dinanath F. Rane

    IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

    摘要： Novel compounds of the formula: ##STR1## wherein a represents N or NO, R.sup.1 and R.sup.3 are halo, R.sup.2 and R.sup.4 are independently H or halo provided that at least one is H, X is C, CH or N, and T represents ##STR2## wherein R.sub.5 is H (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl or a bond; b and c are independently 0 to 3 and Y is a three, four, five or six membered cycloalkyl ring, pyridyl, pyrazinyl or phenyl are disclosed. Pharmaceutical Compositions containing such compounds, methods of inhibiting farnesyl protein transferase and methods for treating tumor cells using such compounds or compositions are also disclosed.

    摘要翻译： 新的下式化合物：其中a表示N或NO，R 1和R 3是卤素，R 2和R 4独立地是H或卤素，条件是至少一个是H，X是C，CH或N，T表示其中R 5是H （C 1 -C 6）烷基或键; b和c独立地为0至3，Y为三，四，五或六元环烷基环，吡啶基，吡嗪基或苯基。 还公开了含有这种化合物的药物组合物，抑制法呢基蛋白转移酶的方法和使用这些化合物或组合物治疗肿瘤细胞的方法。