公开(公告)号：USRE43298E1

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US13068159

申请日：2011-04-22

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. McCormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Tsung Liu ,  Zhaoning Zhu ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Ashit K. Ganguly ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Henry M. Vaccaro ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura ,  Wanli Wu ,  Siska Hendrata ,  Yuhua Huang

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. McCormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Tsung Liu ,  Zhaoning Zhu ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Ashit K. Ganguly ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Henry M. Vaccaro ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura ,  Wanli Wu ,  Siska Hendrata ,  Yuhua Huang

IPC分类号： A61K38/00 ,  A01N37/18 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12 ,  A61K39/12 ,  G01N33/53 ,  A61K38/07 ,  A61K38/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/02

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20110117057A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12973020

申请日：2010-12-20

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. McCormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Tsung Liu ,  Zhaoning Zhu ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Ashit K. Ganguly ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Henry A. Vaccaro ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura ,  Wanli Wu ,  Siska Hendrata ,  Yuhua Huang

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Edwin Jao ,  Frank Bennett ,  Jinping L. McCormick ,  Haiyan Wang ,  Russell E. Pike ,  Stephane L. Bogen ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Tsung Liu ,  Zhaoning Zhu ,  F. George Njoroge ,  Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  Ashit K. Ganguly ,  Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  Henry A. Vaccaro ,  Patrick A. Pinto ,  Bama Santhanam ,  Scott Jeffrey Kemp ,  Odile Esther Levy ,  Marguerita Lim-Wilby ,  Susan Y. Tamura ,  Wanli Wu ,  Siska Hendrata ,  Yuhua Huang

IPC分类号： A61K38/06 ,  C07D207/16 ,  C07D403/10 ,  C07K5/083 ,  C07D209/42 ,  C07K5/107 ,  C07D215/48 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07 ,  A61K38/21 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/02

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US06838475B2

公开(公告)日：2005-01-04

申请号：US09909077

申请日：2001-07-19

申请人： Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  F. George Njoroge ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly

发明人： Ashok Arasappan ,  Tejal Parekh ,  F. George Njoroge ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61K38/55 ,  A61K45/00 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07D233/38 ,  C07K5/02 ,  C07K5/023 ,  C07K5/062 ,  C07K7/02 ,  A01N43/50

CPC分类号： C07K7/02 ,  A61K38/00 ,  C07D233/38 ,  C07K5/0202

摘要： The present invention discloses novel imidazolidinones which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such imidazolidinones as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

公开(公告)号：US5750532A

公开(公告)日：1998-05-12

申请号：US453723

申请日：1995-05-30

申请人： Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly ,  Patrick A. Pinto ,  Richard W. Versace

发明人： Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly ,  Patrick A. Pinto ,  Richard W. Versace

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/70 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/90 ,  C07D233/94 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D239/54 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D277/36 ,  C07D295/092 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/70 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D233/94 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D239/54 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D277/36 ,  C07D295/088 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04

摘要： The disclosed invention is compounds represented by the formula ##STR1## and pharmacetically acceptable acid salts thereof, wherein each Z is independently tetiary butyl, phenyl, naphthyl or adamantyl; substituted phenyl, wherein the substituents are one or more of halogen, lower alkoxy, phenoxy, nitrile, nitro, phenylsulfonyl, loweralkyl-sulfonyl, oxazol-2-yl, lower alkanoyl, benzoyl, lower alkoxycarbonyl, lower alkyl, lower alkylthio, phenyl, phenylaminothiocarbonyl, or lower alkylaminothiocarbonyl, hydroxyiminoloweralkyl hydroxyloweralkyl or carbonyl; or 4 or 6 membered unsubstituted or substituted heterocyclic ring containing at least one nitrogen with the remaining member of the ring being at least one carbon, and optionally sulfur or oxygen, X and Y are each independently a bond, ##STR2## each Q is independently a divalent substituted or unsubstituted, straight or branched chain lower alkanediyl, lower alkanediyl-cycloalkanediyl-lower alkanediyl, lower alkenediyl, lower alkynediyl, phenylene, dihydrofurandiyl, loweralkanediyl-dihydrofurandiyl-loweralkanediyl, tetrahydrofurandiyl, tetrahydropyrandiyl, loweralkanediyl-tetrahydropyrandiyl-loweralkanediyl or, loweralkanediyl-tetrahydrofurandiyl-loweralkanediyl; W is a monovalent substituted or unsubstituted aryl group or a heterocyclic single or fused ring containing from 4 to 10 ring atoms, at least one hetero atom of which is a nitrogen atom and the remaining ring atoms being at least one carbon and optionally sulfur or oxygen, with the proviso that W cannot be substituted or unsubstituted isoxazolyl, and with the further proviso that when Z is 2-chloro-4-methoxyphenyl, X is --O--, Q is C.sub.5 -C.sub.7 alkanediyl and Y is a bond, W is not imidazolyl substituted at positions 2, 4 and 5 with 1-3 substituents independently selected from the group consisting of hydrogen, hydroxyloweralkyl, nitro, loweralkoxycarbonyl, lower alkyl and amino methylene; W' is divale W. The compound is have antiviral activity, antiinflammatory activity and are PAF inhibitors.

公开(公告)号：US5559133A

公开(公告)日：1996-09-24

申请号：US167812

申请日：1993-12-16

申请人： Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly ,  Richard W. Versace ,  Anil K. Saksena ,  Patrick A. Pinto

发明人： Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly ,  Richard W. Versace ,  Anil K. Saksena ,  Patrick A. Pinto

IPC分类号： A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/185 ,  A61K31/235 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P31/00 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C69/92 ,  C07C205/38 ,  C07C233/25 ,  C07C255/54 ,  C07C317/22 ,  C07C323/19 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D263/12 ,  C07D263/14 ,  C07D307/12 ,  C07D307/28 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  A61K31/44 ,  C07D213/63

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C69/92 ,  C07D263/14 ,  C07D307/12 ,  C07D307/28 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16

摘要： A compound represented by formula I, Ar.sub.1 --O--M--O--Ar.sub.2, wherein Ar.sub.1 and Ar.sub.2 are independently substituted phenyl or substituted pyridinyl, the substituents on said phenyl or pyridinyl being independently selected from one, two or three of (C.sub.1 -C.sub.10) alkyl, (C.sub.1 -C.sub.10) alkoxy, halogen, carbamyl, (C.sub.1 -C.sub.10) alkoxycarbonyl, oxazoyl, and (C.sub.1 -C.sub.10) alkyl substituted by halogen, (C.sub.1 -C.sub.10) alkoxy, hydroxy, or (C.sub.1 -C.sub.10) alkoxycarbonyl; ##STR1## O is oxygen; R' is (C.sub.1 -C.sub.3 alkyl or H; A is oxygen or sulfur; Q is selected from hydrogen, halogen, nitro, (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl, (C.sub.1 C.sub.6) perhaloalkyl, (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio (C.sub.1 -C.sub.6) or alkyl sulfonyl; the dotted lines in M-3 and M-4 between carbons, 2 and 3 and 3 and 4, and 4 and 5 mean that the bonds between carbons 2 and 3, and 3 and 4, and 5 and 6, may each be a single or double bond; n=1 or 2; m=1 or 2; p=0 or 1; or pharmaceutically acceptable salts thereof as well as pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of treating or preventing viral infections, especially picornaviral infections using the compounds of formula I, are disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 04961 Sec。 371日期：1993年12月16日 102（e）日期1993年12月16日PCT提交1992年6月17日PCT公布。 出版物WO92 / 22520 日期1992年12月23日由式I表示的化合物Ar1-OMO-Ar2，其中Ar1和Ar2独立地为取代的苯基或取代的吡啶基，所述苯基或吡啶基上的取代基独立地选自（C1- （C 1 -C 10）烷氧基，羟基或（C 1 -C 10）烷基，（C 1 -C 10）烷基，（C 1 -C 10）烷氧基，卤素，氨基甲酰基，（C 1 -C 10）烷氧基羰基，恶唑基， 烷氧基羰基 M是图像M-1图像M-2图像M-3图像M-3 O是氧气; R 1是（C 1 -C 6烷基或H; A是氧或硫; Q选自氢，卤素，硝基，（C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6）全卤烷基，（C 1 -C 6）烷硫基 或烷基磺酰基;碳原子数2和3，3和4以及4和5之间的M-3和M-4中的虚线意味着碳2和3之间，3和4和5和6之间的键， 可以是单键或双键; n = 1或2; m = 1或2; p = 0或1;或其药学上可接受的盐以及含有这些化合物的药物组合物和治疗或预防病毒感染的方法，特别是 公开了使用式I化合物的小RNA病毒感染。

公开(公告)号：US5463074A

公开(公告)日：1995-10-31

申请号：US244851

申请日：1994-06-15

申请人： Neng-Yang Shih ,  Robert Aslanian ,  Andrew Lupo, Jr. ,  John J. Piwinski ,  Michael J. Green ,  Ashit K. Ganguly

发明人： Neng-Yang Shih ,  Robert Aslanian ,  Andrew Lupo, Jr. ,  John J. Piwinski ,  Michael J. Green ,  Ashit K. Ganguly

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P1/14 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/06

摘要： Disclosed is a compound of Formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and an effective amount of a Compound of Formula I.Further disclosed is a method of treating allergy (for example asthma), inflammation, hypertension, raised intraocular pressure (such as glaucoma)--i.e., a method of lowering intraocular pressure, sleeping disorders, states of hyper and hypo motility and acidic secretion of the gastrointestinal tract, hypo and hyperactivity of the central nervous system (for example, agitation and depression) and other CNS disorders (such as Alzheimers, Schizophrenia, and migraine) comprising administering an effective amount of a compound of Formula I to a patient in need of such treatment.

摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 10743 Sec。 371日期：1994年6月15日 102（e）1994年6月15日日期PCT于1992年12月17日提交PCT。公开是式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 还公开了包含药学上可接受的载体和有效量的式I化合物的药物组合物。还公开了治疗过敏（例如哮喘），炎症，高血压，升高的眼内压（如青光眼）的方法， 降低眼内压，睡眠障碍，超低运动状态和胃肠道酸性分泌的方法，中枢神经系统的低血压和多动症（例如，激动和抑郁）和其他CNS疾病（如阿尔茨海默病，精神分裂症 和偏头痛），其包括向需要这种治疗的患者施用有效量的式I化合物。

公开(公告)号：US5403937A

公开(公告)日：1995-04-04

申请号：US55268

申请日：1993-04-30

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Raymond G. Lovey ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  William B. Morgan ,  Aleksey Zaks

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Raymond G. Lovey ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  William B. Morgan ,  Aleksey Zaks

IPC分类号： C07C69/63 ,  C07C69/65 ,  C07D263/26 ,  C07D307/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D521/00 ,  C12P7/04 ,  C12P7/62 ,  C12P41/00 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07C69/63 ,  C07C69/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D263/26 ,  C07D307/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C12P41/004 ,  C12P7/62 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed is a process for preparing chiral compounds of the formula (I) ##STR1## wherein: X.sup.1 and X.sup.2 are independently F or Cl; and E is --SO.sub.2 R.sup.2, wherein R.sup.2 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, --C.sub.6 H.sub.4 CH.sub.3 or --CF.sub.3 ; its enantiomer and racemates thereof, useful in the synthesis of tetrahydrofuran azole antifungals. Novel compounds of the formula ##STR2## wherein: X.sup.1 and X.sup.2 are independently F or Cl; B represents --C(O)Q* or --CH.sub.2 OR"; Q* represents a chiral auxiliary group; R" represents a hydroxy protecting group selected from --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.5, or --C(O)R.sup.1, wherein R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; and A represents Cl, Br, I or triazolyl; are also disclosed.

摘要翻译： 公开了制备式（I）的手性化合物（I）的方法，其中：X 1和X 2独立地是F或Cl; 并且E是-SO 2 R 2，其中R 2是C 1 -C 6烷基，-C 6 H 4 CH 3或-CF 3; 其对映体和外消旋体，可用于四氢呋喃唑类抗真菌剂的合成。 新颖的式（III）化合物或其成分：其中：X 1和X 2独立地为F或Cl; B表示-C（O）Q *或-CH 2 OR“; Q *表示手性辅助基团; R“表示选自-CH 2 C 6 H 5或-C（O）R 1的羟基保护基，其中R 1是C 1 -C 6烷基; A表示Cl，Br，I或三唑基; 也被披露。

公开(公告)号：US5225436A

公开(公告)日：1993-07-06

申请号：US776891

申请日：1991-10-15

申请人： Neng-Yang Shih ,  Pietro Mangiaracina ,  Michael J. Green ,  Ashit K. Ganguly

发明人： Neng-Yang Shih ,  Pietro Mangiaracina ,  Michael J. Green ,  Ashit K. Ganguly

IPC分类号： C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/46 ,  C07C45/51 ,  C07C45/62 ,  C07C45/64 ,  C07C45/65 ,  C07C45/66 ,  C07C45/68 ,  C07C45/69 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C49/757 ,  C07C49/84 ,  C07D223/16 ,  C07D313/08 ,  C07D317/72 ,  C07D339/06

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C45/292 ,  C07C45/46 ,  C07C45/511 ,  C07C45/512 ,  C07C45/513 ,  C07C45/516 ,  C07C45/62 ,  C07C45/64 ,  C07C45/65 ,  C07C45/66 ,  C07C45/68 ,  C07C45/69 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C49/757 ,  C07C49/84 ,  C07D313/08 ,  C07D317/72 ,  C07D339/06

摘要： Certain aryl substituted naphthalene, benzoxepine, benzazepine and henzocycloheptene derivatives are disclosed. The compounds are useful in treating hyperproliferative skin disease, allergic reactions and inflammation.

摘要翻译： 公开了某些芳基取代的萘，苯并恶庚英，苯并氮杂和卤代环庚烯衍生物。 该化合物可用于治疗过度增生性皮肤病，过敏反应和炎症。

公开(公告)号：US5116840A

公开(公告)日：1992-05-26

申请号：US576640

申请日：1990-08-31

申请人： Ashit K. Ganguly ,  Richard J. Friary ,  John H. Schwerdt ,  Marvin I. Siegel ,  Sidney R. Smith ,  Vera A. Seidl ,  Edmund J. Sybertz

发明人： Ashit K. Ganguly ,  Richard J. Friary ,  John H. Schwerdt ,  Marvin I. Siegel ,  Sidney R. Smith ,  Vera A. Seidl ,  Edmund J. Sybertz

IPC分类号： C07D221/16 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07D491/20 ,  C07D495/14 ,  C07D498/14 ,  C07D498/22

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D221/16 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14

摘要： Novel polycyclic quinoline, naphthyridine and pyrazinopyridine derivatives are disclosed which are useful for treating allergic reactions, inflammation, peptic ulcers, hypertension, and hyperproliferative skin diseases and for suppressing the immune response in mammals. Methods for preparing said compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了可用于治疗过敏反应，炎症，消化性溃疡，高血压和过度增生性皮肤病以及抑制哺乳动物免疫应答的新型多环喹啉，萘啶和吡嗪并吡啶衍生物。 还公开了制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：US5104876A

公开(公告)日：1992-04-14

申请号：US598667

申请日：1990-10-26

申请人： John J. Piwinski ,  Jesse K. Wong ,  Michael J. Green ,  Ashit K. Ganguly ,  Frank J. Villani

发明人： John J. Piwinski ,  Jesse K. Wong ,  Michael J. Green ,  Ashit K. Ganguly ,  Frank J. Villani

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Novel benzopyrido piperidiene, piperidylidene and piperazine compounds of the generalized formula ##STR1## are disclosed as useful for the treatment of asthma, allergy and inflammation. Novel pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for producing the compounds are also disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / US89 / 01688 Sec。 371 1990年10月26日第 102（e）1990年10月26日的PCT日期1989年4月26日提交。广义结构式“IMAGE”I的新型苯并吡啶并哌啶，哌啶基和哌嗪化合物被公开用于治疗哮喘，过敏和炎症。 还公开了含有这些化合物的新型药物组合物和用于制备化合物的方法。