公开(公告)号：US06407095B1

公开(公告)日：2002-06-18

申请号：US09856945

申请日：2001-07-16

申请人： Alistair Lochead ,  Samir Jegham ,  Alain Nedelec ,  Frédéric Galli ,  Jean Jeunesse ,  Luc Even

发明人： Alistair Lochead ,  Samir Jegham ,  Alain Nedelec ,  Frédéric Galli ,  Jean Jeunesse ,  Luc Even

IPC分类号： C07D47108

CPC分类号： C07D471/08

摘要： The invention relates to 1,4-diazabicyclo[3.2.2]nonane derivatives, to pharmaceutical compositions containing them, and to methods for the treatment or prevention of disorders associated with a dysfunction of the nicotinic receptors utilizing them.

摘要翻译： 本发明涉及1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷衍生物，含有它们的药物组合物，以及用于治疗或预防与利用它们的烟碱受体功能障碍相关的病症的方法。

公开(公告)号：US06635645B1

公开(公告)日：2003-10-21

申请号：US09856946

申请日：2001-08-16

申请人： Alistair Lochead ,  Samir Jegham ,  Alain Nedelec ,  Jean Jeunesse ,  Frédéric Galli ,  Luc Even

发明人： Alistair Lochead ,  Samir Jegham ,  Alain Nedelec ,  Jean Jeunesse ,  Frédéric Galli ,  Luc Even

IPC分类号： C07D48708

CPC分类号： C07D487/08

摘要： The invention relates to 2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane derivatives, to pharmaceutical compositions containing them, and to methods for the treatment or prevention of disorders associated with a dysfunction of the nicotinic receptors utilizing them.

摘要翻译： 本发明涉及2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷衍生物，含有它们的药物组合物，以及用于治疗或预防与利用它们的烟碱受体功能障碍相关的病症的方法。

公开(公告)号：US5589476A

公开(公告)日：1996-12-31

申请号：US317661

申请日：1994-10-03

申请人： Samir Jegham ,  G erard Defosse ,  Thomas A. Purcell ,  Luc Even

发明人： Samir Jegham ,  G erard Defosse ,  Thomas A. Purcell ,  Luc Even

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  C07D233/54 ,  C07D413/14 ,  C07D471/06 ,  C07D487/06 ,  C07D498/06 ,  C07D498/12 ,  A61K31/435 ,  C07D498/16

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D487/06

摘要： A compound of formula (I): ##STR1## in which R.sub.1 represents a hydrogen atom or a straight or branched (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl group; andA represents a 5,6-dihydro-4H-imidazo[4,5,1-ij]quinol-2-yl group, a 4,5-dihydroimidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2-yl group, a 4-methyl-4,5-dihydroimidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2-yl group, a 4-phenyl-4,5-dihydroimidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2-yl group, a 4-phenylmethyl-4,5-dihydroimidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2-yl group, a 5-methyl-4,5-dihydroimidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2-yl group, a 5,6-dihydro-4H-imidazo[1,5,4-de]quinoxalin-2-yl group, a 6-oxo-5,6-dihydro-4H-imidazo[4,5,1-ij]quinol-2-yl group, or a 5-methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5,1-jk][1,4]benzodiazepin-2-yl group which may be unsubstituted or substituted in the 6-position by a phenylmethyl group;or an addition salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R 1表示氢原子或直链或支链（C 1 -C 4）烷基; A代表5,6-二氢-4H-咪唑并[4,5,1-ij]喹啉-2-基，4,5-二氢咪唑并[1,5,4-de] [1,4]苯并恶嗪 -2-基，4-甲基-4,5-二氢咪唑并[1,5,4-de] [1,4]苯并恶嗪-2-基，4-苯基-4,5-二氢咪唑并[ 5,4-de] [1,4]苯并恶嗪-2-基，4-苯基甲基-4,5-二氢咪唑并[1,5,4-de] [1,4]苯并恶嗪-2-基， 5-甲基-4,5-二氢咪唑并[1,5,4-de] [1,4]苯并恶嗪-2-基，5,6-二氢-4H-咪唑并[1,5,4-de]喹喔啉 -2-基，6-氧代-5,6-二氢-4H-咪唑并[4,5,1-ij]喹啉-2-基或5-甲基-4,5,6,7-四氢 - 四氢咪唑并[4,5,1-jk] [1,4]苯并二氮杂-2-基，其可以未取代或在6-位被苯甲基取代; 或其与药学上可接受的酸的加成盐。

公开(公告)号：US20120270897A1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：US13395819

申请日：2010-09-17

申请人： Florian Auger ,  Luc Even

发明人： Florian Auger ,  Luc Even

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/30 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I): in which: R1 and R2 represent, independently of one another, a hydrogen atom or a (C1-C6)alkyl group, R3 represents one or more hydrogen or halogen atoms, X represents from 1 to 4 substituents, identical to or different from one another, chosen from hydrogen, halogen or (C1-C6)alkyl, in the form of the base or of an addition salt with an acid. Therapeutic use and synthetic process.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R1和R2彼此独立地表示氢原子或（C1-C6）烷基，R3表示一个或多个氢或卤素原子，X表示1至4个取代基 ，彼此相同或不同，选自氢，卤素或（C1-C6）烷基，其为碱的形式或与酸的加成盐。 治疗用途和合成过程。

公开(公告)号：US08080547B2

公开(公告)日：2011-12-20

申请号：US12573959

申请日：2009-10-06

申请人： Luc Even ,  Christian Hoornaert

发明人： Luc Even ,  Christian Hoornaert

IPC分类号： A61K31/4353 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to the triazolopyridine carboxamide derivative and trizolopyrimidine carboxamide derivative of general Formula (I): Wherein X, R1 and R2 are as defined herein. The invention further relates to preparation methods and therapeutic use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及三唑并吡啶甲酰胺衍生物和通式（I）的三唑并嘧啶甲酰胺衍生物：其中X，R 1和R 2如本文所定义。 本发明还涉及其制备方法及其治疗用途。

公开(公告)号：US08697883B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13319908

申请日：2010-05-11

申请人： Ahmed Abouabdellah ,  Luc Even ,  Aude Fayol ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Ahmed Abouabdellah ,  Luc Even ,  Aude Fayol ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： C07D261/06 ,  C07D277/24 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D277/64 ,  C07D285/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to cyclopenta[c]pyrrole-2-carboxylate derivatives, to their preparation and to their therapeutic use.

摘要翻译： 本发明涉及环戊二烯并[c]吡咯-2-羧酸酯衍生物及其制备方法及其治疗用途。

公开(公告)号：US08143248B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US12184437

申请日：2008-08-01

申请人： Laurent Dubois ,  Yannick Evanno ,  Luc Even ,  Catherine Gille ,  Andre Malanda ,  David Machnik ,  Nathalie Rakotoarisoa

发明人： Laurent Dubois ,  Yannick Evanno ,  Luc Even ,  Catherine Gille ,  Andre Malanda ,  David Machnik ,  Nathalie Rakotoarisoa

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention concerns tricyclic N-heteroarylcarboxamide derivatives containing a benzimidazole unit of general formula (I): Wherein A, P, Y, R1, R2 and R3 are as defined herein. The invention also concerns a method of preparing the compounds and their therapeutic use.

摘要翻译： 本发明涉及含有通式（I）的苯并咪唑单元的三环N-杂芳基羧酰胺衍生物：其中A，P，Y，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及一种制备化合物及其治疗用途的方法。

公开(公告)号：US20110071162A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12956892

申请日：2010-11-30

申请人： Luc Even ,  Christian Hoornaert

发明人： Luc Even ,  Christian Hoornaert

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/10 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The disclosure relates to the triazolopyridine carboxamide derivatives and triazolopyrimidine carboxamide derivatives of general formula (I): wherein X, A, R1 and R2 are as defined herein. The invention further relates to preparation methods and therapeutic use thereof.

摘要翻译： 本公开涉及通式（I）的三唑并吡啶甲酰胺衍生物和三唑并嘧啶甲酰胺衍生物：其中X，A，R 1和R 2如本文所定义。 本发明还涉及其制备方法及其治疗用途。

公开(公告)号：US07582671B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US12109388

申请日：2008-04-25

申请人： Laurent Dubois ,  Yannick Evanno ,  Luc Even

发明人： Laurent Dubois ,  Yannick Evanno ,  Luc Even

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D209/42

摘要： The invention relates to therapeutic use of compounds of general formula (I): in which X1, X2, X3, X4, X5, Z1, Z2, Z3, Z4 and Z5, R, Y and n are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）化合物的治疗用途：其中X1，X2，X3，X4，X5，Z1，Z2，Z3，Z4和Z5，R，Y和n如本文所定义。

公开(公告)号：US20120095040A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13319908

申请日：2010-05-11

申请人： Ahmed Abouabdellah ,  Luc Even ,  Aude Fayol ,  Julien Vache ,  Philippe Yauche

发明人： Ahmed Abouabdellah ,  Luc Even ,  Aude Fayol ,  Julien Vache ,  Philippe Yauche

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/428 ,  A61P29/00 ,  A61P13/10 ,  A61P13/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P19/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P33/00 ,  A61P37/08 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P1/08 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D277/64 ,  C07D285/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I) where: R2 is a hydrogen or fluorine atom or a hydroxyl, cyano, trifluoromethyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, or NR8R9 group; m, n, o and p independently are a number from 0 to 3; A is a covalent bond, an oxygen atom, a C1-6-alkylene group or a —O—C1-6-alkylene group in which the end that is an oxygen atom is bonded to the R1 group while the end that is an alkylene group is bonded to the carbon of the bicyclic compound; R1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl group; R3 is a hydrogen or fluorine atom or a C1-6-alkyl or trifluoromethyl group; R4 is an optionally substituted 5-membered heterocyclic compound; wherein the compounds can be in the state of a base or an acid addition salt. The invention can be used in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中：R 2是氢或氟原子，或羟基，氰基，三氟甲基，C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基或NR 8 R 9基团; m，n，o和p独立地为0至3的数字; A是共价键，氧原子，C 1-6 - 亚烷基或-O-C 1-6 - 亚烷基，其中作为氧原子的末端键合到R 1基团，而末端是亚烷基 基团与双环化合物的碳键合; R1是任选取代的芳基或杂芳基; R3是氢或氟原子或C1-6烷基或三氟甲基; R4是任选取代的5元杂环化合物; 其中所述化合物可以是碱或酸加成盐的状态。 本发明可用于治疗。