公开(公告)号：US20100160341A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12645154

申请日：2009-12-22

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P1/00 ,  A61K31/41

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D233/88 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US06689781B2

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US09910685

申请日：2001-07-20

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： C07D23942

CPC分类号： C07D239/42

摘要： Disclosed are a series of phenylalanine derivatives, to compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in medicine.

摘要翻译： 公开了一系列苯丙氨酸衍生物，含有它们的组合物，其制备方法及其在医药中的应用。

公开(公告)号：US06545160B2

公开(公告)日：2003-04-08

申请号：US10147884

申请日：2002-05-20

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett

IPC分类号： C07D26306

CPC分类号： C07D295/205 ,  C07C271/44 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/56 ,  C07D263/24

摘要： Disclosed are compounds which bind &agr;4&bgr;7 integrin. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by &agr;4&bgr;7 integrin. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合α4β7整联蛋白的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由α4β7整联蛋白介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US06489300B1

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：US09126958

申请日：1998-07-31

申请人： Eugene D. Thorsett ,  Christopher M. Semko ,  Dimitrios Sarantakis ,  Michael A. Pleiss ,  Anthony Kreft ,  Andrei W. Konradi ,  Francine S. Grant ,  Darren B. Dressen ,  Susan Ashwell ,  Reinhardt Bernhard Baudy ,  Louis John Lombardo

发明人： Eugene D. Thorsett ,  Christopher M. Semko ,  Dimitrios Sarantakis ,  Michael A. Pleiss ,  Anthony Kreft ,  Andrei W. Konradi ,  Francine S. Grant ,  Darren B. Dressen ,  Susan Ashwell ,  Reinhardt Bernhard Baudy ,  Louis John Lombardo

IPC分类号： C07K5078

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US07968547B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US12637719

申请日：2009-12-14

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis

IPC分类号： C07D241/02 ,  A61K31/497

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D233/88 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20100160343A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12637719

申请日：2009-12-14

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/20 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D233/88 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

公开(公告)号：US07538215B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11145489

申请日：2005-06-02

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Christopher Semko ,  Christopher Joseph Soares ,  Christine M. Tarby

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Christopher Semko ,  Christopher Joseph Soares ,  Christine M. Tarby

IPC分类号： C07D239/02 ,  C07D237/00 ,  C07D415/00

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D233/88 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

公开(公告)号：US07365073B2

公开(公告)日：2008-04-29

申请号：US10898576

申请日：2004-07-23

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Farouz ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Frank Stappenbeck

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Farouz ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Frank Stappenbeck

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are certain 3-(heteroaryl)alanine derivatives which bind VLA-4 and inhibit leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4并抑制由VLA-4介导的白细胞粘附的某些3-（杂芳基）丙氨酸衍生物。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US07320960B2

公开(公告)日：2008-01-22

申请号：US10316205

申请日：2002-12-11

申请人： Eugene D. Thorsett ,  Christopher M. Semko ,  Dimitrios Sarantakis ,  Michael A. Pleiss ,  Anthony Kreft ,  Andrei W. Konradi ,  Francine S. Grant ,  Darren B. Dressen ,  Susan Ashwell ,  Reinhardt Bernhard Baudy ,  Louis John Lombardo

发明人： Eugene D. Thorsett ,  Christopher M. Semko ,  Dimitrios Sarantakis ,  Michael A. Pleiss ,  Anthony Kreft ,  Andrei W. Konradi ,  Francine S. Grant ,  Darren B. Dressen ,  Susan Ashwell ,  Reinhardt Bernhard Baudy ,  Louis John Lombardo

IPC分类号： C07K5/06

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US07291645B2

公开(公告)日：2007-11-06

申请号：US10735499

申请日：2003-12-12

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： A01N47/10 ,  A61K31/27 ,  A07C261/00 ,  A07C269/00 ,  A07C271/00

CPC分类号： C07D239/42

摘要： Disclosed are a series of phenylalanine derivatives, to compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in medicine.

摘要翻译： 公开了一系列苯丙氨酸衍生物，含有它们的组合物，其制备方法及其在医药中的应用。