公开(公告)号：US08106056B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US11762239

申请日：2007-06-13

申请人： Andrew C. McCreary ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Martinus Th. M. Tulp

发明人： Andrew C. McCreary ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Martinus Th. M. Tulp

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/195 ,  A61K31/16 ,  A61K31/135

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/198 ,  A61K31/496 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a composition containing bifeprunox or its N-oxide, or at least one pharmacologically acceptable salt thereof: and L-DOPA or at least one pharmacologically acceptable salt thereof, for simultaneous, separate or sequential use in the treatment of disorders requiring recovery of dopaminergic function, including Parkinson's disease and restless leg syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及含有双岐杆菌或其N-氧化物或其至少一种药理学可接受的盐的组合物：和L-DOPA或其至少一种药理学上可接受的盐，用于同时，分开或顺序地用于治疗所需疾病 恢复多巴胺能功能，包括帕金森病和不宁腿综合征。

公开(公告)号：US07786126B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US11762206

申请日：2007-06-13

申请人： Andrew C. McCreary ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Martinus Th. M. Tulp

发明人： Andrew C. McCreary ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Martinus Th. M. Tulp

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/195 ,  A61K31/135

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/198 ,  A61K31/496 ,  A61K2300/00

摘要： A composition containing SLV308 or its N-oxide, or at least one pharmacologically acceptable salt thereof: and L-DOPA or at least one pharmacologically acceptable salt thereof, for simultaneous, separate or sequential use in the treatment of disorders requiring recovery of dopaminergic function using this composition, including Parkinson's disease and restless leg syndrome.

摘要翻译： 含有SLV308或其N-氧化物或其至少一种药学上可接受的盐的组合物：和L-DOPA或其至少一种药理学上可接受的盐，用于同时，分别或顺序地用于治疗需要恢复多巴胺能功能的疾病，其使用 这种组合物，包括帕金森病和不宁腿综合征。

公开(公告)号：US07244734B2

公开(公告)日：2007-07-17

申请号：US10946176

申请日：2004-09-22

申请人： Wouter I. Iwema Bakker ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Adrianus Van Den Hoogenband ,  Andrew C. McCreary

发明人： Wouter I. Iwema Bakker ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Adrianus Van Den Hoogenband ,  Andrew C. McCreary

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to hexahydro-pyrido[1,2-a]pyrazine derivatives having interesting neurokinin-NK1 receptor antagonistic activity. The invention also relates to methods for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these compounds as an active ingredient, as well as to the use of these compositions for the treatment of disorders in which neurokinin receptors are involved. The invention relates to compounds represented by the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及具有感兴趣的神经激肽-NN1受体拮抗活性的六氢 - 吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，含有药理学活性量的这些化合物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些组合物用于治疗神经激肽 受体参与。 本发明涉及由通式（1）表示的化合物，其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US08101619B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US11294603

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof W. Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria L. Pras-Raves ,  Andrew C. McCreary ,  Bernard J. Van Vliet ,  Mayke B. Hesselink ,  Cornelis G. Kruse ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg

发明人： Roelof W. Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-Willem Terpstra ,  Maria L. Pras-Raves ,  Andrew C. McCreary ,  Bernard J. Van Vliet ,  Mayke B. Hesselink ,  Cornelis G. Kruse ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D263/58

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect.The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification, and tautomers, stereoisomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of said compounds of formula (1) and its tautomers, stereoisomers and N-oxides.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用方式的新型苯基哌嗪衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺D2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 所述化合物具有通式（1）：其中符号具有说明书中给出的含义及其互变异构体，立体异构体和N-氧化物，以及所述式（1）化合物的药理学上可接受的盐，水合物和溶剂化物， 其互变异构体，立体异构体和N-氧化物。

公开(公告)号：US07750013B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US11504050

申请日：2006-08-15

申请人： Theodorus S. M. Koopman ,  Hendrink J. Koster ,  Peter H. Van Amsterdam ,  Roelof W. Feenstra ,  Marinus Verhage ,  Andrew C. McCreary ,  Mayke B. Hesselink ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg

发明人： Theodorus S. M. Koopman ,  Hendrink J. Koster ,  Peter H. Van Amsterdam ,  Roelof W. Feenstra ,  Marinus Verhage ,  Andrew C. McCreary ,  Mayke B. Hesselink ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg

IPC分类号： C07D263/58 ,  A61K31/423 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/04

摘要： The present disclosure relates to N-oxides of certain piperazine and piperidine derivatives and to methods for the preparation of these compounds. The disclosure also relates to the use of the compounds for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The disclosure also relates to the use of the compounds for the manufacture of a medicament for treating a disease or condition. The disclosure further relates to the treatment of CNS-disorders, in particular the treatment of anxiety disorders, including generalized anxiety disorder and panic disorder, obsessive compulsive disorder, aggression, addiction (including craving), depression, autism, vertigo, schizophrenia and other psychotic disorders, Parkinson's disease and disturbances of cognition and memory. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本公开内容涉及某些哌嗪和哌啶衍生物的N-氧化物以及这些化合物的制备方法。 本公开还涉及该化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 本公开还涉及化合物在制备用于治疗疾病或病症的药物中的用途。 本发明还涉及中枢神经系统疾病的治疗，特别是焦虑症的治疗，包括广泛性焦虑障碍和恐慌症，强迫症，侵略，成瘾（包括渴望），抑郁症，孤独症，眩晕，精神分裂症等精神病 疾病，帕金森病和认知和记忆障碍。 化合物具有通式（1），其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US07202238B2

公开(公告)日：2007-04-10

申请号：US10490364

申请日：2003-04-02

申请人： Dirk de Boer ,  Hein K. A. C. Coolen ,  Mayke B. Hesselink ,  Wouter I. Iwema Bakker ,  Gijsbert D. Kuil ,  Jan H. van Maarseveen ,  Andrew C. McCreary ,  Gustaaf J. M. van Scharrenburg

发明人： Dirk de Boer ,  Hein K. A. C. Coolen ,  Mayke B. Hesselink ,  Wouter I. Iwema Bakker ,  Gijsbert D. Kuil ,  Jan H. van Maarseveen ,  Andrew C. McCreary ,  Gustaaf J. M. van Scharrenburg

IPC分类号： A01N43/00 ,  A01N43/58 ,  A01N43/50 ,  A61K31/55 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to a group of unique diazabicyclo alkane derivatives having interesting neurokinin-NK1 receptor antagonistic activity represented by the general formula (1) wherein: R1 represents phenyl, 2-indolyl, 3-indolyl, 3-indazolyl or benzo[b]thiophen-3-yl, which groups may be substituted with halogen or alkyl (1–3C), R2 and R3 independently represent halogen, H, OCH3, CH3 and CF3, R4, R5 and R6 independently represent H, OH, O-alkyl(1–4C), CH2OH, NH2, dialkyl(1–3C)N, pyrrolidin-1-yl, piperidin-1-yl, morpholin-4-yl or morpholin-4-yl substituted with one or two methyl or methoxymethyl groups, morpholin-4-ylamino, morpholin-4-ylmethyl, imidazol-1-yl, thiomorpholin-4-yl, 1,1-dioxothiomorpholin-4-yl or 3-oxa-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl; R4 and R5 together may represent a keto, a 1,3-dioxan-2-yl or a 1,3-dioxolan-2-yl group, X represents either O or S, n has the value of 1, 2 or 3, a is the asymmetrical carbon atom 8a, 9a or 10a when n equals 1, 2 or 3 respectively The invention also relates to a method for the preparation of the novel compounds, and to pharmaceutical compositions containing at least one of these compounds as an active ingredient

摘要翻译： 本发明涉及具有由通式（1）表示的具有感兴趣的神经激肽NK 1受体拮抗作用的独特的二氮杂双环烷烃衍生物组，其中：R 1表示苯基， 2-吲哚基，3-吲哚基，3-吲唑基或苯并[b]噻吩-3-基，该基团可被卤素或烷基（1-3C），R 2和R 2 > 3个独立地表示卤素，H，OCH 3，CH 3和CF 3，R 4， >，R 5和R 6独立地表示H，OH，O-烷基（1-4C），CH 2 OH，NH （1-3C）N，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，吗啉-4-基或被一个或两个甲基或甲氧基甲基取代的吗啉-4-基，吗啉代 - 吡啶-4-基氨基，吗啉-4-基甲基，咪唑-1-基，硫代吗啉-4-基，1,1-二氧代硫代吗啉-4-基或3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基; R 4和R 5一起可以表示酮基，1,3-二氧杂环戊烷-2-基或1,3-二氧戊环-2-基，X表示 O或S，n的值为1,2或3，当n分别为1,2或3时，a为非对称碳原子8a，9a或10a。本发明还涉及一种制备新化合物的方法 以及含有这些化合物中的至少一种作为活性成分的药物组合物

公开(公告)号：US06828325B2

公开(公告)日：2004-12-07

申请号：US10343232

申请日：2003-01-30

申请人： Roelof W. Feenstra ,  Eric Ronken ,  Cornelis G. Kruse ,  Andrew C. McCreary ,  Gustaaf J. M. van Scharrenburg

发明人： Roelof W. Feenstra ,  Eric Ronken ,  Cornelis G. Kruse ,  Andrew C. McCreary ,  Gustaaf J. M. van Scharrenburg

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D471/06

摘要： The invention relates to novel phenylpiperazine derivatives of the formula wherein: —R represents the group (a) or (b) as indicated in the description. These compounds are (partial) D2 receptor agonists and are usefull for treating CNS disorders, in particular Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新的苯基哌嗪衍生物其中：-R代表如说明书中所指出的（a）或（b）组。 这些化合物是（部分）D2受体激动剂，并且可用于治疗CNS疾病，特别是帕金森病。

公开(公告)号：US07319110B2

公开(公告)日：2008-01-15

申请号：US10662477

申请日：2003-09-16

申请人： Josephus H. M. Lange ,  Cornelis G. Kruse ,  Andrew C. McCreary ,  Herman H. van Stuivenberg

发明人： Josephus H. M. Lange ,  Cornelis G. Kruse ,  Andrew C. McCreary ,  Herman H. van Stuivenberg

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/08

CPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/10

摘要： The present invention relates to a group of 1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide derivatives, to methods for the preparation of these compounds, and to pharmaceutical compositions containing at least one of these compounds as an active ingredient.These 1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide derivatives are potent cannabinoid-CB1 receptor agonists, partial agonists, inverse agonists or antagonists, useful for the treatment of disorders involving cannabinoid neurotransmission.The compounds have the general formula (I) wherein R and R1-R3 have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及一组1H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺衍生物，制备这些化合物的方法，以及含有至少一种这些化合物作为活性成分的药物组合物。 这些1H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺衍生物是可用于治疗涉及大麻素神经传递的病症的有效的大麻素-CB1受体激动剂，部分激动剂，反向激动剂或拮抗剂。 化合物具有通式（I），其中R和R 1 -R 3 3具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US07342032B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US10490546

申请日：2003-03-17

申请人： Josephus H. M. Lange ,  Cornelis G. Kruse ,  Arnoldus H. J. Herremans ,  Herman H. van Stuivenberg ,  Jessica A. R. Dijksman ,  Andrew C. McCreary

发明人： Josephus H. M. Lange ,  Cornelis G. Kruse ,  Arnoldus H. J. Herremans ,  Herman H. van Stuivenberg ,  Jessica A. R. Dijksman ,  Andrew C. McCreary

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/56

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/56

摘要： Computer game systems respond to the spatial state of a pointing device. Changes in the spatial state of a hand held or mobile unit, or plurality of units drive a game scheme maintained in a computer. Position and attitude of the mobile device cause program branching functions which are bases upon a game rule set. In example, a game scheme executed on a computing apparatus may be incorporated into a mobile telephone having a GPS and electronic compass. Physical states relating to position and pointing attitude of the telephone as described in part by position or attitude parameters, drives computer programming code to takes actions which depend on measured position and attitude values thus making computer games for mobile users are made highly interactive. User gestures including simple pointing actions allow a user to express desires to a computer in an express and direct fashion. These games have many features which cannot be found in more traditional handheld computer games which do not take into consideration the spatial state of an object controlled by a player-user

摘要翻译： 本发明涉及作为大麻素CB1受体的有效拮抗剂，激动剂或部分激动剂的噻唑衍生物。 这些化合物具有通式（I），其中R和R 1 -R 4具有说明书中给出的含义

公开(公告)号：US20100292248A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12843967

申请日：2010-07-27

申请人： Andrew C. McCreary ,  Gustaaf J.M. Van Scharrenburg ,  Martinus Th.M. Tulp

发明人： Andrew C. McCreary ,  Gustaaf J.M. Van Scharrenburg ,  Martinus Th.M. Tulp

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P25/16

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/198 ,  A61K31/496 ,  A61K2300/00

摘要： A composition containing SLV308 or its N-oxide, or at least one pharmacologically acceptable salt thereof: and L-DOPA or at least one pharmacologically acceptable salt thereof, for simultaneous, separate or sequential use in the treatment of disorders requiring recovery of dopaminergic function using this composition, including Parkinson's disease and restless leg syndrome.

摘要翻译： 含有SLV308或其N-氧化物或其至少一种药学上可接受的盐的组合物：和L-DOPA或其至少一种药理学上可接受的盐，用于同时，分别或顺序地用于治疗需要恢复多巴胺能功能的疾病，其使用 这种组合物，包括帕金森病和不宁腿综合征。