公开(公告)号：US20080032971A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：US11684262

申请日：2007-03-09

申请人： Andrew Cole ,  Marc-Raleigh Brescia ,  Joan Zhang ,  Zahid Hussain ,  David Diller ,  Axel Metzger ,  Gulzar Ahmed ,  Ian Henderson

发明人： Andrew Cole ,  Marc-Raleigh Brescia ,  Joan Zhang ,  Zahid Hussain ,  David Diller ,  Axel Metzger ,  Gulzar Ahmed ,  Ian Henderson

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C12N5/06

CPC分类号： C07D473/32

摘要： Compounds of the formula are disclosed as Mnk2 inhibitors which are useful for the treatment and prevention of metabolic disorders such as obesity and diabetes.

摘要翻译： 公开的化合物作为可用于治疗和预防代谢性疾病如肥胖症和糖尿病的Mnk2抑制剂。

公开(公告)号：US20060276488A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11485075

申请日：2006-07-12

申请人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David Diller ,  Jun Wen ,  Stephen Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

发明人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David Diller ,  Jun Wen ,  Stephen Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D213/85 ,  C07D239/47 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula (I): Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

公开(公告)号：US07989459B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US11701632

申请日：2007-02-02

申请人： Andrew Roughton ,  Yajing Rong ,  Koc Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  David Diller

发明人： Andrew Roughton ,  Yajing Rong ,  Koc Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  David Diller

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/10 ,  C07D471/14 ,  C07D239/50 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D473/18

摘要： A chemical genus of purinones and 1H-imidazopyridinones, which are useful as PKCθ. inhibitors, and their methods of use are disclosed. The genus is represented by the formula I: wherein R1 is chosen from nitrogen-attached heterocyclyl, nitrogen-attached substituted heterocyclyl wherein the point of attachment is a nitrogen heteroatom, and R2 is chosen from aryl, substituted aryl, arylalkyl, substituted arylalkyl, heteroaryl, substituted heteroaryl, hetroarylalkyl, and substituted heteroarylalkyl. A representative example is:

摘要翻译： 嘌呤酮和1H-咪唑并吡啶酮的化学属，可用作PKC和血栓; 抑制剂及其使用方法。 该属由式I表示：其中R1选自与氮连接的杂环基，与氮连接的取代杂环基，其中连接点是氮杂原子，R2选自芳基，取代的芳基，芳烷基，取代的芳基烷基，杂芳基 取代的杂芳基，杂芳基烷基和取代的杂芳基烷基。 一个代表性的例子是：

公开(公告)号：US20090281075A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12267271

申请日：2008-11-07

申请人： Andrew L. Roughton ,  Yajing Rong ,  Koc-Kan Ho ,  Michael J. Ohlmeyer ,  David Diller ,  Ray Jui-Hsiang Chan ,  Gaifa Lai

发明人： Andrew L. Roughton ,  Yajing Rong ,  Koc-Kan Ho ,  Michael J. Ohlmeyer ,  David Diller ,  Ray Jui-Hsiang Chan ,  Gaifa Lai

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61K31/496 ,  C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D473/18 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： A chemical genus of purinones and 1H-imidazopyridinones, which are useful as PKCθ inhibitors, and their methods of use are disclosed. The genus is represented by the formula I:

摘要翻译： 公开了可用作PKCθ抑制剂的嘌呤酮和1H-咪唑并吡啶酮的化学属及其使用方法。 该属由式I表示：

公开(公告)号：US07919490B2

公开(公告)日：2011-04-05

申请号：US11867562

申请日：2007-10-04

申请人： Irina Neagu ,  David Diller ,  Celia Kingsbury ,  Adolph C. Bohnstedt ,  Michael J. Ohlmeyer ,  Vidyadhar Paradkar ,  Nasrin Ansari

发明人： Irina Neagu ,  David Diller ,  Celia Kingsbury ,  Adolph C. Bohnstedt ,  Michael J. Ohlmeyer ,  Vidyadhar Paradkar ,  Nasrin Ansari

IPC分类号： C07D473/32 ,  C07D473/18 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06 ,  A61P35/02 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D473/32 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/40

摘要： The present invention provides novel purinones and purines useful for the prevention and treatment of autoimmune diseases, inflammatory disease, mast cell mediated disease and transplant rejection. The compounds are of the general formulae I and II shown below, in which Q is selected from the group consisting of CX and nitrogen; and A is chosen from the group consisting of H, (C1-C6) alkyl, heteroaryl, and aryl:

摘要翻译： 本发明提供了可用于预防和治疗自身免疫性疾病，炎性疾病，肥大细胞介导的疾病和移植排斥的新型嘌呤酮和嘌呤。 该化合物具有下列通式I和II，其中Q选自CX和氮; 并且A选自H，（C 1 -C 6）烷基，杂芳基和芳基：

公开(公告)号：US20080085909A1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：US11701632

申请日：2007-02-02

申请人： Andrew Roughton ,  Yajing Rong ,  Koc Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  David Diller

发明人： Andrew Roughton ,  Yajing Rong ,  Koc Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  David Diller

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D473/18

CPC分类号： C07D473/18

摘要： A chemical genus of purinones and 1H-imidazopyridinones, which are useful as PKCθ inhibitors, and their methods of use are disclosed. The genus is represented by the formula I: A representative example is:

摘要翻译： 公开了可用作PKCθ抑制剂的嘌呤酮和1H-咪唑并吡啶酮的化学属及其使用方法。 该属由式I表示：代表性的例子是：

公开(公告)号：US09001619B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13277178

申请日：2011-10-19

申请人： David Diller ,  Barry Fish ,  Ran Xuan ,  Charles John Sicking

发明人： David Diller ,  Barry Fish ,  Ran Xuan ,  Charles John Sicking

IPC分类号： G01V1/28 ,  G01V1/30

CPC分类号： G01V1/288 ,  G01V2210/1234 ,  G01V2210/65

摘要： Disclosed herein are various embodiments of methods and systems for determining the orientation and direction of first motion of a fault or fracture by optimizing an azimuthally-dependent attribute of signals generated by microseismic sources, comprising: recording microseismic data traces using a of sensors located at a plurality of sensor positions; subdividing the subsurface volume into spatial volumes corresponding to selected time intervals and comprising a plurality of voxels; for each voxel, applying a time shift to the microseismic data traces that is substantially equal to a travel time from each voxel to the corresponding sensor position, and determining for the voxel the orientation and direction of first motion of the fault or fracture corresponding to a maximum value for the voxel of at least one azimuthally-dependent attribute of the microseismic data traces.

摘要翻译： 本文公开了用于通过优化由微震源产生的信号的方位角依赖属性来确定故障或断裂的第一运动的取向和方向的方法和系统的各种实施例，包括：使用位于 多个传感器位置; 将地下体积细分为对应于所选择的时间间隔的空间体积并且包括多个体素; 对于每个体素，对基本上等于从每个体素到相应传感器位置的行进时间的微震数据轨迹应用时移，并且为体素确定与一个对应的传感器位置相对应的故障或断裂的第一运动的取向和方向 至少一个微震数据轨迹的方位依赖属性的体素的最大值。

公开(公告)号：US20130100770A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：US13277178

申请日：2011-10-19

申请人： David Diller ,  Barry Fish ,  Ran Xuan ,  Charles John Sicking

发明人： David Diller ,  Barry Fish ,  Ran Xuan ,  Charles John Sicking

IPC分类号： G01V1/00

CPC分类号： G01V1/288 ,  G01V2210/1234 ,  G01V2210/65

摘要： Disclosed herein are various embodiments of methods and systems for determining the orientation and direction of first motion of a fault or fracture by optimizing an azimuthally-dependent attribute of signals generated by microseismic sources, comprising: recording microseismic data traces using a of sensors located at a plurality of sensor positions; subdividing the subsurface volume into spatial volumes corresponding to selected time intervals and comprising a plurality of voxels; for each voxel, applying a time shift to the microseismic data traces that is substantially equal to a travel time from each voxel to the corresponding sensor position, and determining for the voxel the orientation and direction of first motion of the fault or fracture corresponding to a maximum value for the voxel of at least one azimuthally-dependent attribute of the microseismic data traces.

摘要翻译： 本文公开了用于通过优化由微震源产生的信号的方位角依赖属性来确定故障或断裂的第一运动的取向和方向的方法和系统的各种实施例，包括：使用位于 多个传感器位置; 将地下体积细分为对应于所选择的时间间隔的空间体积并且包括多个体素; 对于每个体素，对基本上等于从每个体素到相应传感器位置的行进时间的微震数据轨迹应用时移，并且为体素确定与一个对应的传感器位置相对应的故障或断裂的第一运动的取向和方向 至少一个微震数据轨迹的方位角依赖属性的体素的最大值。

公开(公告)号：US20090069289A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12196516

申请日：2008-08-22

申请人： Irina Neagu ,  David Diller ,  Celia Kingsbury ,  Adolph C. Bohnstedt ,  Michael J. Ohlmeyer ,  Vidyadhar Paradkar ,  Ansari Nasrin

发明人： Irina Neagu ,  David Diller ,  Celia Kingsbury ,  Adolph C. Bohnstedt ,  Michael J. Ohlmeyer ,  Vidyadhar Paradkar ,  Ansari Nasrin

IPC分类号： C07D473/28 ,  A61K31/522 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/32 ,  C07D473/40

摘要： The present invention provides novel purinones and purines useful for the prevention and treatment of autoimmune diseases, inflammatory disease, mast cell mediated disease and transplant rejection. The compounds are of the general formulae I and II:

摘要翻译： 本发明提供了可用于预防和治疗自身免疫性疾病，炎性疾病，肥大细胞介导的疾病和移植排斥的新型嘌呤酮和嘌呤。 该化合物具有通式I和II：

公开(公告)号：US20110218189A1

公开(公告)日：2011-09-08

申请号：US12936604

申请日：2009-04-08

申请人： Andrew Laird Roughton ,  Koc-kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  David Diller ,  Irina Neagu ,  Celia Kingsbury ,  Jui-Hsiang Chan ,  Johannes Petrus, Mmaria Lommerse ,  Neeltje Miranda Teerhuis ,  Jacobus Comelis Henricus Maria Wijkmans ,  Ralf Plate

发明人： Andrew Laird Roughton ,  Koc-kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  David Diller ,  Irina Neagu ,  Celia Kingsbury ,  Jui-Hsiang Chan ,  Johannes Petrus, Mmaria Lommerse ,  Neeltje Miranda Teerhuis ,  Jacobus Comelis Henricus Maria Wijkmans ,  Ralf Plate

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to a pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl-amine derivative according to formula (I) wherein the variables are defined as in the specification, or to a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising one or more of said pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-2-ylamine derivatives and to their use in therapy, for instance in the treatment of PKCθ mediated disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡咯并[2,3-d]嘧啶-2-基 - 胺衍生物，其中变量如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 本发明还涉及包含一种或多种所述吡咯并[2,3-d]嘧啶-2-基胺衍生物的药物组合物及其在治疗中的用途，例如用于治疗PKC和血栓; 介导的疾病。