公开(公告)号：US20060025433A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11175476

申请日：2005-07-06

申请人： Antonio Barbosa ,  Steven Brunette ,  Eugene Hickey ,  Jin Kim ,  Michael Lawlor ,  Rene Lemieux ,  Bryan McKibben ,  Matt Tschantz ,  Hui Yu

发明人： Antonio Barbosa ,  Steven Brunette ,  Eugene Hickey ,  Jin Kim ,  Michael Lawlor ,  Rene Lemieux ,  Bryan McKibben ,  Matt Tschantz ,  Hui Yu

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/506 ,  C07D405/02 ,  C07D239/47

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein X, Y, R1, R2 and R3 are as defined herein, which are useful as inhibitors of PKC-theta and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC-theta, including immunological disorders and type II diabetes. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中X，Y，R 1，R 2和R 3 3如本文所定义，其中 可用作PKC-θ的抑制剂，因此可用于治疗通过PKC-θ的活性介导或维持的多种疾病和病症，包括免疫学障碍和II型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20060252811A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11278558

申请日：2006-04-04

申请人： Jin Kim ,  Rene Lemieux ,  Bryan McKibben ,  Matt Tschantz ,  Hui Yu

发明人： Jin Kim ,  Rene Lemieux ,  Bryan McKibben ,  Matt Tschantz ,  Hui Yu

IPC分类号： C07D233/34 ,  A61K31/4166

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D233/88 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The invention comprises a class of derivatives of substituted benzylimidazoles of the formula (I) and methods for making the same. These compounds are useful for the treatment of inflammatory conditions.

摘要翻译： 本发明包括一类式（I）的取代苄基咪唑衍生物及其制备方法。 这些化合物可用于治疗炎性病症。

公开(公告)号：US09181272B2

公开(公告)日：2015-11-10

申请号：US14262828

申请日：2014-04-28

申请人： Michael Balestra ,  Jennifer Burke ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Lee Fader ,  Xin Guo ,  Bryan McKibben ,  Daniel Richard Marshall ,  Peter Allen Nemoto ,  Hui Yu

发明人： Michael Balestra ,  Jennifer Burke ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Lee Fader ,  Xin Guo ,  Bryan McKibben ,  Daniel Richard Marshall ,  Peter Allen Nemoto ,  Hui Yu

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, W, Y, m and n are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，W，Y，m和n如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US07572921B2

公开(公告)日：2009-08-11

申请号：US11278558

申请日：2006-04-04

申请人： Jin Mi Kim ,  Rene' Marc Lemieux ,  Bryan McKibben ,  Matt Aaron Tschantz ,  Hui Yu

发明人： Jin Mi Kim ,  Rene' Marc Lemieux ,  Bryan McKibben ,  Matt Aaron Tschantz ,  Hui Yu

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D233/88 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The invention comprises a class of derivatives of substituted benzylimidazoles of the formula (I) and methods for making the same. These compounds are useful for the treatment of inflammatory conditions.

摘要翻译： 本发明包括一类式（I）的取代苄基咪唑衍生物及其制备方法。 这些化合物可用于治疗炎性病症。

公开(公告)号：US08552205B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US12745439

申请日：2008-11-20

申请人： Antonio Jose del Moral Barbosa, Jr. ,  Joerg Martin Bentzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan McKibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

发明人： Antonio Jose del Moral Barbosa, Jr. ,  Joerg Martin Bentzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan McKibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

IPC分类号： A61K31/4188 ,  C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-α]imidazole-3-carboxylic acid amide exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

摘要翻译： 6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-α]咪唑-3-羧酸酰胺的衍生物对CAM和白血球素蛋白的相互作用表现出良好的抑制作用，因此可用于治疗炎性疾病。

公开(公告)号：US07601714B2

公开(公告)日：2009-10-13

申请号：US11175476

申请日：2005-07-06

申请人： Antonio J. M. Barbosa, Jr. ,  Steven Richard Brunette ,  Eugene Richard Hickey ,  Jin Mi Kim ,  Michael David Lawlor ,  René Marc Lemieux ,  Bryan McKibben ,  Matt Aaron Tschantz ,  Hui Yu

发明人： Antonio J. M. Barbosa, Jr. ,  Steven Richard Brunette ,  Eugene Richard Hickey ,  Jin Mi Kim ,  Michael David Lawlor ,  René Marc Lemieux ,  Bryan McKibben ,  Matt Aaron Tschantz ,  Hui Yu

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein X, Y, R1, R2 and R3 are as defined herein, which are useful as inhibitors of PKC-theta and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC-theta, including immunological disorders and type II diabetes. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中X，Y，R 1，R 2和R 3如本文所定义，其可用作PKC-θ的抑制剂，因此可用于治疗介导的多种疾病和病症 通过PKC-θ的活性持续，包括免疫学障碍和II型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20090082369A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12228867

申请日：2008-08-15

申请人： Arlindo L. Castelhano ,  Bryan McKibben ,  David J. Witter

发明人： Arlindo L. Castelhano ,  Bryan McKibben ,  David J. Witter

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： This invention pertains to compounds having the structure: wherein R1 and R2 together form a substituted or unsubstituted heterocyclic ring; R3 is a substituted or unsubstituted aryl moiety; R4 is a hydrogen atom, an unsubstituted alkyl, or a substituted or unsubstituted aryl moiety; and R5 and R6 are each independently a halogen atom, a hydrogen atom or a substituted or unsubstituted alkyl, aryl, or alkylaryl moiety, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use of these compounds to treat a disease associated with increased levels of adenosine in a subject.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下结构的化合物：其中R1和R2一起形成取代或未取代的杂环; R3是取代或未取代的芳基部分; R4是氢原子，未取代的烷基或取代或未取代的芳基部分; 并且R 5和R 6各自独立地为卤素原子，氢原子或取代或未取代的烷基，芳基或烷基芳基部分或其药学上可接受的盐，以及这些化合物用于治疗与腺苷水平升高相关的疾病的用途 在一个主题

公开(公告)号：US06680324B2

公开(公告)日：2004-01-20

申请号：US10000280

申请日：2001-11-30

申请人： Arlindo L. Castelhano ,  Bryan McKibben ,  David J. Witter

发明人： Arlindo L. Castelhano ,  Bryan McKibben ,  David J. Witter

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： This invention pertains to compounds which specifically inhibit the adenosine A1 receptor and the use of these compounds to treat a disease associated with A1 adenosine receptors in a subject.

公开(公告)号：US06680322B2

公开(公告)日：2004-01-20

申请号：US09728316

申请日：2000-12-01

申请人： Arlindo L. Castelhano ,  Bryan McKibben ,  David J. Witter

发明人： Arlindo L. Castelhano ,  Bryan McKibben ,  David J. Witter

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K2300/00

摘要： This invention pertains to compounds which specifically inhibit the adenosine A1 receptor and the use of these compounds to treat a disease associated with A1 adenosine receptors in a subject.

摘要翻译： 本发明涉及特异性抑制腺苷A1受体的化合物以及这些化合物用于治疗受试者中与腺苷受体A1相关的疾病的用途。

公开(公告)号：US20050043332A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10816329

申请日：2004-03-31

申请人： Arlindo Castelhano ,  Bryan McKibben ,  David Witter

发明人： Arlindo Castelhano ,  Bryan McKibben ,  David Witter

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P1/12 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/14 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： Novel deazapurines are disclosed which are useful for the treatment of adenosine receptor stimulated diseases.

摘要翻译： 公开了可用于治疗腺苷受体刺激的疾病的新型脱氮嘌呤。