公开(公告)号：US08552205B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US12745439

申请日：2008-11-20

申请人： Antonio Jose del Moral Barbosa, Jr. ,  Joerg Martin Bentzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan McKibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

发明人： Antonio Jose del Moral Barbosa, Jr. ,  Joerg Martin Bentzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan McKibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

IPC分类号： A61K31/4188 ,  C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-α]imidazole-3-carboxylic acid amide exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

摘要翻译： 6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-α]咪唑-3-羧酸酰胺的衍生物对CAM和白血球素蛋白的相互作用表现出良好的抑制作用，因此可用于治疗炎性疾病。

公开(公告)号：US20110224188A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US12745439

申请日：2008-11-20

申请人： Antonio Jose del Moral Barbosa ,  Joerg Martin Benzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan Mckibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

发明人： Antonio Jose del Moral Barbosa ,  Joerg Martin Benzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan Mckibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D487/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-α]imidazole-3-carboxylic acid amide exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

摘要翻译： 6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-α]咪唑-3-羧酸酰胺的衍生物对CAM和白细胞整合素的相互作用表现出良好的抑制作用，因此可用于治疗炎性疾病。

公开(公告)号：US08586748B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US12937006

申请日：2009-04-08

申请人： Asitha Abeywardane ,  Derek Cogan ,  Younggi Choi ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Yang Yu

发明人： Asitha Abeywardane ,  Derek Cogan ,  Younggi Choi ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Yang Yu

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D211/16 ,  C07D207/34 ,  C07D403/12 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to a compound of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R1, R2, R4. Ar and Het are as defined herein. The invention also relates to methods of using the compound of formula (I) to treat a diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR10.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R4。 Ar和Het如本文所定义。 本发明还涉及使用式（I）化合物治疗通过CCR10的活性介导或维持的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20110275800A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US12937006

申请日：2009-04-08

申请人： Asitha Abeywardane ,  Derek Cogan ,  Younggi Choi ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Yang Yu

发明人： Asitha Abeywardane ,  Derek Cogan ,  Younggi Choi ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Yang Yu

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D211/16 ,  C07D207/34 ,  C07D403/12 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to a compound of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R1, R2, R4. Ar and Het are as defined herein. The invention also relates to methods of using the compound of formula (I) to treat a diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR10.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R4。 Ar和Het如本文所定义。 本发明还涉及使用式（I）化合物治疗通过CCR10的活性介导或维持的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US07790712B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US11276935

申请日：2006-03-17

申请人： Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  Zhaoming Xiong

发明人： Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5365 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The application relates to compounds of formula Ia and analogues thereof wherein R1 to R13 and X are as defined herein. The invention also relates to the use of the compounds of formula Ia as inhibitors of Mitogen-Activated Protein Kinase-Activated Protein kinase-2 (MAPKAP-k2), and also to a method for preventing or treating a disease or disorder that can be treated or prevented by modulating the activity of MAPKAP-K2 in a subject and to pharmaceutical compositions and kits that include these MAPKAP-K2 inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及式Ia化合物及其类似物，其中R 1至R 13和X如本文所定义。 本发明还涉及式Ia化合物作为丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶-2（MAPKAP-k2）的抑制剂的用途，以及用于预防或治疗可被治疗的疾病或病症的方法 或通过调节受试者中MAPKAP-K2的活性和包括这些MAPKAP-K2抑制剂的药物组合物和试剂盒来预防。

公开(公告)号：US08729114B2

公开(公告)日：2014-05-20

申请号：US13581829

申请日：2011-03-02

申请人： Michael J. Burke ,  Derek Cogan ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Eugene Richard Hickey ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  David Charles Thompson ,  Zhaoming Xiong

发明人： Michael J. Burke ,  Derek Cogan ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Eugene Richard Hickey ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  David Charles Thompson ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  C07D249/04 ,  C07D247/02 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are Cathepsin-S reversible inhibitor compounds of the formula (I) which are useful in the treatment of autoimmune and other diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the same, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 披露了可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病的式（I）的组织蛋白酶-S可逆抑制剂化合物。 还公开了含有该组合物的药物组合物及其制备和使用方法。

公开(公告)号：US20130158018A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13581829

申请日：2011-03-02

申请人： Michael J. Burke ,  Derek Cogan ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Eugene Richard Hickey ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  David Charles Thompson ,  Zhaoming Xiong

发明人： Michael J. Burke ,  Derek Cogan ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Eugene Richard Hickey ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  David Charles Thompson ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  C07D513/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D409/12 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are Cathepsin-S reversible inhibitor compounds of the formula (I) which are useful in the treatment of autoimmune and other diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the same, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 披露了可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病的式（I）的组织蛋白酶-S可逆抑制剂化合物。 还公开了含有该组合物的药物组合物及其制备和使用方法。

公开(公告)号：US09181272B2

公开(公告)日：2015-11-10

申请号：US14262828

申请日：2014-04-28

申请人： Michael Balestra ,  Jennifer Burke ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Lee Fader ,  Xin Guo ,  Bryan McKibben ,  Daniel Richard Marshall ,  Peter Allen Nemoto ,  Hui Yu

发明人： Michael Balestra ,  Jennifer Burke ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Lee Fader ,  Xin Guo ,  Bryan McKibben ,  Daniel Richard Marshall ,  Peter Allen Nemoto ,  Hui Yu

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, W, Y, m and n are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，W，Y，m和n如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08859814B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US12992766

申请日：2009-05-14

申请人： Derek Cogan ,  Alexander Heim-Riether ,  Wang Mao ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Jiang-Ping Wu ,  Yu Yang

发明人： Derek Cogan ,  Alexander Heim-Riether ,  Wang Mao ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Jiang-Ping Wu ,  Yu Yang

IPC分类号： C07C303/00 ,  C07C307/00 ,  C07C309/00 ,  C07C311/00 ,  C07C241/00 ,  C07C241/02 ,  C07D211/00 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02 ,  C07D217/00 ,  C07D209/04 ,  C07D231/00 ,  C07D277/60 ,  C07D277/62 ,  C07D211/22 ,  C07D403/12 ,  C07D217/06 ,  C07D295/185 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D211/70 ,  C07D401/14 ,  C07D209/08 ,  C07D211/62 ,  C07C311/19 ,  C07D211/16 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07C311/44 ,  C07D407/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/44 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D217/06 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed is a compound of formula (I). Wherein R1, R2Ar and Cy are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions of the compound of formula (I), methods of making the compounds of formula I, and methods of using the compounds of formula (I) to treat a disorder associated with activation of CCR10.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 其中R1，R2Ar和Cy如本文所定义，或其药学上可接受的盐。 还公开了式（I）化合物的药物组合物，制备式I化合物的方法和使用式（I）化合物治疗与CCR10活化相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20110275612A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US12992766

申请日：2009-05-14

申请人： Derek Cogan ,  Alexander Heim-Riether ,  Wang Mao ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Jiang-Ping Wu ,  Yu Yang

发明人： Derek Cogan ,  Alexander Heim-Riether ,  Wang Mao ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Jiang-Ping Wu ,  Yu Yang

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D217/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D513/04 ,  C07D405/06 ,  C07C311/19 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04 ,  C07D417/06 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/18 ,  C07D217/24 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/4985 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/04 ,  A61P11/06 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/44 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D217/06 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed is a compound of formula (I). Wherein R1, R2Ar and Cy are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions of the compound of formula (I), methods of making the compounds of formula I, and methods of using the compounds of formula (I) to treat a disorder associated with activation of CCR10.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 其中R1，R2Ar和Cy如本文所定义，或其药学上可接受的盐。 还公开了式（I）化合物的药物组合物，制备式I化合物的方法和使用式（I）化合物治疗与CCR10活化相关的病症的方法。