公开(公告)号：US08552205B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US12745439

申请日：2008-11-20

申请人： Antonio Jose del Moral Barbosa, Jr. ,  Joerg Martin Bentzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan McKibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

发明人： Antonio Jose del Moral Barbosa, Jr. ,  Joerg Martin Bentzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan McKibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

IPC分类号： A61K31/4188 ,  C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-α]imidazole-3-carboxylic acid amide exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

摘要翻译： 6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-α]咪唑-3-羧酸酰胺的衍生物对CAM和白血球素蛋白的相互作用表现出良好的抑制作用，因此可用于治疗炎性疾病。

公开(公告)号：US20110224188A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US12745439

申请日：2008-11-20

申请人： Antonio Jose del Moral Barbosa ,  Joerg Martin Benzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan Mckibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

发明人： Antonio Jose del Moral Barbosa ,  Joerg Martin Benzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan Mckibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D487/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-α]imidazole-3-carboxylic acid amide exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

摘要翻译： 6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-α]咪唑-3-羧酸酰胺的衍生物对CAM和白细胞整合素的相互作用表现出良好的抑制作用，因此可用于治疗炎性疾病。

公开(公告)号：US08658661B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13208582

申请日：2011-08-12

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  John D. Huber ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Weimin Liu ,  Tina Marie Morwick ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  John D. Huber ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Weimin Liu ,  Tina Marie Morwick ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compound of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 5如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20060270671A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US11500237

申请日：2006-08-07

申请人： Zhidong Chen ,  Pier Cirillo ,  Darren DiSalvo ,  Weimin Liu ,  Daniel Marshall ,  Lifen Wu ,  Erick Young

发明人： Zhidong Chen ,  Pier Cirillo ,  Darren DiSalvo ,  Weimin Liu ,  Daniel Marshall ,  Lifen Wu ,  Erick Young

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4743

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Disclosed are methods of treating cancer by administration of compounds according to formula (I): wherein the variables R1, R2, R3 and Z are described herein.

摘要翻译： 公开了通过给予式（I）化合物来治疗癌症的方法：其中变量R 1，R 2，R 3和 Z在此描述。

公开(公告)号：US20050288285A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11206707

申请日：2005-08-18

申请人： Charles Cywin ,  Zhidong Chen ,  Roman Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Marshall ,  Peter Nemoto ,  Ronald Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Tina Morwick ,  Jonathan Emeigh

发明人： Charles Cywin ,  Zhidong Chen ,  Roman Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Marshall ,  Peter Nemoto ,  Ronald Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Tina Morwick ,  Jonathan Emeigh

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  C07D498/02 ,  A61K31/4743

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  C08G63/6956 ,  C08G63/916

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1 and R2 are defined herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 1和R 2 2在本文中定义，其可用作IkappaB激酶（IKK）复合物的激酶活性的抑制剂 。 因此，这些化合物可用于治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫疾病炎性疾病和癌症。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20050038104A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10902562

申请日：2004-07-29

申请人： Zhidong Chen ,  John Ginn ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Can Mao ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun

发明人： Zhidong Chen ,  John Ginn ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Can Mao ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61P29/00 ,  C07D333/70 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D409/02 ,  C07D333/72

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/38 ,  C07D333/70 ,  C07D409/14

摘要： Disclosed are compounds of the formula I shown below, wherein R1, R2, R3 and R4 are described herein, which are active as anti-inflammatory agents. Also disclosed are methods of using and making such compounds.

摘要翻译： 公开了下文所示的式I化合物，其中R1，R2，R3和R4如本文所述，其作为抗炎剂是有活性的。 还公开了使用和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07119102B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US11002828

申请日：2004-12-02

申请人： Zhidong Chen ,  Pier Francesco Cirillo ,  Darren DiSalvo ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Lifen Wu ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Zhidong Chen ,  Pier Francesco Cirillo ,  Darren DiSalvo ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Lifen Wu ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein the variables R1, R2, R3 and Z are described herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中本文描述了可变的R 1，R 2，R 3和Z，它们是有用的 作为IkappaB激酶（IKK）复合物的激酶活性的抑制剂。 因此，这些化合物可用于治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫疾病炎性疾病和癌症。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08829200B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US13281685

申请日：2011-10-26

申请人： Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  Jonathon Alan Dines ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke

发明人： Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  Jonathon Alan Dines ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (IA) and (IB): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R7 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（IA）和（IB）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 7如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08580829B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US13215654

申请日：2011-08-23

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  Jonathon Alan Dines ,  John D. Huber ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Tina Marie Morwick ,  Peter Allen Nemoto ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  Jonathon Alan Dines ,  John D. Huber ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Tina Marie Morwick ,  Peter Allen Nemoto ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A01N43/82 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

公开(公告)号：US08580825B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US13237106

申请日：2011-09-20

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  John D. Huber ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  John D. Huber ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 5如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。