公开(公告)号：US08552205B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US12745439

申请日：2008-11-20

申请人： Antonio Jose del Moral Barbosa, Jr. ,  Joerg Martin Bentzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan McKibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

发明人： Antonio Jose del Moral Barbosa, Jr. ,  Joerg Martin Bentzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan McKibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

IPC分类号： A61K31/4188 ,  C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-α]imidazole-3-carboxylic acid amide exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

摘要翻译： 6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-α]咪唑-3-羧酸酰胺的衍生物对CAM和白血球素蛋白的相互作用表现出良好的抑制作用，因此可用于治疗炎性疾病。

公开(公告)号：US20110224188A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US12745439

申请日：2008-11-20

申请人： Antonio Jose del Moral Barbosa ,  Joerg Martin Benzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan Mckibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

发明人： Antonio Jose del Moral Barbosa ,  Joerg Martin Benzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan Mckibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D487/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-α]imidazole-3-carboxylic acid amide exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

摘要翻译： 6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-α]咪唑-3-羧酸酰胺的衍生物对CAM和白细胞整合素的相互作用表现出良好的抑制作用，因此可用于治疗炎性疾病。

公开(公告)号：US20110275800A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US12937006

申请日：2009-04-08

申请人： Asitha Abeywardane ,  Derek Cogan ,  Younggi Choi ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Yang Yu

发明人： Asitha Abeywardane ,  Derek Cogan ,  Younggi Choi ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Yang Yu

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D211/16 ,  C07D207/34 ,  C07D403/12 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to a compound of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R1, R2, R4. Ar and Het are as defined herein. The invention also relates to methods of using the compound of formula (I) to treat a diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR10.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R4。 Ar和Het如本文所定义。 本发明还涉及使用式（I）化合物治疗通过CCR10的活性介导或维持的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US08586748B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US12937006

申请日：2009-04-08

申请人： Asitha Abeywardane ,  Derek Cogan ,  Younggi Choi ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Yang Yu

发明人： Asitha Abeywardane ,  Derek Cogan ,  Younggi Choi ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Yang Yu

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D211/16 ,  C07D207/34 ,  C07D403/12 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to a compound of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R1, R2, R4. Ar and Het are as defined herein. The invention also relates to methods of using the compound of formula (I) to treat a diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR10.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R4。 Ar和Het如本文所定义。 本发明还涉及使用式（I）化合物治疗通过CCR10的活性介导或维持的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US08729114B2

公开(公告)日：2014-05-20

申请号：US13581829

申请日：2011-03-02

申请人： Michael J. Burke ,  Derek Cogan ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Eugene Richard Hickey ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  David Charles Thompson ,  Zhaoming Xiong

发明人： Michael J. Burke ,  Derek Cogan ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Eugene Richard Hickey ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  David Charles Thompson ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  C07D249/04 ,  C07D247/02 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are Cathepsin-S reversible inhibitor compounds of the formula (I) which are useful in the treatment of autoimmune and other diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the same, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 披露了可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病的式（I）的组织蛋白酶-S可逆抑制剂化合物。 还公开了含有该组合物的药物组合物及其制备和使用方法。

公开(公告)号：US20130158018A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13581829

申请日：2011-03-02

申请人： Michael J. Burke ,  Derek Cogan ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Eugene Richard Hickey ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  David Charles Thompson ,  Zhaoming Xiong

发明人： Michael J. Burke ,  Derek Cogan ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Eugene Richard Hickey ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  David Charles Thompson ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  C07D513/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D409/12 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are Cathepsin-S reversible inhibitor compounds of the formula (I) which are useful in the treatment of autoimmune and other diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the same, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 披露了可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病的式（I）的组织蛋白酶-S可逆抑制剂化合物。 还公开了含有该组合物的药物组合物及其制备和使用方法。

公开(公告)号：US08859814B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US12992766

申请日：2009-05-14

申请人： Derek Cogan ,  Alexander Heim-Riether ,  Wang Mao ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Jiang-Ping Wu ,  Yu Yang

发明人： Derek Cogan ,  Alexander Heim-Riether ,  Wang Mao ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Jiang-Ping Wu ,  Yu Yang

IPC分类号： C07C303/00 ,  C07C307/00 ,  C07C309/00 ,  C07C311/00 ,  C07C241/00 ,  C07C241/02 ,  C07D211/00 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02 ,  C07D217/00 ,  C07D209/04 ,  C07D231/00 ,  C07D277/60 ,  C07D277/62 ,  C07D211/22 ,  C07D403/12 ,  C07D217/06 ,  C07D295/185 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D211/70 ,  C07D401/14 ,  C07D209/08 ,  C07D211/62 ,  C07C311/19 ,  C07D211/16 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07C311/44 ,  C07D407/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/44 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D217/06 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed is a compound of formula (I). Wherein R1, R2Ar and Cy are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions of the compound of formula (I), methods of making the compounds of formula I, and methods of using the compounds of formula (I) to treat a disorder associated with activation of CCR10.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 其中R1，R2Ar和Cy如本文所定义，或其药学上可接受的盐。 还公开了式（I）化合物的药物组合物，制备式I化合物的方法和使用式（I）化合物治疗与CCR10活化相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20110275612A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US12992766

申请日：2009-05-14

申请人： Derek Cogan ,  Alexander Heim-Riether ,  Wang Mao ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Jiang-Ping Wu ,  Yu Yang

发明人： Derek Cogan ,  Alexander Heim-Riether ,  Wang Mao ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Jiang-Ping Wu ,  Yu Yang

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D217/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D513/04 ,  C07D405/06 ,  C07C311/19 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04 ,  C07D417/06 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/18 ,  C07D217/24 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/4985 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/04 ,  A61P11/06 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/44 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D217/06 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed is a compound of formula (I). Wherein R1, R2Ar and Cy are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions of the compound of formula (I), methods of making the compounds of formula I, and methods of using the compounds of formula (I) to treat a disorder associated with activation of CCR10.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 其中R1，R2Ar和Cy如本文所定义，或其药学上可接受的盐。 还公开了式（I）化合物的药物组合物，制备式I化合物的方法和使用式（I）化合物治疗与CCR10活化相关的病症的方法。

公开(公告)号：US08785489B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13123048

申请日：2009-10-13

申请人： Asitha Abeywardane ,  Bennett Farmer ,  Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Ingo Andreas Mugge ,  Steven John Taylor ,  Zhaoming Xiong ,  Yang Yu ,  Qiang Zhang

发明人： Asitha Abeywardane ,  Bennett Farmer ,  Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Ingo Andreas Mugge ,  Steven John Taylor ,  Zhaoming Xiong ,  Yang Yu ,  Qiang Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/454 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/404 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D209/42

CPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds and compositions of the formula I as described herein which are inhibitors of MMP-13. Also disclosed are methods of using and making compounds of the formula I.

摘要翻译： 公开了本文所述的式I化合物和组合物，其是MMP-13的抑制剂。 还公开了使用和制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：US20110275631A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US13123048

申请日：2009-10-13

申请人： Asitha Abeywardane ,  Bennett Farmer, II ,  Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Ingo Andreas Mugge ,  Steven John Taylor ,  Zhaoming Xiong ,  Yang Yu ,  Qiang Zhang

发明人： Asitha Abeywardane ,  Bennett Farmer, II ,  Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Ingo Andreas Mugge ,  Steven John Taylor ,  Zhaoming Xiong ,  Yang Yu ,  Qiang Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/04 ,  A61K31/444 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  C07D413/14 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds and compositions of the formula I as described herein which are inhibitors of MMP-13. Also disclosed are methods of using and making compounds of the formula I.

摘要翻译： 公开了本文所述的式I化合物和组合物，其是MMP-13的抑制剂。 还公开了使用和制备式I化合物的方法。