公开(公告)号：US06979686B1

公开(公告)日：2005-12-27

申请号：US10021780

申请日：2001-12-07

申请人： Ashok S. Naraian ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xu ,  Ish K. Khanna ,  Yi Yu ,  Win Naing ,  John Walker ,  Syaulan Yang

发明人： Ashok S. Naraian ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xu ,  Ish K. Khanna ,  Yi Yu ,  Win Naing ,  John Walker ,  Syaulan Yang

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5355 ,  C07D211/06 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04

摘要： A class of pyrazole derivatives is described for use in treating p38 kinase mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula (IA), wherein R1, R2, R3 and R4 are as described in the specification.

摘要翻译： 描述了一类吡唑衍生物用于治疗p38激酶介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式（IA）定义，其中R 1，R 2，R 3和R 4， SUP>如说明书中所述。

公开(公告)号：US07071198B1

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US10840734

申请日：2004-05-05

申请人： Ashok S. Naraian ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Ish K. Khanna ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Win Naing ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  John Walker ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xu ,  Syaulan Yang ,  Yi Yu

发明人： Ashok S. Naraian ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Ish K. Khanna ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Win Naing ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  John Walker ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xu ,  Syaulan Yang ,  Yi Yu

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04

摘要： A class of pyrazole derivatives is described for use in treating p38 kinase mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula IA wherein R1, R2, R3 and R4 are as described in the specification.

公开(公告)号：US07153959B2

公开(公告)日：2006-12-26

申请号：US10374781

申请日：2003-02-25

申请人： Ashok S. Naraian ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xu ,  Ish K. Khanna ,  Yi Yu ,  Win Naing ,  Syaulan Yang

发明人： Ashok S. Naraian ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xu ,  Ish K. Khanna ,  Yi Yu ,  Win Naing ,  Syaulan Yang

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04

摘要： A class of pyrazole derivatives is described for use in treating p38 kinase mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula IA wherein R1, R2, R3 and R4 are as described in the specification.

摘要翻译： 描述了一类吡唑衍生物用于治疗p38激酶介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式IA定义，其中R 1，R 2，R 3和R 4是 如说明书中所述。

公开(公告)号：US06617324B1

公开(公告)日：2003-09-09

申请号：US10114297

申请日：2002-04-02

申请人： Ashok S. Naraian ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xi ,  Ish K. Khanna ,  Yi Yu

发明人： Ashok S. Naraian ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xi ,  Ish K. Khanna ,  Yi Yu

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04

摘要： A class of pyrazole derivatives described for use in treating p38 kinase mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula IA wherein R1, R2, R3 and R4 are as described in the specification.

摘要翻译： 一类描述用于治疗p38激酶介导的病症的吡唑衍生物。 特别感兴趣的化合物由式IA定义，其中R1，R2，R3和R4如说明书中所述。

公开(公告)号：US06514977B1

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US09196623

申请日：1998-11-20

申请人： Ashok Anantanarayan ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xu ,  Ish K. Khanna ,  Yi Yu

发明人： Ashok Anantanarayan ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xu ,  Ish K. Khanna ,  Yi Yu

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04

摘要： A class of pyrazole derivatives is described for use in treating p38 kinase mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula IA wherein R1, R2, R3 and R4 are as described in the specification.

公开(公告)号：US06525059B1

公开(公告)日：2003-02-25

申请号：US09513351

申请日：2000-02-24

申请人： Ashok Anantanarayan ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xu ,  Ish K. Khanna ,  Yi Yu

发明人： Ashok Anantanarayan ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xu ,  Ish K. Khanna ,  Yi Yu

IPC分类号： A61K31506

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04

摘要： A class of pyrazole derivatives is described for use in treating p38 kinase mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula IA wherein R1, R 2, R3 and R4 are as described in the specification.

摘要翻译： 描述了一类吡唑衍生物用于治疗p38激酶介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式IA定义，其中R 1，R 2，R 3和R 4如说明书中所述。

公开(公告)号：US06423713B1

公开(公告)日：2002-07-23

申请号：US09918481

申请日：2001-07-31

申请人： Ashok Anantanarayan ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xi ,  Ish K. Khanna ,  Yi Yu

发明人： Ashok Anantanarayan ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xi ,  Ish K. Khanna ,  Yi Yu

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04

摘要： A class of pyrazole derivatives is described for use in treating p38 kinase mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula IA wherein R1, R2, R3 and R4 are as described in the specification.

摘要翻译： 描述了一类吡唑衍生物用于治疗p38激酶介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式IA定义，其中R1，R2，R3和R4如说明书中所述。

公开(公告)号：US06689754B1

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US09289140

申请日：1999-04-08

申请人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Balekudru Devadas ,  Alan Frank Gasiecki ,  Renee Huff ,  Ish K. Khanna ,  James W. Malecha ,  Julie M. Miyashiro ,  Shashidhar N. Rao ,  Joseph Gerace Rico ,  Thomas Edward Rogers ,  Peter Gerrard Ruminski ,  Mark Andrew Russell ,  Yi Yu

发明人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Balekudru Devadas ,  Alan Frank Gasiecki ,  Renee Huff ,  Ish K. Khanna ,  James W. Malecha ,  Julie M. Miyashiro ,  Shashidhar N. Rao ,  Joseph Gerace Rico ,  Thomas Edward Rogers ,  Peter Gerrard Ruminski ,  Mark Andrew Russell ,  Yi Yu

IPC分类号： C07K506

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K38/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10 ,  C07K5/0202

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula I or a pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of treating conditions mediated by the &agr;v&bgr;3 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物以及治疗由alphavbeta3整联蛋白介导的病症的方法。

公开(公告)号：US5773644A

公开(公告)日：1998-06-30

申请号：US825040

申请日：1997-03-27

申请人： Barbara B. Chen ,  Helen Y. Chen ,  Michael Clare ,  Shashidhar N. Rao ,  Mark A. Russell

发明人： Barbara B. Chen ,  Helen Y. Chen ,  Michael Clare ,  Shashidhar N. Rao ,  Mark A. Russell

IPC分类号： C07D239/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/505 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07C279/18 ,  C07C279/24 ,  C07D239/42 ,  C07C241/00 ,  C07C229/00 ,  C07D239/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C279/18 ,  C07C279/24 ,  C07C2101/02

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula I ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the .alpha..sub.v .beta..sub.3 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，包含式I化合物的药物组合物和选择性抑制或拮抗αvβ3整联蛋白的方法。

公开(公告)号：US06656954B2

公开(公告)日：2003-12-02

申请号：US09997552

申请日：2001-11-29

申请人： Louis J. Bedell ,  Joseph J. McDonald ,  Thomas E. Barta ,  Daniel P. Becker ,  Shashidhar N. Rao ,  John N. Freskos ,  Brent V. Mischke ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo

发明人： Louis J. Bedell ,  Joseph J. McDonald ,  Thomas E. Barta ,  Daniel P. Becker ,  Shashidhar N. Rao ,  John N. Freskos ,  Brent V. Mischke ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D213/82 ,  C07D295/15

摘要： A sulfonyl divalent aromatic or heteroaromatic ring hydroxamic acid compound that inter alia inhibits matrix metalloprotease activity is disclosed as are a treatment process that comprises administering a contemplated sulfonyl divalent aromatic or heteroaromatic ring hydroxamic acid compound in a MMP enzyme-inhibiting effective amount to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity.