公开(公告)号：US5965576A

公开(公告)日：1999-10-12

申请号：US980399

申请日：1997-11-26

申请人： Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Robert Toms Jacobs ,  Scott Carson Miller ,  Cyrus John Ohnmacht, Jr. ,  Chris Allan Veale

发明人： Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Robert Toms Jacobs ,  Scott Carson Miller ,  Cyrus John Ohnmacht, Jr. ,  Chris Allan Veale

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P11/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3, and Q.sup.4 have any of the meanings given in the specification, their N-oxides, and their pharmaceutically acceptable salts are nonpeptide antagonists of neurokinin A and useful for the treatment of asthma, etc. Also disclosed are pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds of formula I and intermediates.

摘要翻译： 其中Q1，Q2，Q3和Q4具有本说明书中给出的任何含义，其N-氧化物及其药学上可接受的盐的式I化合物是神经激肽A的非肽拮抗剂，可用于治疗哮喘等。另外 公开的是药物组合物，制备式I化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US5739149A

公开(公告)日：1998-04-14

申请号：US790867

申请日：1997-02-03

申请人： Robert Toms Jacobs ,  Scott Carson Miller ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Cyrus John Ohnmacht, Jr. ,  Chris Allan Veale

发明人： Robert Toms Jacobs ,  Scott Carson Miller ,  Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Cyrus John Ohnmacht, Jr. ,  Chris Allan Veale

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3, and Q.sup.4 have any of the meanings given in the specification, their N-oxides, and their pharmaceutically acceptable salts are nonpeptide antagonists of neurokinin A and useful for the treatment of asthma, etc. Also disclosed are pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds of formula I and intermediates.

摘要翻译： 式I的化合物其中Q1，Q2，Q3和Q4具有本说明书中给出的任何含义，其N-氧化物及其药学上可接受的盐是神经激肽A的非肽拮抗剂，可用于治疗 哮喘等。还公开了药物组合物，制备式I化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US5705505A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US717999

申请日：1996-09-26

申请人： Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Robert Toms Jacobs ,  Scott Carson Miller ,  Cyrus John Ohnmacht, Jr. ,  Chris Allan Veale

发明人： Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Robert Toms Jacobs ,  Scott Carson Miller ,  Cyrus John Ohnmacht, Jr. ,  Chris Allan Veale

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P11/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/47 ,  C07D217/24

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3, and Q.sup.4 have any of the meanings given in the specification, their N-oxides, and their pharmaceutically acceptable salts are nonpeptide antagonists of neurokinin A and useful for the treatment of asthma, etc. Also disclosed are pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds of formula I and intermediates.

公开(公告)号：US5654299A

公开(公告)日：1997-08-05

申请号：US228822

申请日：1994-04-18

申请人： Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Robert Toms Jacobs

发明人： Ashokkumar Bhikkappa Shenvi ,  Robert Toms Jacobs

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/451 ,  A61K31/452 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/14 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  A61K31/54 ,  C07D211/06 ,  C07D273/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/14 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D413/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention concerns the novel use of aryl substituted heterocycles of formula I, set out below, which antagonize the pharmacological actions of one of ent endogenous neuropeptide tachykinins an the neurokinin 2 (NK2) receptor making them useful whenever such antagonism is desired, such as in the treatment of asthma and related conditions. The invention also provides pharmaceutical compositions containing the aryl substituted heterocycles for use in such treatment. Certain novel aryl substituted heterocycles of formula I and novel intermediates for their manufacture are also provided. ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及如下所示的式I的芳基取代的杂环的新用途，其拮抗了内源性神经肽速激肽之一的神经激肽2（NK2）受体的药理作用，使得它们在需要这种拮抗作用时是有用的，例如 治疗哮喘及相关病症。 本发明还提供含有用于这种治疗的芳基取代的杂环的药物组合物。 还提供了一些新颖的式I的芳基取代的杂环和其制备的新的中间体。 我

公开(公告)号：US5681840A

公开(公告)日：1997-10-28

申请号：US584634

申请日：1996-01-11

申请人： Robert Toms Jacobs ,  Michael Thaddeus Klimas ,  Cyrus John Ohnmacht ,  Marc Ornal Terpko

发明人： Robert Toms Jacobs ,  Michael Thaddeus Klimas ,  Cyrus John Ohnmacht ,  Marc Ornal Terpko

IPC分类号： C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/445 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： Compounds of formula I or I', ##STR1## wherein X and Y are independently selected from hydrogen, halo, and (1-6C)alkoxy; R.sup.1 is selected from (A) (1-6C)alkyl; (B) phenyl and naphthyl or substituted versions thereof; (C) phenyl(1-3C)alkyl and naphthyl(1-3C)alkyl; (D) five- and six-membered heteroaryl rings; (E) heteroaryl(1-3C)alkyl and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the treatment of neuropsychiatric disorders such as psychoses; pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I or I' and a pharmaceutically acceptable diluent or carrier; and methods of treating neuropsychiatric disorders comprising administering to a mammal (including man) in need of such treatment an effective amount of a compound of formula I or I', or a pharmaceutically acceptable salt thereof are claimed. The invention also relates to novel processes for producing enantiomeric methanoanthracenyl sulfoxides.

摘要翻译： 式I或I'化合物，其中X和Y独立地选自氢，卤素和（1-6C）烷氧基; R1选自（A）（1-6C）烷基; （B）苯基和萘基或其取代形式; （C）苯基（1-3C）烷基和萘基（1-3C）烷基; （D）五元和六元杂芳环; （E）杂芳基（1-3C）烷基及其药学上可接受的盐，可用于治疗神经精神障碍如精神病; 包含式I或I'化合物的药物组合物和药学上可接受的稀释剂或载体; 以及治疗神经精神障碍的方法，包括向需要这种治疗的哺乳动物（包括人）施用有效量的式I或I'化合物或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及产生对映异构体的甲烷基蒽基亚砜的新方法。

公开(公告)号：US20140080862A1

公开(公告)日：2014-03-20

申请号：US13622664

申请日：2012-09-19

申请人： Mark David Soll ,  Loic Patrick Le Hir de Fallois ,  Scot Kevin Huber ,  Hyoung Ik Lee ,  Douglas Edward Wilkinson ,  Robert Toms Jacobs

发明人： Mark David Soll ,  Loic Patrick Le Hir de Fallois ,  Scot Kevin Huber ,  Hyoung Ik Lee ,  Douglas Edward Wilkinson ,  Robert Toms Jacobs

IPC分类号： C07D249/18 ,  A01N43/90 ,  A01N43/647 ,  A01N43/56 ,  C07D231/56 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D249/18 ,  A01N43/56 ,  A01N43/647 ,  A01N43/90 ,  C07D231/56 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel aryloazol-2-yl-cyanoethylamino derivatives of formula (I): wherein R3, R4, R5, R6, R7, P, Q, V, W, X, Y, Z and a are as defined in the description, compositions thereof, processes for their preparation and their uses as pesticides.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型芳氧基-2-基 - 氰乙基氨基衍生物：其中R3，R4，R5，R6，R7，P，Q，V，W，X，Y，Z和a如 其描述，组合物，其制备方法及其作为农药的用途。

公开(公告)号：US08461176B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US12618308

申请日：2009-11-13

申请人： Mark David Soll ,  Loic Patrick Le Hir de Fallois ,  Scot Kevin Huber ,  Hyoung Ik Lee ,  Douglas Edward Wilkinson ,  Robert Toms Jacobs ,  Brent Christopher Beck

发明人： Mark David Soll ,  Loic Patrick Le Hir de Fallois ,  Scot Kevin Huber ,  Hyoung Ik Lee ,  Douglas Edward Wilkinson ,  Robert Toms Jacobs ,  Brent Christopher Beck

IPC分类号： C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04 ,  A01N43/56 ,  A01N43/647 ,  A01N43/90 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel aryloazol-2-yl-cyanoethylamino derivatives substantially enriched in an enantiomer of formula (I): and compounds of formula (IH) wherein R3, R4, R5, R6, R7, R13a, R13b, R14a, R14b, P, Q, V, W, X, Y, Z and a are as defined in the description, compositions thereof, processes for their preparation and their uses as pesticides.

摘要翻译： 本发明涉及基本上富含式（I）的对映异构体的新型芳基恶唑-2-基 - 氰乙基氨基衍生物：式（ⅠH）化合物，其中R3，R4，R5，R6，R7，R13a，R13b，R14a，R14b ，P，Q，V，W，X，Y，Z和a如说明书，其组成，其制备方法及其作为农药的用途所定义。

公开(公告)号：US20080312272A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US12119150

申请日：2008-05-12

申请人： Mark David Soll ,  Loic Patrick Le Hir de Fallois ,  Scot Kevin Huber ,  Hyoung Ik Lee ,  Douglas Edward Wilkinson ,  Robert Toms Jacobs

发明人： Mark David Soll ,  Loic Patrick Le Hir de Fallois ,  Scot Kevin Huber ,  Hyoung Ik Lee ,  Douglas Edward Wilkinson ,  Robert Toms Jacobs

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D249/18 ,  A61K31/4192 ,  C07D231/56 ,  A01N43/56 ,  A61P33/00 ,  A01P15/00 ,  A01N43/40 ,  A01N43/647 ,  A61K31/416 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D249/18

摘要： The present invention relates to novel aryloazol-2-yl-cyanoethylamino derivatives of formula (I): wherein R3, R4, R5, R6, R7, P, Q, V, W, X, Y, Z and a are as defined in the description, compositions thereof, processes for their preparation and their uses as pesticides.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型芳氧基-2-基 - 氰乙基氨基衍生物：其中R3，R4，R5，R6，R7，P，Q，V，W，X，Y，Z和a如 其描述，组合物，其制备方法及其作为农药的用途。

公开(公告)号：US08088801B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US12119150

申请日：2008-05-12

申请人： Mark David Soll ,  Loïc Patrick Le Hir de Fallois ,  Scot Kevin Huber ,  Hyoung Ik Lee ,  Douglas Edward Wilkinson ,  Robert Toms Jacobs

发明人： Mark David Soll ,  Loïc Patrick Le Hir de Fallois ,  Scot Kevin Huber ,  Hyoung Ik Lee ,  Douglas Edward Wilkinson ,  Robert Toms Jacobs

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/16

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D249/18

摘要： The present invention relates to novel aryloazol-2-yl-cyanoethylamino derivatives of formula (I): wherein R3, R4, R5, R6, R7, P, Q, V, W, X, Y, Z and a are as defined in the description, compositions thereof, processes for their preparation and their uses as pesticides.

公开(公告)号：US08283475B2

公开(公告)日：2012-10-09

申请号：US13325467

申请日：2011-12-14

申请人： Mark David Soll ,  Loïc Patrick Le Hir de Fallois ,  Scot Kevin Huber ,  Hyoung Ik Lee ,  Douglas Edward Wilkinson ,  Robert Toms Jacobs

发明人： Mark David Soll ,  Loïc Patrick Le Hir de Fallois ,  Scot Kevin Huber ,  Hyoung Ik Lee ,  Douglas Edward Wilkinson ,  Robert Toms Jacobs

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D249/18

摘要： The present invention relates to novel aryloazol-2-yl-cyanoethylamino derivatives of formula (I): wherein R3, R4, R5, R6, R7, P, Q, V, W, X, Y, Z and a are as defined in the description, compositions thereof, processes for their preparation and their uses as pesticides.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型芳氧基-2-基 - 氰乙基氨基衍生物：其中R3，R4，R5，R6，R7，P，Q，V，W，X，Y，Z和a如 其描述，组合物，其制备方法及其作为农药的用途。