公开(公告)号：US20130196973A1

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：US13418377

申请日：2012-03-13

申请人： Asitha Abeywardane ,  Michael J. Burke ,  Thomas Martin Kirrane ,  Matthew Russell Netherton ,  Anil Kumar Padyana ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Hidenori Takahashi ,  Michael Robert Turner ,  Qiang Zhang ,  Qing Zhang

发明人： Asitha Abeywardane ,  Michael J. Burke ,  Thomas Martin Kirrane ,  Matthew Russell Netherton ,  Anil Kumar Padyana ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Hidenori Takahashi ,  Michael Robert Turner ,  Qiang Zhang ,  Qing Zhang

IPC分类号： C07D319/20 ,  C07D417/10 ,  C07D471/10 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D491/056 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D405/10 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D295/16 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  C07D295/096 ,  C07D319/20 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/056

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 to R3, A, X and n are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorder. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

公开(公告)号：US08551982B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US13418377

申请日：2012-03-13

申请人： Asitha Abeywardane ,  Michael J. Burke ,  Thomas Martin Kirrane ,  Matthew Russell Netherton ,  Anil Kumar Padyana ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Hidenori Takahashi ,  Michael Robert Turner ,  Qiang Zhang ,  Qing Zhang

发明人： Asitha Abeywardane ,  Michael J. Burke ,  Thomas Martin Kirrane ,  Matthew Russell Netherton ,  Anil Kumar Padyana ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Hidenori Takahashi ,  Michael Robert Turner ,  Qiang Zhang ,  Qing Zhang

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/438 ,  A61K31/436 ,  A61K31/453 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/357 ,  C07D267/08 ,  C07D225/02 ,  C07D243/08 ,  C07D245/02 ,  C07D221/20 ,  C07D491/04 ,  C07D401/02 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D405/02 ,  C07D319/16

CPC分类号： C07D295/16 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  C07D295/096 ,  C07D319/20 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/056

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 to R3, A, X and n are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorder. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

公开(公告)号：US08946203B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13785034

申请日：2013-03-05

申请人： Asitha Abeywardane ,  Steven Richard Brunette ,  Michael J. Burke ,  Suresh R. Kapadia ,  Thomas Martin Kirrane ,  Matthew Russell Netherton ,  Hossein Razavi ,  Sonia Rodriguez ,  Anjan Saha ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith-Keenan ,  Hidenori Takahashi ,  Michael Robert Turner ,  Jiang-Ping Wu ,  Erick Richard Roush Young ,  Qiang Zhang ,  Qing Zhang ,  Renee M. Zindell

发明人： Asitha Abeywardane ,  Steven Richard Brunette ,  Michael J. Burke ,  Suresh R. Kapadia ,  Thomas Martin Kirrane ,  Matthew Russell Netherton ,  Hossein Razavi ,  Sonia Rodriguez ,  Anjan Saha ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith-Keenan ,  Hidenori Takahashi ,  Michael Robert Turner ,  Jiang-Ping Wu ,  Erick Richard Roush Young ,  Qiang Zhang ,  Qing Zhang ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D491/04 ,  C07D487/08 ,  A61K31/357 ,  C07D491/052 ,  C07D405/10 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D513/04 ,  C07D405/14 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C07D487/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/357 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D319/20 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 to R3, A, X and n are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorder. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

公开(公告)号：US08729114B2

公开(公告)日：2014-05-20

申请号：US13581829

申请日：2011-03-02

申请人： Michael J. Burke ,  Derek Cogan ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Eugene Richard Hickey ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  David Charles Thompson ,  Zhaoming Xiong

发明人： Michael J. Burke ,  Derek Cogan ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Eugene Richard Hickey ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  David Charles Thompson ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  C07D249/04 ,  C07D247/02 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are Cathepsin-S reversible inhibitor compounds of the formula (I) which are useful in the treatment of autoimmune and other diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the same, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 披露了可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病的式（I）的组织蛋白酶-S可逆抑制剂化合物。 还公开了含有该组合物的药物组合物及其制备和使用方法。

公开(公告)号：US20130158018A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13581829

申请日：2011-03-02

申请人： Michael J. Burke ,  Derek Cogan ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Eugene Richard Hickey ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  David Charles Thompson ,  Zhaoming Xiong

发明人： Michael J. Burke ,  Derek Cogan ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Eugene Richard Hickey ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  David Charles Thompson ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  C07D513/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D409/12 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are Cathepsin-S reversible inhibitor compounds of the formula (I) which are useful in the treatment of autoimmune and other diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the same, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 披露了可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病的式（I）的组织蛋白酶-S可逆抑制剂化合物。 还公开了含有该组合物的药物组合物及其制备和使用方法。

公开(公告)号：US07214802B2

公开(公告)日：2007-05-08

申请号：US11074354

申请日：2005-03-07

申请人： Derek Cogan ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Craig Andrew Miller ,  Matthew Russell Netherton ,  Alan David Swinamer

发明人： Derek Cogan ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Craig Andrew Miller ,  Matthew Russell Netherton ,  Alan David Swinamer

IPC分类号： C07D249/06 ,  C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/402

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed compounds of formula (I) which inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开的抑制细胞因子产生的式（I）化合物，其涉及炎症过程，因此可用于治疗涉及炎症的疾病和病理状态，例如慢性炎性疾病。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07511042B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11002022

申请日：2004-12-01

申请人： Derek Cogan ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Matthew Russell Netherton ,  Ronald A. Aungst

发明人： Derek Cogan ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Matthew Russell Netherton ,  Ronald A. Aungst

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D249/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) Where Ar1, X, R3, R4, R5 and R6 are defined herein. The compounds of the invention inhibit production of cytokines and are thus useful for treating cytokine mediated diseases. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中Ar1，X，R3，R4，R5和R6如本文所定义。 本发明的化合物抑制细胞因子的产生，因此可用于治疗细胞因子介导的疾病。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07790712B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US11276935

申请日：2006-03-17

申请人： Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  Zhaoming Xiong

发明人： Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5365 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The application relates to compounds of formula Ia and analogues thereof wherein R1 to R13 and X are as defined herein. The invention also relates to the use of the compounds of formula Ia as inhibitors of Mitogen-Activated Protein Kinase-Activated Protein kinase-2 (MAPKAP-k2), and also to a method for preventing or treating a disease or disorder that can be treated or prevented by modulating the activity of MAPKAP-K2 in a subject and to pharmaceutical compositions and kits that include these MAPKAP-K2 inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及式Ia化合物及其类似物，其中R 1至R 13和X如本文所定义。 本发明还涉及式Ia化合物作为丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶-2（MAPKAP-k2）的抑制剂的用途，以及用于预防或治疗可被治疗的疾病或病症的方法 或通过调节受试者中MAPKAP-K2的活性和包括这些MAPKAP-K2抑制剂的药物组合物和试剂盒来预防。

公开(公告)号：US07531560B2

公开(公告)日：2009-05-12

申请号：US11270207

申请日：2005-11-09

申请人： Derek Cogan ,  Matthew Russell Netherton

发明人： Derek Cogan ,  Matthew Russell Netherton

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D233/00 ,  C07D249/04

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) which inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了抑制参与炎症过程的细胞因子产生的式（I）化合物，因此可用于治疗涉及炎症的疾病和病理状况，例如慢性炎性疾病。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07335657B2

公开(公告)日：2008-02-26

申请号：US11426603

申请日：2006-06-27

申请人： Pier Francesco Cirillo ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Kevin Chungeng Qian ,  Mark Stephen Ralph ,  Lifen Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald A. Aungst, Jr.

发明人： Pier Francesco Cirillo ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Kevin Chungeng Qian ,  Mark Stephen Ralph ,  Lifen Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald A. Aungst, Jr.

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K43/54 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) Where Ar1, X, Y, Q, W, R3, R4, R5, R6 and Ry are defined herein. The compounds of the invention inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. The compounds are also useful for treating diseases or conditions related to oncology and anticoagulant or fibrinolytic therapy. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中Ar 1，X，Y，Q，W，R 3，R 4，R SUP > 5，R 6和R y在本文中定义。 本发明的化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 该化合物也可用于治疗与肿瘤学和抗凝血剂或纤维蛋白溶解疗法有关的疾病或病症。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。