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    Vla-4 inhibitors
    1.
    发明授权
    Vla-4 inhibitors 失效
    Vla-4抑制剂

    公开(公告)号：US07157487B2

    公开(公告)日：2007-01-02

    申请号：US10451159

    申请日：2001-12-28

    申请人： Atsushi Nakayama ,  Nobuo Machinaga ,  Yoshiyuki Yoneda ,  Yuichi Sugimoto ,  Jun Chiba ,  Toshiyuki Watanabe ,  Shin Iimura

    发明人： Atsushi Nakayama ,  Nobuo Machinaga ,  Yoshiyuki Yoneda ,  Yuichi Sugimoto ,  Jun Chiba ,  Toshiyuki Watanabe ,  Shin Iimura

    IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D209/04

    CPC分类号： C07D263/58 ,  C07C275/42 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

    摘要： The present invention relates to a compound represented by the following formula (I): (wherein, W represents WA-A1-WB- (in which, WA is substituted or unsubstituted aryl, etc., A1 is —NR1—, single bond, —C(O)—, etc., and WB is substituted or unsubstituted arylene, etc.), R is single bond, —NH—, —OCH2—, alkenylene, etc., X is —C(O)—, —CH2—, etc., and M is, for example, the following formula: (in which, R11, R12 and R13 each independently represents hydrogen, hydroxyl, amino, halogen, etc., R14 is hydrogen or lower alkyl, Y represents —CH2—O—, etc., Z is substituted or unsubstituted arylene, etc., A2 is single bond, etc, and R10 is hydroxyl or lower alkoxy)), or salt thereof; and a medicament containing the same. This compound or salt thereof selectively inhibits binding of cell adhesion molecules to VLA-4 and exhibits high bioavailability so that it is useful as a preventive and/or remedy for inflammatory diseases, autoimmune diseases, metastasis, bronchial asthma, rhinostenosis, diabetes, and the like.

    摘要翻译： 本发明涉及由下式（I）表示的化合物：（其中，W表示W A，A，B， - （其中，W A是取代或未取代的芳基等，A 1是-NR 1 - 单键，-C （O） - 等，W B是取代或未取代的亚芳基等），R是单键，-NH-，-OCH 2 - ，亚烯基 等等，X是-C（O） - ， - CH 2 - 等，M是例如下式：（其中R 11， R 12，R 12和R 13各自独立地表示氢，羟基，氨基，卤素等，R 14是氢或低级烷基 ，Y表示-CH 2 -O-O-等，Z是取代或未取代的亚芳基等，A 2是单键等，R“ 10是羟基或低级烷氧基））或其盐; 和含有该药物的药物。 该化合物或其盐选择性地抑制细胞粘附分子与VLA-4的结合并且表现出高的生物利用度，使得其可用作炎性疾病，自身免疫性疾病，转移，支气管哮喘，鼻窦炎，糖尿病的预防和/或补救。 喜欢。

    VLA-4 inhibitory drug
    2.
    发明授权
    VLA-4 inhibitory drug 失效
    VLA-4抑制药

    公开(公告)号：US08129366B2

    公开(公告)日：2012-03-06

    申请号：US12097269

    申请日：2006-12-13

    申请人： Nobuo Machinaga ,  Shin Iimura ,  Yoshiyuki Yoneda ,  Jun Chiba ,  Fumihito Muro ,  Hideko Hoh ,  Atsushi Nakayama

    发明人： Nobuo Machinaga ,  Shin Iimura ,  Yoshiyuki Yoneda ,  Jun Chiba ,  Fumihito Muro ,  Hideko Hoh ,  Atsushi Nakayama

    IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D243/08

    CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04

    摘要： There is provided a VLA-4 inhibitory drug having good oral absorbability and exhibiting sufficient anti-inflammatory effects when administered orally.A compound represented by the following formula (I): wherein R1 represents a hydrogen atom or a C1-8 alkyl group; R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-8 alkoxy group, or a benzyloxy group which may be substituted; Q represents a monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heterocyclic group which may be substituted, and has a nitrogen atom as the bonding site; Y represents an oxygen atom or CH2; W represents a bicyclic aromatic hydrocarbon ring group which may be substituted, or a bicyclic aromatic heterocyclic group which may be substituted; R3a, R3b and R3c each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-8 alkoxy group or a C1-8 alkyl group; and A1 represents a nitrogen atom or C—R3d (wherein R3d represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-8 alkoxy group or a C1-8 alkyl group), or a salt thereof, or a VLA-4 inhibitory drug comprising the compound or the salt as an active ingredient.

    摘要翻译： 提供口服吸收性良好的VLA-4抑制药物，口服给药时具有足够的抗炎作用。 由下式（I）表示的化合物：其中R1表示氢原子或C1-8烷基; R2表示氢原子，卤素原子，C1-8烷氧基或可被取代的苄氧基; Q表示可以被取代的单环或双环含氮杂环基，并且具有氮原子作为键合位点; Y表示氧原子或CH2; W表示可被取代的双环芳香族烃环基或可被取代的双环芳香族杂环基; R3a，R3b和R3c各自独立地表示氢原子，卤素原子，C1-8烷氧基或C1-8烷基; A1表示氮原子或C-R3d（其中R3d表示氢原子，卤原子，C1-8烷氧基或C1-8烷基）或其盐或VLA-4抑制药，其包含 化合物或盐作为活性成分。