公开(公告)号：US08394969B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12563782

申请日：2009-09-21

申请人： Brett C. Bookser ,  Qun Dang ,  Tony S. Gibson ,  Hongjian Jiang ,  De Michael Chung ,  Jianming Bao ,  Jinlong Jiang ,  Andy Kassick ,  Ahmet Kekec ,  Ping Lan ,  Huagang Lu ,  Gergely M. Makara ,  F. Anthony Romero ,  Iyassu Sebhat ,  David Wilson ,  Dariusz Wodka

发明人： Brett C. Bookser ,  Qun Dang ,  Tony S. Gibson ,  Hongjian Jiang ,  De Michael Chung ,  Jianming Bao ,  Jinlong Jiang ,  Andy Kassick ,  Ahmet Kekec ,  Ping Lan ,  Huagang Lu ,  Gergely M. Makara ,  F. Anthony Romero ,  Iyassu Sebhat ,  David Wilson ,  Dariusz Wodka

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30

CPC分类号： C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

公开(公告)号：US20110263533A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13124898

申请日：2009-10-12

申请人： Qun Dang ,  Tony S. Gibson ,  Hongjian Jiang ,  De Michael Chung ,  Jianming Bao ,  Jinlong Jiang ,  Andy Kassick ,  Ahmet Kekec ,  Ping Lan ,  Huagang Lu ,  Gergely M. Makara ,  F. Anthony Romero ,  Iyassu Sebhat ,  David Wilson ,  Dariusz Wodka ,  Brett C. Bookser

发明人： Qun Dang ,  Tony S. Gibson ,  Hongjian Jiang ,  De Michael Chung ,  Jianming Bao ,  Jinlong Jiang ,  Andy Kassick ,  Ahmet Kekec ,  Ping Lan ,  Huagang Lu ,  Gergely M. Makara ,  F. Anthony Romero ,  Iyassu Sebhat ,  David Wilson ,  Dariusz Wodka ,  Brett C. Bookser

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/40 ,  C07F9/6574 ,  A61P35/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  C07F9/6506 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07F9/65068 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/657181

摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, Metabolic Syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是AMP-蛋白激酶的活化剂，可用于治疗，预防和抑制AMPK活化蛋白激酶介导的疾病。 本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，高血糖症，代谢综合征，肥胖，高胆固醇血症和高血压。

公开(公告)号：US20100081643A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12563782

申请日：2009-09-21

申请人： BRETT C. BOOKSER ,  Qun Dang ,  Tony S. Gibson ,  Hongjian Jiang ,  De Michael Chung ,  Jianming Bao ,  Jinlong Jiang ,  Andy Kassick ,  Ahmet Kekec ,  Ping Lan ,  Huagang Lu ,  Gergely M. Makara ,  F. Anthony Romero ,  Iyassu Sebhat ,  David Wilson ,  Dariusz Wodka

发明人： BRETT C. BOOKSER ,  Qun Dang ,  Tony S. Gibson ,  Hongjian Jiang ,  De Michael Chung ,  Jianming Bao ,  Jinlong Jiang ,  Andy Kassick ,  Ahmet Kekec ,  Ping Lan ,  Huagang Lu ,  Gergely M. Makara ,  F. Anthony Romero ,  Iyassu Sebhat ,  David Wilson ,  Dariusz Wodka

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/26 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/10 ,  A61K31/397 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是AMP-蛋白激酶的活化剂，可用于治疗，预防和抑制AMPK活化蛋白激酶介导的疾病。 本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，高血糖症，代谢综合征，肥胖症，高胆固醇血症和高血压。

公开(公告)号：US08410284B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US13124898

申请日：2009-10-12

申请人： Qun Dang ,  Tony S. Gibson ,  Hongjian Jiang ,  De Michael Chung ,  Jianming Bao ,  Jinlong Jiang ,  Andy Kassick ,  Ahmet Kekec ,  Ping Lan ,  Huagang Lu ,  Gergely M. Makara ,  F. Anthony Romero ,  Iyassu Sebhat ,  David Wilson ,  Dariusz Wodka ,  Brett C. Bookser

发明人： Qun Dang ,  Tony S. Gibson ,  Hongjian Jiang ,  De Michael Chung ,  Jianming Bao ,  Jinlong Jiang ,  Andy Kassick ,  Ahmet Kekec ,  Ping Lan ,  Huagang Lu ,  Gergely M. Makara ,  F. Anthony Romero ,  Iyassu Sebhat ,  David Wilson ,  Dariusz Wodka ,  Brett C. Bookser

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/00 ,  C07F9/6506

CPC分类号： C07F9/65068 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/657181

摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, Metabolic Syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是AMP-蛋白激酶的活化剂，可用于治疗，预防和抑制AMPK活化蛋白激酶介导的疾病。 本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，高血糖症，代谢综合征，肥胖，高胆固醇血症和高血压。

公开(公告)号：US20110195964A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：US13125329

申请日：2009-10-19

申请人： Qun Dang ,  De Michael Chung ,  Tony S. Gibson ,  Daniel K. Cashion ,  HongJian Jiang ,  Jianming Bao ,  Ping Lan ,  Huagang Lu ,  Gergely M. Makara ,  F. Anthony Romero ,  Iyassu Sebhat ,  Dariusz Wodka

发明人： Qun Dang ,  De Michael Chung ,  Tony S. Gibson ,  Daniel K. Cashion ,  HongJian Jiang ,  Jianming Bao ,  Ping Lan ,  Huagang Lu ,  Gergely M. Makara ,  F. Anthony Romero ,  Iyassu Sebhat ,  Dariusz Wodka

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D235/28 ,  A61K31/4184 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P35/00 ,  A61P9/12 ,  C07D405/10 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  C07D413/10 ,  C07D403/10 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D235/28 ,  C07D235/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04

摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是AMP-蛋白激酶的活化剂，可用于治疗，预防和抑制AMPK活化蛋白激酶介导的疾病。 本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，高血糖症，代谢综合征，肥胖，高胆固醇血症和高血压。

公开(公告)号：US20110218174A1

公开(公告)日：2011-09-08

申请号：US13125345

申请日：2009-10-22

申请人： Jianming Bao ,  Ping Lan ,  Huagang Lu ,  Gergely M. Makara ,  F. Anthony Romero ,  Iyassu Sebhat ,  Dariusz Wodka ,  Qun Dang ,  De Michael Chung ,  Tony S. Gibson ,  Hongjian Jiang ,  Daniel K. Cashion

发明人： Jianming Bao ,  Ping Lan ,  Huagang Lu ,  Gergely M. Makara ,  F. Anthony Romero ,  Iyassu Sebhat ,  Dariusz Wodka ,  Qun Dang ,  De Michael Chung ,  Tony S. Gibson ,  Hongjian Jiang ,  Daniel K. Cashion

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/6574 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07F9/65068 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/06 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65742 ,  A61K2300/00

摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

公开(公告)号：US08563746B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US13125329

申请日：2009-10-19

申请人： Qun Dang ,  De Michael Chung ,  Tony S. Gibson ,  Hongjian Jiang ,  Daniel K. Cashion ,  Jianming Bao ,  Ping Lan ,  Huagang Lu ,  Gergely M. Makara ,  F. Anthony Romero ,  Iyassu Sebhat ,  Dariusz Wodka

发明人： Qun Dang ,  De Michael Chung ,  Tony S. Gibson ,  Hongjian Jiang ,  Daniel K. Cashion ,  Jianming Bao ,  Ping Lan ,  Huagang Lu ,  Gergely M. Makara ,  F. Anthony Romero ,  Iyassu Sebhat ,  Dariusz Wodka

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D401/10 ,  C07D401/06 ,  C07D409/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D235/28 ,  C07D235/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04

摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是AMP-蛋白激酶的活化剂，可用于治疗，预防和抑制AMPK活化蛋白激酶介导的疾病。 本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，高血糖症，代谢综合征，肥胖症，高胆固醇血症和高血压。

公开(公告)号：US08329914B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US13125345

申请日：2009-10-22

申请人： Jianming Bao ,  Ping Lan ,  Huagang Lu ,  Gergely M. Makara ,  F. Anthony Romero ,  Iyassu Sebhat ,  Dariusz Wodka ,  Qun Dang ,  De Michael Chung ,  Tony S. Gibson ,  Hongjian Jiang ,  Daniel K. Cashion

发明人： Jianming Bao ,  Ping Lan ,  Huagang Lu ,  Gergely M. Makara ,  F. Anthony Romero ,  Iyassu Sebhat ,  Dariusz Wodka ,  Qun Dang ,  De Michael Chung ,  Tony S. Gibson ,  Hongjian Jiang ,  Daniel K. Cashion

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/4184 ,  C07F9/06 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24

CPC分类号： C07F9/65068 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/06 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65742 ,  A61K2300/00

摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是AMP-蛋白激酶的活化剂，可用于治疗，预防和抑制AMPK活化蛋白激酶介导的疾病。 本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，高血糖症，代谢综合征，肥胖症，高胆固醇血症和高血压。

公开(公告)号：US20090042854A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12087141

申请日：2007-01-19

申请人： Jianming Bao ,  Robert J. DeVita ,  Huagang Lu ,  Sander G. Mills ,  Gregori J. Morriello

发明人： Jianming Bao ,  Robert J. DeVita ,  Huagang Lu ,  Sander G. Mills ,  Gregori J. Morriello

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/403 ,  A61P29/00 ,  A61P13/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D209/52

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/09 ,  C07D498/04

摘要： The present invention is directed to certain hexahydrpyrrolidinone compounds which are useful as neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists, and inhibitors of tachykinin and in particular substance P. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including emesis, urinary incontinence, depression, and anxiety.

摘要翻译： 本发明涉及可用作神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，速激肽抑制剂，特别是物质P的某些六氢吡咯烷酮化合物。本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物制剂， 使用化合物及其制剂治疗某些疾病，包括呕吐，尿失禁，抑郁和焦虑。

公开(公告)号：US20100197724A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12665088

申请日：2008-06-18

申请人： Jianming Bao ,  Robert J. DeVita ,  Huagang Lu

发明人： Jianming Bao ,  Robert J. DeVita ,  Huagang Lu

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P1/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to certain hydroxymethyl ether hydroisoindoline compounds which are useful as neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists, and inhibitors of tachykinin and in particular substance P. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including emesis, urinary incontinence, LUTS, depression, and anxiety.

摘要翻译： 本发明涉及某些可用作神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，速激肽抑制剂，特别是物质P的羟甲基醚异二氢吲哚化合物。本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物制剂 以及化合物及其制剂在治疗某些疾病（包括呕吐，尿失禁，LUTS，抑郁和焦虑）中的用途。