公开(公告)号：US20050004165A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10910688

申请日：2004-08-03

申请人： Barry Forman ,  Richard Beard ,  Isabelle Dussault ,  Roshantha Chandraratna

发明人： Barry Forman ,  Richard Beard ,  Isabelle Dussault ,  Roshantha Chandraratna

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K31/192 ,  A61K31/202 ,  A61K31/203 ,  A61K31/695 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/41

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/202 ,  A61K31/203 ,  A61K31/695

摘要： Methods for modulating the activity of the mammalian BAR/FXR receptor. The methods include methods of treating a hypocholesterolemic mammal comprising contacting the mammal with synthetic compounds able to modulate an activity characteristic of the BAR/FXR receptor. Other methods include a method of treating colon cancer in a mammal comprising administering a compound having a BAR/FXR antagonistic activity.

摘要翻译： 调节哺乳动物BAR / FXR受体活性的方法。 所述方法包括治疗低胆固醇血症哺乳动物的方法，包括使哺乳动物与能够调节BAR / FXR受体活性特征的合成化合物接触。 其他方法包括在哺乳动物中治疗结肠癌的方法，包括给予具有BAR / FXR拮抗活性的化合物。

公开(公告)号：US20050037404A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10889099

申请日：2004-07-13

申请人： Timothy Synold ,  Isabelle Dussault ,  Barry Forman

发明人： Timothy Synold ,  Isabelle Dussault ,  Barry Forman

IPC分类号： C12Q1/02 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/7088 ,  A61K38/00 ,  A61K45/00 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00 ,  C07K14/72 ,  C12Q1/68 ,  C12Q1/70 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/567

CPC分类号： A61K31/337 ,  A61K38/00 ,  C07K14/72 ,  C12Q1/703 ,  C12Q2600/158 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/5014 ,  G01N33/5023 ,  G01N2333/72 ,  G01N2333/90241 ,  G01N2500/02

摘要： The present invention relates to new methods of modifying drug clearance and avoiding multi-drug resistance by modifying SXR activity. SXR is a transcriptional activator of MDR1, cytochrome P40-3A4 and cytochrome P40 2C8. SXR activation can significantly increase the metabolic inactivation and efflux of a wide range of chemotherapeutic agents, for example taxanes. Reducing and/or preventing SXR activation therefore diminishes drug resistance and drug clearance and forms the basis of important therapeutic methods which increase the performance of drugs, such as taxanes. Screening and drug identification methods are described which can identify drugs which are not susceptible to SXR related inactivation and increased efflux. In addition, drugs which can reduce these effects for other agents are provided.

摘要翻译： 本发明涉及通过改变SXR活性来改变药物清除并避免多药耐药的新方法。 SXR是MDR1的转录激活因子，细胞色素P40-3A4和细胞色素P40 2C8。 SXR激活可以显着增加广泛范围的化学治疗剂（例如紫杉烷类）的代谢失活和流出。 减少和/或预防SXR激活因此降低耐药性和药物清除率，并且形成提高药物如紫杉烷类药物性能的重要治疗方法的基础。 描述了筛选和药物鉴定方法，其可以鉴定不易与SXR相关的失活和增加的外排的药物。 此外，还提供了可以降低其他药剂效果的药物。

公开(公告)号：US20110104161A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12992359

申请日：2009-05-14

申请人： Teresa L. Burgess ,  Angela Coxon ,  Isabelle Dussault ,  Paula Kaplan-Lefko ,  Anthony J. Polverino ,  Darrin Beaupre

发明人： Teresa L. Burgess ,  Angela Coxon ,  Isabelle Dussault ,  Paula Kaplan-Lefko ,  Anthony J. Polverino ,  Darrin Beaupre

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5355

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K39/3955 ,  A61K39/39558 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： This invention is in the field of pharmaceutical agents and specifically relates to compounds, compositions, uses and methods for treating cancer, by—combining VEGF(R) inhibitors and inhibitors of HGF/SF:c-Met.

摘要翻译： 本发明在药剂领域，具体涉及通过组合VEGF（R）抑制剂和HGF / SF：c-Met的抑制剂来治疗癌症的化合物，组合物，用途和方法。