公开(公告)号：US5325132A

公开(公告)日：1994-06-28

申请号：US970182

申请日：1992-11-02

申请人： Brian F. Mulrine ,  Eric M. Loeser

发明人： Brian F. Mulrine ,  Eric M. Loeser

IPC分类号： G02C1/08 ,  G02C5/22 ,  G02C11/00

CPC分类号： G02C1/08

摘要： This disclosure refers to the securing of lenses in an ophthalmic mounting having a split rim eyewire using a spring loaded connecting device.

摘要翻译： 本公开涉及使用弹簧加载的连接装置将透镜固定在具有裂口边缘眼镜的眼科安装件中。

公开(公告)号：US07589216B2

公开(公告)日：2009-09-15

申请号：US10527628

申请日：2003-09-18

申请人： Prasad Koteswara Kapa ,  Xinglong Jiang ,  Eric M. Loeser ,  Joel Slade ,  Mahavir Prashad ,  George Tien-San Lee

发明人： Prasad Koteswara Kapa ,  Xinglong Jiang ,  Eric M. Loeser ,  Joel Slade ,  Mahavir Prashad ,  George Tien-San Lee

IPC分类号： C07D277/04 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C259/06 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to a process for preparing intermediates that are useful to prepare certain antibacterial N-formyl hydroxylamine compounds which are peptide deformylase inhibitors. The process makes use α β-lactarn intermediate. Certain optically pure intermediates are also claimed.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备中间体的方法，其可用于制备作为肽去甲酰化酶抑制剂的某些抗菌N-甲酰基羟胺化合物。 该过程使用αβ-内酰胺中间体。 还要求某些光学纯中间体。

公开(公告)号：US06734177B2

公开(公告)日：2004-05-11

申请号：US10122812

申请日：2002-04-15

申请人： Frederick R. Kinder, Jr. ,  Prasad K. Kapa ,  Eric M. Loeser

发明人： Frederick R. Kinder, Jr. ,  Prasad K. Kapa ,  Eric M. Loeser

IPC分类号： C07D29537

CPC分类号： C07C271/12 ,  C07B2200/07

摘要： The present invention relates to certain salts of discodermolide acid, pharmaceutical compositions containing said salts, the use of said salts in treating tumors and to a process for making said salts.

摘要翻译： 本发明涉及某些妥洛司酸盐，含有所述盐的药物组合物，所述盐在治疗肿瘤中的用途以及制备所述盐的方法。

公开(公告)号：US20090299065A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：US12497001

申请日：2009-07-02

申请人： Guang-Pei Chen ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Eric M. Loeser ,  Ulrich Beutler ,  Werner Zaugg ,  Michael John Girgis

发明人： Guang-Pei Chen ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Eric M. Loeser ,  Ulrich Beutler ,  Werner Zaugg ,  Michael John Girgis

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D215/14 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D215/14

摘要： A method for preparing an alkali metal salt comprising: (a) condensing a disilyloxydiene with an aldehyde in the presence of a titanium (IV) catalyst in an inert solvent to form a 5(S)-hydroxy-3-ketoester; (b) reducing the 5(S)-hydroxy-3-ketoester to a 3(R),5(S)-dihydroxyester in the presence of a di(lower alkyl)methoxyborane; and (c) hydrolyzing the 3(R),5(S)-dihydroxyester in the presence of an aqueous base to form an alkali metal salt.

摘要翻译： 一种制备碱金属盐的方法，包括：（a）在惰性溶剂中，在钛（IV）催化剂的存在下，将二硅氧烷与醛缩合形成5（S） - 羟基-3-酮酯; （b）在二（低级烷基）甲氧基硼烷存在下将5（S） - 羟基-3-酮酯还原成3（R），（S） - 二羟基酯; 和（c）在碱水溶液存在下水解3（R），5（S） - 二羟基酯以形成碱金属盐。

公开(公告)号：US20100168060A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12377901

申请日：2007-08-30

申请人： Rampurna Gullapalli ,  Ahmad Hashash ,  Piotr H. Karpinski ,  Kangwen L. Lin ,  Eric M. Loeser ,  Augustus O. Okhamafe ,  Paul Allen Sutton ,  Eduardo Sy

发明人： Rampurna Gullapalli ,  Ahmad Hashash ,  Piotr H. Karpinski ,  Kangwen L. Lin ,  Eric M. Loeser ,  Augustus O. Okhamafe ,  Paul Allen Sutton ,  Eduardo Sy

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/724 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Salts of benzimidazolyl pyridyl ethers are provided, particularly salts of {1-methyl-5-[2-(5-trifluoromethyl-1H-imidazol-2-yl)-pyridin-4-yloxy]-1H-benzoimidazol-2-yl}-(4-trifluoromethyl-phenyl)amine. Compositions and formulations including such salts and surfactants as well as methods of preparing such compositions and formulations are provided.

摘要翻译： 提供苯并咪唑基吡啶基醚的盐，特别是{1-甲基-5- [2-（5-三氟甲基-1H-咪唑-2-基） - 吡啶-4-基氧基] -1H-苯并咪唑-2-基} - （4-三氟甲基 - 苯基）胺。 提供了包括这些盐和表面活性剂的组合物和制剂以及制备这种组合物和制剂的方法。

公开(公告)号：US20090118160A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12349239

申请日：2009-01-06

申请人： Andrew Thomas Bach ,  Prasad Koteswara Kapa ,  George Tien-San Lee ,  Eric M. Loeser ,  Michael Lloyd Sabio ,  James Lawrence Stanton ,  Thalaththani Ralalage Vedananda

发明人： Andrew Thomas Bach ,  Prasad Koteswara Kapa ,  George Tien-San Lee ,  Eric M. Loeser ,  Michael Lloyd Sabio ,  James Lawrence Stanton ,  Thalaththani Ralalage Vedananda

IPC分类号： A61K38/28 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07D413/02 ,  A61K31/422 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61P9/04 ,  C07D403/02 ,  A61P9/00 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/12 ,  A61K31/423 ,  A61P19/02 ,  A61K31/538 ,  C07D417/02 ,  A61K31/427 ,  C07D263/30 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formula provide pharmacological agents which are potent agonists of Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPARs). Accordingly, the compounds of the instant invention are useful for the treatment of conditions mediated by the PPAR receptor activity in mammals. Such conditions include dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesteremia, atherosclerosis, hypertriglyceridemia, heart failure, myocardial infarction, vascular diseases, cardiovascular diseases, hypertension, obesity, inflammation, arthritis, cancer, Alzheimer's disease, skin disorders, respiratory diseases, ophthalmic disorders, inflammatory bowel diseases, ulcerative colitis and Crohn's disease. The compounds of the present invention are particularly useful in mammals as hypoglycemic agents for the treatment and prevention of conditions in which impaired glucose tolerance, hyperglycemia and insulin resistance are implicated, such as type-1 and type-2 diabetes, and Syndrome X. Preferred are the compounds of the invention which are dual agonists of PPARα and PPARγ receptors.

摘要翻译： 配方的化合物提供作为过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）的有效激动剂的药理学试剂。 因此，本发明的化合物可用于治疗由哺乳动物中的PPAR受体活性介导的病症。 这些病症包括血脂异常，高脂血症，高胆固醇血症，动脉粥样硬化，高甘油三酯血症，心力衰竭，心肌梗死，血管疾病，心血管疾病，高血压，肥胖症，炎症，关节炎，癌症，阿尔茨海默病，皮肤病，呼吸系统疾病，眼科疾病，炎症性肠病 ，溃疡性结肠炎和克罗恩病。 本发明的化合物在哺乳动物中特别可用作降血糖药，用于治疗和预防葡萄糖耐量降低，高血糖症和胰岛素抵抗等疾病，如1型和2型糖尿病，以及X综合征。 是本发明的化合物，它们是PPARα和PPARγ受体的双重激动剂。

公开(公告)号：US20160176883A1

公开(公告)日：2016-06-23

申请号：US15018953

申请日：2016-02-09

申请人： Paul Allen Sutton ,  Eric M. Loeser

发明人： Paul Allen Sutton ,  Eric M. Loeser

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to a phosphate salt or a nitrate salt of 4-(R)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl-3-fluoro-benzonitrile, especially in crystalline form, and specific forms of these salts, as well as related invention embodiments. The salts and salt forms allow for the prophylactic and/or therapeutic treatment of aldosterone synthase and/or aromatase mediated diseases or disorders.

公开(公告)号：US08501785B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US13488241

申请日：2012-06-04

申请人： Rampurna Gullapalli ,  Ahmad Hashash ,  Piotr Karpinski ,  Kangwen L. Lin ,  Eric M. Loeser ,  Augustus O. Okhamafe ,  Paul Allen Sutton ,  Eduardo Sy

发明人： Rampurna Gullapalli ,  Ahmad Hashash ,  Piotr Karpinski ,  Kangwen L. Lin ,  Eric M. Loeser ,  Augustus O. Okhamafe ,  Paul Allen Sutton ,  Eduardo Sy

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K9/48

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Salts of benzimidazolyl pyridyl ethers are provided, particularly salts of {1-methyl-5-[2-(5-trifluoromethyl-1H-imidazol-2-yl)-pyridin-4-yloxy]-1H-benzoimidazol-2-yl}-(4-trifluoromethyl-phenyl)amine. Compositions and formulations including such salts and surfactants as well as methods of preparing such compositions and formulations are provided.

摘要翻译： 提供苯并咪唑基吡啶基醚的盐，特别是{1-甲基-5- [2-（5-三氟甲基-1H-咪唑-2-基） - 吡啶-4-基氧基] -1H-苯并咪唑-2-基} - （4-三氟甲基 - 苯基）胺。 提供了包括这些盐和表面活性剂的组合物和制剂以及制备这种组合物和制剂的方法。

公开(公告)号：US20120308651A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13488241

申请日：2012-06-04

申请人： Rampurna Gullapalli ,  Ahmad Hashash ,  Piotr H. Karpinski ,  Kangwen L. Lin ,  Eric M. Loeser ,  Augustus Okhamafe ,  Paul Allen Sutton ,  Eduardo Sy

发明人： Rampurna Gullapalli ,  Ahmad Hashash ,  Piotr H. Karpinski ,  Kangwen L. Lin ,  Eric M. Loeser ,  Augustus Okhamafe ,  Paul Allen Sutton ,  Eduardo Sy

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K9/48

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Salts of benzimidazolyl pyridyl ethers are provided, particularly salts of {1-methyl-5-[2-(5-trifluoromethyl-1H-imidazol-2-yl)-pyridin-4-yloxy]-1H-benzoimidazol-2-yl}-(4-trifluoromethyl-phenyl)amine. Compositions and formulations including such salts and surfactants as well as methods of preparing such compositions and formulations are provided.

摘要翻译： 提供苯并咪唑基吡啶基醚的盐，特别是{1-甲基-5- [2-（5-三氟甲基-1H-咪唑-2-基） - 吡啶-4-基氧基] -1H-苯并咪唑-2-基} - （4-三氟甲基 - 苯基）胺。 提供了包括这些盐和表面活性剂的组合物和制剂以及制备这种组合物和制剂的方法。

公开(公告)号：US08202998B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12377901

申请日：2007-08-30

申请人： Rampurna Gullapalli ,  Ahmad Hashash ,  Piotr H. Karpinski ,  Kangwen L. Lin ,  Eric M. Loeser ,  Augustus Okhamafe ,  Paul Allen Sutton ,  Eduardo Sy

发明人： Rampurna Gullapalli ,  Ahmad Hashash ,  Piotr H. Karpinski ,  Kangwen L. Lin ,  Eric M. Loeser ,  Augustus Okhamafe ,  Paul Allen Sutton ,  Eduardo Sy

IPC分类号： C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Salts of benzimidazolyl pyridyl ethers are provided, particularly salts of {1-methyl-5-[2-(5-trifluoromethyl-1H-imidazol-2-yl)-pyridin-4-yloxy]-1H-benzoimidazol-2-yl}-(4-trifluoromethyl-phenyl)amine. Compositions and formulations including such salts and surfactants as well as methods of preparing such compositions and formulations are provided.

摘要翻译： 提供苯并咪唑基吡啶基醚的盐，特别是{1-甲基-5- [2-（5-三氟甲基-1H-咪唑-2-基） - 吡啶-4-基氧基] -1H-苯并咪唑-2-基} - （4-三氟甲基 - 苯基）胺。 提供了包括这些盐和表面活性剂的组合物和制剂以及制备这种组合物和制剂的方法。