公开(公告)号：US06207679B1

公开(公告)日：2001-03-27

申请号：US09045051

申请日：1998-03-19

申请人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Donald L. Heefner ,  Michael Z. Hoemann ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Anita Melikian-Badalian ,  Richard F. Rossi

发明人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Donald L. Heefner ,  Michael Z. Hoemann ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Anita Melikian-Badalian ,  Richard F. Rossi

IPC分类号： A61K314709

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D215/52 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides methods and pharmaceutical preparations that inhibit the growth of bacterial microorganisms. Additionally, the present invention provides methods and pharmaceutical preparations that kill bacterial microorganisms.

摘要翻译： 本发明提供抑制细菌微生物生长的方法和药物制剂。 此外，本发明提供杀死细菌微生物的方法和药物制剂。

公开(公告)号：US06172084B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09099640

申请日：1998-06-18

申请人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Donald L. Heefner ,  Michael Z. Hoemann ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Anita Melikian-Badalian ,  Richard F. Rossi

发明人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Donald L. Heefner ,  Michael Z. Hoemann ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Anita Melikian-Badalian ,  Richard F. Rossi

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D215/52 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides methods and pharmaceutical preparations that inhibit the growth of bacterial microorganisms. Additionally, the present invention provides methods and pharmaceutical preparations that kill bacterial microorganisms.

摘要翻译： 本发明提供抑制细菌微生物生长的方法和药物制剂。 此外，本发明提供杀死细菌微生物的方法和药物制剂。

公开(公告)号：US6103905A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US213385

申请日：1998-12-11

申请人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Donald L. Heefner ,  Michael Z. Hoemann ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Anita Melikian-Badalian ,  Richard F. Rossi ,  Roger L. Xie

发明人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Donald L. Heefner ,  Michael Z. Hoemann ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Anita Melikian-Badalian ,  Richard F. Rossi ,  Roger L. Xie

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D215/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  A61K31/47 ,  C07D265/30 ,  C07D295/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D215/52 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides methods and pharmaceutical preparations that inhibit the growth of bacteria microorganisms. Additionally, the present invention provides methods and pharmaceutical preparations that kill bacterial microorganisms.

摘要翻译： 本发明提供抑制细菌微生物生长的方法和药物制剂。 此外，本发明提供杀死细菌微生物的方法和药物制剂。

公开(公告)号：US06180640B2

公开(公告)日：2001-01-30

申请号：US09344619

申请日：1999-06-25

申请人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michael Z. Hoemann ,  Richard F. Rossi ,  Roger L. Xie

发明人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michael Z. Hoemann ,  Richard F. Rossi ,  Roger L. Xie

IPC分类号： A61K314741

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides methods and pharmaceutical preparations that inhibit the growth of bacterial microorganisms. Additionally, the present invention provides methods and pharmaceutical preparations that kill bacterial microorganisms.

摘要翻译： 本发明提供抑制细菌微生物生长的方法和药物制剂。 此外，本发明提供杀死细菌微生物的方法和药物制剂。

公开(公告)号：US06703508B2

公开(公告)日：2004-03-09

申请号：US10012242

申请日：2001-12-04

申请人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michelle L. R. Heffernan ,  Michael Z. Hoemann ,  Donald W. Kessler ,  Liming Shao ,  Xinhe Wu ,  Roger L. Xie

发明人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michelle L. R. Heffernan ,  Michael Z. Hoemann ,  Donald W. Kessler ,  Liming Shao ,  Xinhe Wu ,  Roger L. Xie

IPC分类号： C07D21130

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/26

摘要： One aspect of the present invention relates to methods of synthesizing substituted piperidines. A second aspect of the present invention relates to stereoselective methods of synthesizing substituted piperidines. The methods of the present invention will find use in the synthesis of compounds useful for treatment of numerous ailments, conditions and diseases that afflict mammals, including but not limited to addiction and pain. An additional aspect of the present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of the substituted piperidines using the methods of the present invention. An additional aspect of the present invention relates to enantiomerically substituted pyrrolidines, piperidines, and azepines.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及合成取代的哌啶的方法。 本发明的第二方面涉及合成取代的哌啶的立体选择性方法。 本发明的方法将用于合成可用于治疗许多疾病，病症和疾病的哺乳动物，包括但不限于成瘾和疼痛。 本发明的另一方面涉及使用本发明的方法合成取代的哌啶的组合文库。 本发明的另一方面涉及对映体取代的吡咯烷，哌啶和吖庚因。

公开(公告)号：US06376670B1

公开(公告)日：2002-04-23

申请号：US09658690

申请日：2000-09-08

申请人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michael Z. Hoemann ,  Ian Chopra

发明人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michael Z. Hoemann ,  Ian Chopra

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D215/52 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides methods and pharmaceutical preparations that inhibit the growth of bacterial microorganisms, via a non-lytic mechanism. Additionally, the present invention provides methods and pharmaceutical preparations that kill bacterial microorganisms, via a non-lytic mechanism.

摘要翻译： 本发明提供通过非裂解机制抑制细菌微生物生长的方法和药物制剂。 另外，本发明提供了通过非裂解机制杀死细菌微生物的方法和药物制剂。

公开(公告)号：US07692019B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US11364506

申请日：2006-02-28

申请人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michele L. R. Heffernan ,  Michael Z. Hoemann ,  Donald W. Kessler ,  Liming Shao ,  Xinhe Wu ,  Roger L. Xie

发明人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michele L. R. Heffernan ,  Michael Z. Hoemann ,  Donald W. Kessler ,  Liming Shao ,  Xinhe Wu ,  Roger L. Xie

IPC分类号： C07D223/04 ,  C07D211/60 ,  C07D207/46

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/26

摘要： One aspect of the present invention relates to methods of synthesizing substituted piperidines. A second aspect of the present invention relates to stereoselective methods of synthesizing substituted piperidines. The methods of the present invention will find use in the synthesis of compounds useful for treatment of numerous ailments, conditions and diseases that afflict mammals, including but not limited to addiction and pain. An additional aspect of the present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of the substituted piperidines using the methods of the present invention. An additional aspect of the present invention relates to enantiomerically substituted pyrrolidines, piperidines, and azepines.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及合成取代的哌啶的方法。 本发明的第二方面涉及合成取代的哌啶的立体选择性方法。 本发明的方法将用于合成可用于治疗许多疾病，病症和疾病的哺乳动物，包括但不限于成瘾和疼痛。 本发明的另一方面涉及使用本发明的方法合成取代的哌啶的组合文库。 本发明的另一方面涉及对映体取代的吡咯烷，哌啶和吖庚因。

公开(公告)号：US07005524B2

公开(公告)日：2006-02-28

申请号：US10789414

申请日：2004-02-27

申请人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michelle L. R. Heffernan ,  Michael Z. Hoemann ,  Donald W. Kessler ,  Liming Shao ,  Xinhe Wu ,  Roger L. Xie

发明人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michelle L. R. Heffernan ,  Michael Z. Hoemann ,  Donald W. Kessler ,  Liming Shao ,  Xinhe Wu ,  Roger L. Xie

IPC分类号： C07D211/26 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/26

摘要： One aspect of the present invention relates to methods of synthesizing substituted piperidines. A second aspect of the present invention relates to stereoselective methods of synthesizing substituted piperidines. The methods of the present invention will find use in the synthesis of compounds useful for treatment of numerous ailments, conditions and diseases that afflict mammals, including but not limited to addiction and pain. An additional aspect of the present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of the substituted piperidines using the methods of the present invention. An additional aspect of the present invention relates to enantiomerically substituted pyrrolidines, piperidines, and azepines.

公开(公告)号：US07816375B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US12403311

申请日：2009-03-12

申请人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Joanne M. Holland ,  Paul E. Persons ,  Heike Radeke ,  Fengjiang Wang ,  Liming Shao

发明人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Joanne M. Holland ,  Paul E. Persons ,  Heike Radeke ,  Fengjiang Wang ,  Liming Shao

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/445 ,  C07D211/00

CPC分类号： C40B40/04 ,  C07B2200/11 ,  C07C255/46 ,  C07C2601/04 ,  C07D205/02 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D211/12 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/20 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/40 ,  C07D211/42 ,  C07D211/60 ,  C07D233/04 ,  C07D233/10 ,  C07D265/30 ,  C07D267/10 ,  C07D303/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C40B30/04 ,  C40B50/14

摘要： One aspect of the present invention relates to heterocyclic compounds. A second aspect of the present invention relates to the use of the heterocyclic compounds as ligands for various mammalian cellular receptors, including dopamine, serotonin, or norepinephrine transporters. The compounds of the present invention will find use in the treatment of numerous ailments, conditions and diseases which afflict mammals, including but not limited to addiction, anxiety, depression, sexual dysfunction, hypertension, migraine, Alzheimer's disease, obesity, emesis, psychosis, schizophrenia, Parkinson's disease, inflammatory pain, neuropathic pain, Lesche-Nyhane disease, Wilson's disease, and Tourette's syndrome. An additional aspect of the present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of the heterocyclic compounds, and the screening of those libraries for biological activity, e.g., in assays based on dopamine transporters.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及杂环化合物。 本发明的第二方面涉及杂环化合物作为各种哺乳动物细胞受体（包括多巴胺，5-羟色胺或去甲肾上腺素转运蛋白）的配体的用途。 本发明的化合物可用于治疗多种疾病，疾病，其包括但不限于成瘾，焦虑，抑郁，性功能障碍，高血压，偏头痛，阿尔茨海默病，肥胖，呕吐，精神病， 精神分裂症，帕金森病，炎症性疼痛，神经性疼痛，Lesche-Nyhane病，Wilson氏病和Tourette综合征。 本发明的另一方面涉及杂环化合物的组合文库的合成，以及用于生物活性的那些文库的筛选，例如在基于多巴胺转运蛋白的测定中。

公开(公告)号：US06703383B2

公开(公告)日：2004-03-09

申请号：US09951137

申请日：2001-09-12

申请人： Xinhe Wu ,  Brian M. Aquila ,  Liming Shao ,  Heike Radeke ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Roger L. Xie

发明人： Xinhe Wu ,  Brian M. Aquila ,  Liming Shao ,  Heike Radeke ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Roger L. Xie

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/28 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

摘要： One aspect of the present invention relates to heterocyclic compounds comprising a sulfonamide moiety. A second aspect of the present invention relates to the use of the heterocyclic compounds comprising a sulfonamide moiety to treat diseases, afflictions or maladies caused at least in part by abnormal activity of one or more GPCRs or ligand-gated ion channels. An additional aspect of the present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of the heterocyclic compounds comprising a sulfonamide moiety, and the screening of those libraries for biological activity, e.g., in animal models of psychosis.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及包含磺酰胺部分的杂环化合物。 本发明的第二方面涉及包含磺酰胺部分的杂环化合物在至少部分地由一种或多种GPCR或配体门控离子通道的异常活性引起的疾病，病痛或疾病的用途。 本发明的另一方面涉及包含磺酰胺部分的杂环化合物的组合文库的合成，以及用于生物活性的那些文库的筛选，例如在精神病的动物模型中。