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    Process for preparing polyvalent and physiologically degradable carbohydrate-containing polymers by enzymatic glycosylation reactions and the use thereof for preparing carbohydrate building blocks
    1.
    发明授权
    Process for preparing polyvalent and physiologically degradable carbohydrate-containing polymers by enzymatic glycosylation reactions and the use thereof for preparing carbohydrate building blocks 失效
    通过酶促糖基化反应制备含多价和生理可降解碳水化合物的聚合物的方法及其制备碳水化合物结构单元的用途

    公开(公告)号：US06406894B1

    公开(公告)日：2002-06-18

    申请号：US08989136

    申请日：1997-12-11

    申请人： Brigitte Hoersch ,  Michael Ahlers ,  Gerhard Kretzschmar ,  Eckart Bartnik ,  Dick Seiffge

    发明人： Brigitte Hoersch ,  Michael Ahlers ,  Gerhard Kretzschmar ,  Eckart Bartnik ,  Dick Seiffge

    IPC分类号： C12P1918

    CPC分类号： C07H15/203 ,  A61K47/595 ,  A61K47/61 ,  A61K47/64 ,  C07H3/06 ,  C07H15/04 ,  C12P19/18 ,  C12P19/26 ,  C12P19/44

    摘要： A process for preparing polyvalent, physiologically degradable carbohydrate-containing polymers by enzymatic glycosylation reactions is described. The carbohydrate-containing polymers thus prepared may be used for preparing carbohydrate building blocks. The polyvalent carbohydrate-containing polymers of the invention cause no intolerance reactions in vivo, either in their intact form or in the form of degradation products. The carbohydrate side chain of the carbohydrate-containing polymer is assembled by enzymatic glycosylation reactions in homogeneous aqueous buffer systems directly on a biodegradable polymer. The yields of the glycosylation reaction are significantly improved over known processes, and are often quantitative. This also provides a significant increase in the loading densities. A process for preparing free oligosaccharides by means of the carbohydrate-containing polymers of the invention is also described.

    摘要翻译： 描述了通过酶促糖基化反应制备含多价，生理可降解的含碳水化合物的聚合物的方法。 如此制备的含碳水化合物的聚合物可用于制备碳水化合物结构单元。 本发明的含多价碳水化合物的聚合物在体内不会以其完整形式或降解产物的形式引起不耐受反应。 含碳水化合物的聚合物的碳水化合物侧链通过酶促糖基化反应在直接在可生物降解的聚合物上的均相含水缓冲体系中组装。 糖基化反应的产率比已知方法显着改善，并且通常是定量的。 这也显着增加了装载密度。 还描述了通过本发明的含碳水化合物的聚合物制备游离寡糖的方法。

    Polymer-conjugated malonic acid derivatives and their use as medicaments and diagnostic agents
    2.
    发明授权
    Polymer-conjugated malonic acid derivatives and their use as medicaments and diagnostic agents 失效
    聚合物共轭丙二酸衍生物及其作为药物和诊断剂的用途

    公开(公告)号：US5817742A

    公开(公告)日：1998-10-06

    申请号：US718524

    申请日：1996-09-11

    申请人： Alexander Toepfer ,  Gerhard Kretzschmar ,  Eckart Bartnik ,  Wolfgang Schmidt ,  Brigitte Horsch

    发明人： Alexander Toepfer ,  Gerhard Kretzschmar ,  Eckart Bartnik ,  Wolfgang Schmidt ,  Brigitte Horsch

    IPC分类号： A61K31/785 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07H3/04 ,  C07H3/06 ,  C07H15/04 ,  C07H15/207 ,  C07H17/04 ,  C08G69/10 ,  C08G69/48 ,  C08G73/06 ,  C08G73/10

    CPC分类号： C07H3/04 ,  C07H15/207 ,  C07H17/04 ,  C07H3/06 ,  C08G73/0611

    摘要： Polymer-based polyvalent malonic acid derivatives having anti-adhesive properties are described. The compounds comprise a polyamino acid linked to a group of formula (I). In formula (I), R.sup.1 and R.sup.2 together form a six-membered carbocylic or heterocyclic ring, containing at least one substituent selected from R.sup.4, R.sup.5, and R.sup.6. R.sup.3 is H, (CH.sub.2) .sub.m X or CH.sub.2 O(CH.sub.2).sup.m X.sup.1. The polyamino acid and the group of formula II are linked via R.sup.4, R.sup.5, or R.sup.6, or optionally via a spacer of formula --�Q.sup.1 --(CH.sub.2).sub.p --Q.sup.2 --!.sub.r. A and B independently are O, S, NH, HN--CO, OC--NH, O--CO, OC--O, NH--CO--O, --O--CO--NH, S--CO, SC--O, O--CS--S, S--CS--OS, NH--CS--S, S--CS--NH, or CH.sub.2. Z is a pyranose, furanose, open-chain polyalcohol or Y--X.sup.6. Y is --O--(CX.sup.2,X.sup.3).sub.n, -(CX.sup.2,X.sup.3).sub.n, --CH.sub.2 --(CX.sup.2,X.sup.3).sub.n or a saturated or unsaturated six-membered carbo- or heterocyclic group having at least one substituent R.sup.9, or a combination of the chain --O--(CX.sup.2,X.sup.3).sub.n, or -(CX.sup.2,X.sup.3).sub.n, and the carbocyclic or heterocyclic group, in which R.sup.4, R.sup.5, and R.sup.6 independently are H, OH, --O--(CH.sub.2) .sub.q X.sup.4, --CH.sub.2 O(CH.sub.2) .sub.q X.sup.5, or HNC(O)CH.sub.3, and X, X.sup.1, X.sup.2, and X.sup.3 independently are H, NH.sub.2, COOH, OH, CH.sub.2 OH, CH.sub.2 NH.sub.2, C.sub.1 -C.sub.20 -alkyl, or C.sub.6 -C.sub.10 -aryl, X.sup.4 and X.sup.5 independently are --NH-- or --O--, and X.sup.6 is OH or --C(R.sup.3) (COOH).sub.2. m, n, and q independently can be 1-20. In the linker, Q.sup.1 is CH.sub.2 or --CO--, Q.sup.2 is --NH-- or --CO--NH--, p is 1-6, and r is 0 or 1. Methods of preparing the compounds, and their use as medicaments or diagnostic agents also are disclosed. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 00844 Sec。 371日期：1996年9月11日 102（e）1996年9月11日PCT PCT 1995年3月7日PCT公布。 公开号WO95 / 24437 日期1995年9月14日描述了具有防粘性的聚合物多价丙二酸衍生物。 化合物包含与式（I）的基团连接的聚氨基酸。 在式（I）中，R 1和R 2一起形成含有至少一个选自R4，R5和R6的取代基的六元碳环或杂环。 R3是H，（CH2）mX或CH2O（CH2）mX1。 聚氨基酸和式II基团通过R4，R5或R6连接，或任选地经由式[Q1-（CH2）p-Q2-] r的间隔基连接。 A和B分别是O，S，NH，HN-CO，OC-NH，O-CO，OC-O，NH-CO-O，-O-CO-NH，S-CO，SC-O， CS-S，S-CS-OS，NH-CS-S，S-CS-NH或CH 2。 Z是吡喃糖，呋喃糖，开链多元醇或Y-X6。 Y是-O-（CX2，X3）n， - （CX2，X3）n，-CH2-（CX2，X3）n或具有至少一个取代基R9的饱和或不饱和六元碳 - 或杂环基，或 链-O-（CX2，X3）n或 - （CX2，X3）n和碳环或杂环基团的组合，其中R4，R5和R6独立地为H，OH，-O-（CH2 ）qX4，-CH2O（CH2）qX5或HNC（O）CH3，X，X1，X2和X3独立地为H，NH2，COOH，OH，CH2OH，CH2NH2，C1-C20-烷基或C6-C10 芳基，X 4和X 5独立地是-NH-或-O-，X 6是OH或-C（R 3）（COOH）2。 m，n和q独立地可以是1-20。 在接头中，Q1是CH2或-CO-，Q2是-NH-或-CO-NH-，p是1-6，r是0或1.制备化合物的方法及其用作药物或诊断 代理商也被披露。