公开(公告)号：US20170260205A1

公开(公告)日：2017-09-14

申请号：US15606512

申请日：2017-05-26

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： Yong ZHANG ,  Robert M. BORZILLERI ,  Andrew J. TEBBEN ,  Erik STANG ,  Andrew F. DONNELL ,  Gretchen M. SCHROEDER ,  Heidi L. PEREZ ,  Donna D. WEI

IPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/5513 ,  C07K16/30 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5517 ,  A61K47/48384 ,  A61K47/48569 ,  A61K47/48592 ,  A61K47/48615 ,  A61K47/48638 ,  A61K47/48715 ,  A61K47/6801 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6851 ,  A61K47/6857 ,  A61K47/6859 ,  A61K47/6863 ,  A61K47/6869 ,  A61K47/6889 ,  C07D519/00 ,  C07K16/30 ,  C07K16/3023 ,  C07K16/3046 ,  C07K16/3069

摘要： Macrocyclic benzodiazepine dimers having a structure represented by formula I where A and B are independently according to formulae Ia or Ib and the other variables in formulae I, Ia, and Ib are as defined in the application. Such dimers are useful as anti-cancer agents, especially when used as the drug component in an antibody-drug conjugate (ADC).

公开(公告)号：US20160376288A1

公开(公告)日：2016-12-29

申请号：US15189388

申请日：2016-06-22

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： Yong ZHANG ,  Robert M. BORZILLERI ,  Andrew J. TEBBEN ,  Erik M. STANG ,  Andrew F. DONNELL ,  Gretchen M. SCHROEDER ,  Heidi L. PEREZ ,  Donna D. WEI

IPC分类号： C07D498/22 ,  C07K16/30 ,  A61K47/48

CPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5517 ,  A61K47/48384 ,  A61K47/48569 ,  A61K47/48592 ,  A61K47/48615 ,  A61K47/48638 ,  A61K47/48715 ,  A61K47/6801 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6851 ,  A61K47/6857 ,  A61K47/6859 ,  A61K47/6863 ,  A61K47/6869 ,  A61K47/6889 ,  C07D519/00 ,  C07K16/30 ,  C07K16/3023 ,  C07K16/3046 ,  C07K16/3069

摘要： Macrocyclic benzodiazepine dimers having a structure represented by formula I where A and B are independently according to formulae Ia or Ib and the other variables in formulae I, Ia, and Ib are as defined in the application. Such dimers are useful as anti-cancer agents, especially when used as the drug component in an antibody-drug conjugate (ADC).

摘要翻译： 并且式I，Ia和Ib中的其它变量如本申请中所定义。 这种二聚体可用作抗癌剂，特别是用作抗体 - 药物偶联物（ADC）中的药物成分时。

公开(公告)号：US20160130299A1

公开(公告)日：2016-05-12

申请号：US14833422

申请日：2015-08-24

申请人： Bristol-Myers Squibb Company

发明人： Heidi L. PEREZ ,  Donna WEI ,  Robert M. BORZILLERI ,  Sanjeev GANGWAR ,  Gretchen M. SCHROEDER ,  Heng CHENG ,  Robert J. SCHMIDT

IPC分类号： C07K5/078 ,  A61K47/48 ,  C07K16/30 ,  C07K5/062

CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K47/48438 ,  A61K47/48569 ,  A61K47/48715 ,  A61K47/6817 ,  A61K47/6851 ,  A61K47/6889 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06052 ,  C07K16/3038 ,  C07K16/3046

摘要： Tubulysin analogs of the formula (I) where R1, R2 R3, R4, R5, R6, R7, and Y are as defined herein, are anti-mitotic agents that can be used in the treatment of cancer, especially when conjugated to a targeting moiety.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和Y如本文所定义的式（I）的妥布林类似物是可用于治疗癌症的抗有丝分裂剂，特别是当与靶向缀合时 部分。