公开(公告)号：US5215894A

公开(公告)日：1993-06-01

申请号：US841923

申请日：1992-02-25

申请人： Byron H. Arison ,  Josephine R. Carlin ,  Edamanal S. Venkataramani

发明人： Byron H. Arison ,  Josephine R. Carlin ,  Edamanal S. Venkataramani

IPC分类号： C12P33/10

CPC分类号： C12P33/10 ,  Y10S435/946

摘要： The present invention is concerned with a novel biotransformation process for producing 17.beta.-N-monosubstituted carbamoyl-11-oxo-4-aza-5-.alpha.-androst-3-ones of the formula: ##STR1## These compounds are testosterone 5-.alpha. reductase inhibitors and are produced via a claimed novel biotransformation process using the green algae, Selenastrum capricornutum.

摘要翻译： 本发明涉及用于产生下式的17β-N-单取代的氨基甲酰基-11-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-3-酮的新型生物转化方法。这些化合物是睾酮5 α-还原酶抑制剂，并通过使用绿藻（Selenastrum capricornututum）的所要求的新生物转化方法生产。

公开(公告)号：US5612217A

公开(公告)日：1997-03-18

申请号：US328221

申请日：1994-10-25

申请人： Ali Shafiee ,  Shieh-Shung T. Chen ,  Byron H. Arison ,  Randall R. Miller ,  George M. Garrity ,  Brian Heimbuch

发明人： Ali Shafiee ,  Shieh-Shung T. Chen ,  Byron H. Arison ,  Randall R. Miller ,  George M. Garrity ,  Brian Heimbuch

IPC分类号： C12P17/16 ,  A61K31/495 ,  A61P31/12 ,  A61P37/04 ,  C07D401/06 ,  C12N1/20 ,  C12N7/00 ,  C12R1/465

CPC分类号： C07D401/06 ,  Y10S435/886

摘要： Biotransformation products of a fermentation with culture MA7074 are potent HIV protease inhibitors. These products are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 具有培养物MA7074的发酵的生物转化产物是有效的HIV蛋白酶抑制剂。 这些产品可用于预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5290772A

公开(公告)日：1994-03-01

申请号：US899235

申请日：1992-06-16

申请人： Edward S. Inamine ,  Shieh-Shung T. Chen ,  Byron H. Arison ,  Linda S. Wicker

发明人： Edward S. Inamine ,  Shieh-Shung T. Chen ,  Byron H. Arison ,  Linda S. Wicker

IPC分类号： C07H19/01 ,  C12P17/18 ,  A61K31/33

CPC分类号： C12R1/01 ,  C07H19/01 ,  C12P17/188

摘要： Described is a process for producing an immunosuppressant, "demethimmunomycin" (L-683,7411) a C-31 demethylated analog of L-683,590 under fermentation conditions utilizing the microorganism, Actinoplanacete sp, (Merck Culture Collection MA 6559) ATCC No. 53771. The macrolide immunosuppressant is useful in preventing human host rejection of foreign organ transplants, e.g. bone marrow and heart transplants.

摘要翻译： 描述了在使用微生物Actinoplanacete sp（Merck Culture Collection MA 6559）ATCC No.53771的发酵条件下生产免疫抑制剂“demethimmunomycin”（L-683,71411）L-683,590的C-31去甲基化类似物的方法 大环内酯类免疫抑制剂可用于预防外来器官移植的人宿主排斥反应 骨髓和心脏移植。

公开(公告)号：US5210030A

公开(公告)日：1993-05-11

申请号：US542849

申请日：1990-06-25

申请人： Brian R. Petuch ,  Shieh-shung T. Chen ,  Byron H. Arison

发明人： Brian R. Petuch ,  Shieh-shung T. Chen ,  Byron H. Arison

IPC分类号： C07D498/18 ,  C12P17/16 ,  C12P17/18

CPC分类号： C07D498/18 ,  C12P17/188

摘要： Described is a new process for selectively acylating FK-506 type immunosuppressant macrolides, including immunomycin (FK-520), in the C-32 position, under novel conditions utilizing an immobilized lipase enzyme, an acyl donor, and a dry, non hydroxylic organic solvent. The enzyme is absorbed onto a solid support and the enzyme/support catalyzes the C-32 acylation. The enzyme/support complex can then be filtered from the reaction mixture and, recycled for use.

公开(公告)号：US5192668A

公开(公告)日：1993-03-09

申请号：US842814

申请日：1992-02-27

申请人： Laszlo R. Treiber ,  Lawrence F. Colwell, Jr. ,  Byron H. Arison ,  Georgette Dezeny ,  Russell B. Lingham ,  Wayne J. Thompson ,  Suresh K. Balani

发明人： Laszlo R. Treiber ,  Lawrence F. Colwell, Jr. ,  Byron H. Arison ,  Georgette Dezeny ,  Russell B. Lingham ,  Wayne J. Thompson ,  Suresh K. Balani

IPC分类号： C07C271/22 ,  C12P13/02 ,  C12P21/04

CPC分类号： C07C271/22 ,  C12P13/02

摘要： A dipeptide isostere is the biotransformed product after incubation with a culture of Streptomyces. It inhibits HIV protease, and is useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as a compound, pharmaceutically acceptable salt, pharmaceutical composition ingredient, whether or not as a prodrug or as a combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 二肽等体积是与Streptomyces培养物孵育后的生物转化产物。 它可以抑制HIV蛋白酶，并且可用作预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是作为前药还是作为与其它抗病毒药物的组合， 抗感染药，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5053329A

公开(公告)日：1991-10-01

申请号：US678774

申请日：1991-04-01

申请人： Shieh-Shung T. Chen ,  Byron H. Arison

发明人： Shieh-Shung T. Chen ,  Byron H. Arison

IPC分类号： C07D471/04 ,  C12P17/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  C12P17/182 ,  Y10S435/827

摘要： Novel biotransformation compounds I and II are prepared by fermenting 3-[(2'-tetrazol-5-yl-biphenyl-4-yl)methyl]-7-methyl-2-propyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridine in a culture of Actinoplanacete sp., Accession No. ATCC 53771. ##STR1##

摘要翻译： 通过发酵3 - [（2'-四唑-5-基 - 联苯-4-基）甲基] -7-甲基-2-丙基-3H-咪唑并[4,5-b]制备新的生物转化化合物I和II ]吡啶在Actinoplanacete sp。，登录号ATCC 53771的培养物中。 I II

公开(公告)号：US06426353B1

公开(公告)日：2002-07-30

申请号：US09952084

申请日：2001-09-14

申请人： Byron H. Arison ,  Donghui Cui ,  Mark E. Duggan ,  Wasyl Halczenko ,  John H. Hutchinson ,  Thomayant Prueksaritanont ,  Raju Subramanian ,  Xiaojun Fang

发明人： Byron H. Arison ,  Donghui Cui ,  Mark E. Duggan ,  Wasyl Halczenko ,  John H. Hutchinson ,  Thomayant Prueksaritanont ,  Raju Subramanian ,  Xiaojun Fang

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel compounds formed by metabolic conversion of compounds of structural formula (1), pharmaceutical compositions containing such compounds, and their use as &agr;v&bgr;3 integrin receptor antagonists. The compounds of the present invention are useful for inhibiting bone resorption, restenosis, angiogenesis, diabetic retinopathy, macular degeneration, inflammatory arthritis, cancer, and metastatic tumor growth. They are particularly useful for inhibiting bone resorption and for the treatment and prevention of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式（1）的化合物，含有这些化合物的药物组合物的代谢转化形成的新化合物，以及它们作为α-角蛋白3整联蛋白受体拮抗剂的用途。 本发明的化合物可用于抑制骨吸收，再狭窄，血管生成，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，炎症性关节炎，癌症和转移性肿瘤生长。 它们对抑制骨吸收和治疗和预防骨质疏松症尤其有用。

公开(公告)号：US5268370A

公开(公告)日：1993-12-07

申请号：US872741

申请日：1992-04-22

申请人： Byron H. Arison ,  Edward S. Inamine ,  Shieh-Shung T. Chen ,  Linda S. Wicker

发明人： Byron H. Arison ,  Edward S. Inamine ,  Shieh-Shung T. Chen ,  Linda S. Wicker

IPC分类号： C07D498/18 ,  C07H19/01 ,  C12P17/18 ,  C12P19/44 ,  A61K31/33 ,  C07D498/16

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07H19/01 ,  C12P17/188 ,  C12P19/445

摘要： Described is a new immunosuppressant, L-683,519, a monodemethylated rearranged derivative of L-679,934, (FK-506) produced under fermentation conditions utilizing the microorganism, unidentified Actinomycete (Merck Culture Collection MA 6474) ATCC No. 53828. The macrolide immunosuppressant is useful in preventing human host rejection of foreign organ transplants, e.g. bone marrow and heart transplants.

摘要翻译： 描述了一种新的免疫抑制剂L-683,519，L-679,934的单甲基化重排的衍生物（FK-506），其在使用微生物，不明的放线菌（Merck Culture Collection MA 6474）ATCC No.58288的发酵条件下产生。大环内酯类免疫抑制剂是 可用于预防人体宿主排斥外来器官移植物，例如 骨髓和心脏移植。

公开(公告)号：US5221625A

公开(公告)日：1993-06-22

申请号：US818936

申请日：1992-01-10

申请人： Shieh-Shung T. Chen ,  Raymond F. White ,  Georgette Dezeny ,  Brian R. Petuch ,  George M. Garrity ,  Byron H. Arison ,  Amy M. Bernick

发明人： Shieh-Shung T. Chen ,  Raymond F. White ,  Georgette Dezeny ,  Brian R. Petuch ,  George M. Garrity ,  Byron H. Arison ,  Amy M. Bernick

IPC分类号： C12P17/16

CPC分类号： C12P17/16 ,  Y10S435/899

摘要： Described is a process for producing a new immunosuppressant, a C-19/C-22 cyclic hemiketal (Compound I) biotransformation analog of FR-900520, under novel fermentation conditions utilizing the novel microorganism, Streptomyces sp. (Merck Culture Collection MA6963) ATCC No. 55230. The macrolide immunosuppressant is useful in preventing human host rejection of foreign organ transplants, e.g. bone marrow, liver, lung, kidney and heart transplants.

摘要翻译： 描述了在新型发酵条件下利用新型微生物Streptomyces sp。生产新的免疫抑制剂，FR-900520的C-19 / C-22环状半缩酮（化合物I）生物转化类似物的方法。 （Merck Culture Collection MA6963）ATCC No.55530。大环内酯类免疫抑制剂可用于预防异种器官移植的人宿主排斥反应。 骨髓，肝，肺，肾和心脏移植。

公开(公告)号：US5187074A

公开(公告)日：1993-02-16

申请号：US840601

申请日：1992-02-20

申请人： Laszlo R. Treiber ,  Russell B. Lingham ,  Byron H. Arison ,  Lawrence F. Colwell, Jr. ,  Georgette Dezeny ,  Nancy E. Kohl

发明人： Laszlo R. Treiber ,  Russell B. Lingham ,  Byron H. Arison ,  Lawrence F. Colwell, Jr. ,  Georgette Dezeny ,  Nancy E. Kohl

IPC分类号： C07D295/092 ,  C12P17/14

CPC分类号： C07D295/088 ,  C12P17/14

摘要： A novel dipeptide isostere is the biotransformed product after incubation with a culture of Streptomyces. It inhibits HIV protease, and is useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as a compound, pharmaceutically acceptable salt, pharmaceutical composition ingredient, whether or not as a prodrug or as a combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 新型二肽等排物是与Streptomyces培养物孵育后的生物转化产物。 它可以抑制HIV蛋白酶，并且可用作预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是作为前药还是作为与其它抗病毒药物的组合， 抗感染药，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。