公开(公告)号：US06515126B2

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US09794940

申请日：2001-02-27

申请人： Michael Stewart Ashwood ,  Ian Frank Cottrell ,  Cameron John Cowden ,  Debra Jane Wallace

发明人： Michael Stewart Ashwood ,  Ian Frank Cottrell ,  Cameron John Cowden ,  Debra Jane Wallace

IPC分类号： C07D22120

CPC分类号： C07D491/10

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I) wherein Ts is a tosylate group and R is an alkyl group, an unsubstituted phenyl or substituted phenyl ring, or a benzyl or substituted benzyl group; which comprises: (i) cyclising a compound of formula (II) in the presence of a suitable catalyst; and (ii) purifying and collecting the resultant compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）化合物的方法，其中Ts是甲苯磺酸酯基，R是烷基，未取代的苯基或取代的苯基环或苄基或取代的苄基; 其包括：（i）在合适的催化剂存在下环化式（II）的化合物; 和（ii）纯化和收集所得到的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20050192346A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US11066676

申请日：2005-02-25

申请人： Yao-Jun Shi ,  F. Conrad Engelhardt ,  Cameron John Cowden ,  David Conlon ,  Brenda Pipik

发明人： Yao-Jun Shi ,  F. Conrad Engelhardt ,  Cameron John Cowden ,  David Conlon ,  Brenda Pipik

IPC分类号： C07C315/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/46 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07C317/24 ,  A61K31/21

CPC分类号： C07C315/04 ,  C07C315/02 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07C317/46

摘要： The invention encompasses a novel process for making compounds of Formula I which are prodrugs of cyclooxygenase-2 selective inhibitors that convert in vivo to diaryl-2-(5H)-furanones and also liberate nitric oxide in vivo. As such, the compounds made by the present invention may be co-dosed with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions, effectively reduce the risk of thrombotic cardiovascular events and potentially renal side effects and at the same time reduce the risk of GI ulceration or bleeding. The present invention describes an efficient and economical process for the preparation of 2,3-disubstituted (2Z)-4-acetoxybut-2-enoate derivatives that is useful for the production of kilogram quantities of material for preclinical and clinical use.

摘要翻译： 本发明包括制备式I化合物的新方法，其为在体内将其转化为二芳基-2-（5H） - 呋喃酮并在体内释放一氧化氮的环氧合酶-2选择性抑制剂的前药。 因此，本发明制备的化合物可以与低剂量阿司匹林共同治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或病症，有效降低血栓性心血管事件和潜在的肾脏副作用的风险，同时减少 GI溃疡或出血的风险。 本发明描述了用于制备2,3-二取代（2Z）-4-乙酰氧基丁-2-烯酸酯衍生物的有效和经济的方法，其用于生产用于临床和临床应用的千克量的材料。

公开(公告)号：US06630471B1

公开(公告)日：2003-10-07

申请号：US09719184

申请日：2001-02-01

申请人： William Robert Carling ,  Jose Luis Castro Pineiro ,  Cameron John Cowden ,  Antony John Davies ,  Andrew Madin ,  James Francis McCabe ,  Gareth Edward Pearce ,  Leslie Joseph Street

发明人： William Robert Carling ,  Jose Luis Castro Pineiro ,  Cameron John Cowden ,  Antony John Davies ,  Andrew Madin ,  James Francis McCabe ,  Gareth Edward Pearce ,  Leslie Joseph Street

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 7-(1,1 -Dimethylethyl)-6-(2-ethyl-2H-1,2,4-triazol-3-ylmethoxy)-3-(2-fluorophenyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine, and pharmaceutically acceptable salts thereof are selective ligands for GABAA receptors useful in the treatment of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 7-（1,1-二甲基乙基）-6-（2-乙基-2H-1,2,4-三唑-3-基甲氧基）-3-（2-氟苯基）-1,2,4-三唑并[ 3-b]哒嗪及其药学上可接受的盐是用于治疗中枢神经系统疾病的GABA A受体的选择性配体。

公开(公告)号：US07288655B2

公开(公告)日：2007-10-30

申请号：US10547407

申请日：2004-03-04

申请人： Brian Christopher Bishop ,  Karel Marie Joseph Brands ,  Ian Frank Cottrell ,  Cameron John Cowden ,  Antony John Davies ,  Stephen Philip Keen ,  David Ross Lieberman ,  Gavin William Stewart

发明人： Brian Christopher Bishop ,  Karel Marie Joseph Brands ,  Ian Frank Cottrell ,  Cameron John Cowden ,  Antony John Davies ,  Stephen Philip Keen ,  David Ross Lieberman ,  Gavin William Stewart

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D487/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00

CPC分类号： C07D239/34 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to the synthesis of intermediates for the preparation of compounds of formula (A): wherein n is 2 or 3 and various salt forms of these compounds. The compounds of formula (A) are useful as ανβ3 receptor antagonists

摘要翻译： 本发明涉及用于制备式（A）化合物的中间体的合成：其中n为2或3，以及这些化合物的各种盐形式。 式（A）的化合物可用作Alphanubeta3受体拮抗剂

公开(公告)号：US06673939B2

公开(公告)日：2004-01-06

申请号：US10311389

申请日：2003-02-05

申请人： Cameron John Cowden

发明人： Cameron John Cowden

IPC分类号： C07D24912

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D249/12

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I) wherein R represents hydrogen, C1-10alkyl, haloC1-10alkyl or aryl; which are useful intermediates in the preparation of morpholine derivatives of formula (A). Compounds of formula (A) are useful as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物的方法，其中R代表氢，C1-10烷基，卤代C 1-10烷基或芳基; 其在制备式（A）的吗啉衍生物中是有用的中间体。 式（A）的化合物可用作治疗剂。