公开(公告)号：US20050261245A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US10521075

申请日：2003-07-24

申请人： Carl Berthelette ,  Nicholas Lachance ,  Lianhai Li ,  Claudio Sturino ,  Zhaoyin Wang ,  Robert Young ,  Claude Dufresne

发明人： Carl Berthelette ,  Nicholas Lachance ,  Lianhai Li ,  Claudio Sturino ,  Zhaoyin Wang ,  Robert Young ,  Claude Dufresne

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  C07C317/46

CPC分类号： C07C317/46

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I, which are nitric oxide-releasing prodrugs of diaryl-2-(5H) furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula I. The above compounds may be used as a combination therapy with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions while simultaneously reducing the risk of thrombotic cardiovascular events.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物，其是可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的二芳基-2-（5H）呋喃酮的一氧化氮释放前药。 本发明还包括用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式I化合物。上述化合物可用作与低剂量阿司匹林联合治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或 同时降低血栓性心血管事件的风险。

公开(公告)号：US07622501B2

公开(公告)日：2009-11-24

申请号：US10586381

申请日：2005-01-25

申请人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

发明人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

IPC分类号： A61K31/60

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/04 ,  C07C317/46

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I, which are nitric oxide-releasing prodrugs of diaryl-2-(5H)-furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases, Formula (I). The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula 1. The above compounds may be used as a combination therapy with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions while also reducing the risk of thrombotic cardiovascular events.

摘要翻译： 本发明包括式I的新型化合物，其是可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的式（I）的二芳基-2-（5H） - 呋喃酮的一氧化氮释放前药。 本发明还包括用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式1的化合物。上述化合物可以用作与低剂量阿司匹林联合治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或病症 同时也降低血栓性心血管事件的风险。

公开(公告)号：US20100137371A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US11990193

申请日：2006-08-08

申请人： Carl Berthelette ,  Claude Dufresne ,  Lianhai Li ,  zhaoyin Wang

发明人： Carl Berthelette ,  Claude Dufresne ,  Lianhai Li ,  zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D407/12 ,  A61K31/427 ,  C07D417/14 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/36 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides compounds of Formula (I) which are leukotriene biosynthesis inhibitors. Compounds of formula (I) are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, cytoprotective and anti-artherosclerotic agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为白三烯生物合成抑制剂的式（I）化合物。 式（I）化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎，细胞保护和抗动脉粥样硬化剂。

公开(公告)号：US20080242722A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US10586407

申请日：2005-01-25

申请人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio Sturino

发明人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio Sturino

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/22 ,  A61K31/045 ,  A61P19/02 ,  A61K31/04

CPC分类号： C07C203/04 ,  A61K31/04 ,  A61K31/045 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention is directed to a method for treating a cyclooxygenase-2 mediated disease or condition in a mammalian patient at risk of a thrombotic cardiovascular event, wherein the patient is on aspirin therapy to reduce the risk of the thrombotic cardiovascular event,comprising orally concomitantly or sequentially administering to the patient a cyclooxygenase-2 selective inhibitor in an amount effective to treat the cyclooxygenase-2 mediate disease or condition, and a nitric oxide donating compound in accordance with Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the nitric oxide donating compound is administered in an amount effective to reduce the gastrointestinal toxicity caused by the combination of the cyclooxygenase-2 selective inhibitor and aspirin. Pharmaceutical compositions are also encompassed.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于治疗患有血栓性心血管事件风险的哺乳动物患者中环氧合酶-2介导的疾病或病症的方法，其中所述患者服用阿司匹林治疗以降低血栓性心血管事件的风险，包括口服伴随地或 以有效治疗环加氧酶-2介导疾病或病症的量向患者依次施用环氧合酶-2选择性抑制剂和根据式I的一氧化氮供体化合物或其药学上可接受的盐，其中所述一氧化氮供体化合物 以有效减少由环氧合酶-2选择性抑制剂和阿斯匹林的组合引起的胃肠道毒性的量施用。 还包括药物组合物。

公开(公告)号：US20080242643A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US10586381

申请日：2005-01-25

申请人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

发明人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

IPC分类号： A61K31/60 ,  C07C69/96 ,  A61P29/00 ,  A61K31/215

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/04 ,  C07C317/46

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I, which are nitric oxide-releasing prodrugs of diaryl-2-(5H)-furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. Formula (I). The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula 1. The above compounds may be used as a combination therapy with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions while also reducing the risk of thrombotic cardiovascular events.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物，其是可用于治疗环加氧酶-2介导的疾病的二芳基-2-（5H） - 呋喃酮的一氧化氮释放前药。 式（I）。 本发明还包括用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式1的化合物。上述化合物可以用作与低剂量阿司匹林联合治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或病症 同时也降低血栓性心血管事件的风险。

公开(公告)号：US07199154B2

公开(公告)日：2007-04-03

申请号：US10521075

申请日：2003-07-24

申请人： Carl Berthelette ,  Nicholas Lachance ,  Lianhai Li ,  Claudio Sturino ,  Zhaoyin Wang ,  Robert N. Young ,  Claude Dufresne

发明人： Carl Berthelette ,  Nicholas Lachance ,  Lianhai Li ,  Claudio Sturino ,  Zhaoyin Wang ,  Robert N. Young ,  Claude Dufresne

IPC分类号： C07C317/46 ,  A61K31/216 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C317/46

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I, which are nitric oxide-releasing prodrugs of diaryl-2-(5H) furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula I. The above compounds may be used as a combination therapy with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions while simultaneously reducing the risk of thrombotic cardiovascular events

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物，其是可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的二芳基-2-（5H）呋喃酮的一氧化氮释放前药。 本发明还包括用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式I化合物。上述化合物可用作与低剂量阿司匹林联合治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或 同时降低血栓性心血管事件的风险

公开(公告)号：US07618994B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US11880557

申请日：2007-07-23

申请人： Carl Berthelette ,  Nicolas Lachance ,  Lianhai Li ,  Claudio Sturino ,  Zhaoyin Wang

发明人： Carl Berthelette ,  Nicolas Lachance ,  Lianhai Li ,  Claudio Sturino ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/88

CPC分类号： C07D209/80 ,  C07D209/88

摘要： Fluoro substituted cycloalkanoindole derivatives are antagonists of prostaglandins, and as such are useful for the treatment of prostaglandin mediated diseases.

摘要翻译： 氟取代的环烷基吲哚衍生物是前列腺素的拮抗剂，因此可用于治疗前列腺素介导的疾病。

公开(公告)号：US20080033028A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：US11880557

申请日：2007-07-23

申请人： Carl Berthelette ,  Nicolas Lachance ,  Lianhai Li ,  Claudio Sturino ,  Zhaoyin Wang

发明人： Carl Berthelette ,  Nicolas Lachance ,  Lianhai Li ,  Claudio Sturino ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P43/00 ,  C07D209/56

CPC分类号： C07D209/80 ,  C07D209/88

摘要： Fluoro substituted cycloalkanoindole derivatives are antagonists of prostaglandins, and as such are useful for the treatment of prostaglandin mediated diseases.

公开(公告)号：US07169809B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10790288

申请日：2004-03-01

申请人： Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Claudio Sturino ,  Zhaoyin Wang

发明人： Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Claudio Sturino ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31/21

CPC分类号： C07C317/46

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I, which are nitric oxide-releasing prodrugs of diaryl-2-(5H) furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula I. The above compounds may be used as a combination therapy with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions while also reducing the risk of thrombotic cardiovascular events.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物，其是可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的二芳基-2-（5H）呋喃酮的一氧化氮释放前药。 本发明还包括用于治疗环加氧酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式I化合物。上述化合物可用作与低剂量阿司匹林联合治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或病症 同时也降低血栓性心血管事件的风险。

公开(公告)号：US20060069148A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11266919

申请日：2005-11-04

申请人： Carl Berthelette ,  Nicolas Lachance ,  Lianhai Li ,  Claudio Sturino ,  Zhaoyin Wang

发明人： Carl Berthelette ,  Nicolas Lachance ,  Lianhai Li ,  Claudio Sturino ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： C07D209/82 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07D209/80 ,  C07D209/88

摘要： Fluoro substituted cycloalkanoindole derivatives are antagonists of prostaglandins, and as such are useful for the treatment of prostaglandin mediated diseases.