公开(公告)号：US20050261245A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US10521075

申请日：2003-07-24

申请人： Carl Berthelette ,  Nicholas Lachance ,  Lianhai Li ,  Claudio Sturino ,  Zhaoyin Wang ,  Robert Young ,  Claude Dufresne

发明人： Carl Berthelette ,  Nicholas Lachance ,  Lianhai Li ,  Claudio Sturino ,  Zhaoyin Wang ,  Robert Young ,  Claude Dufresne

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  C07C317/46

CPC分类号： C07C317/46

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I, which are nitric oxide-releasing prodrugs of diaryl-2-(5H) furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula I. The above compounds may be used as a combination therapy with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions while simultaneously reducing the risk of thrombotic cardiovascular events.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物，其是可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的二芳基-2-（5H）呋喃酮的一氧化氮释放前药。 本发明还包括用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式I化合物。上述化合物可用作与低剂量阿司匹林联合治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或 同时降低血栓性心血管事件的风险。

公开(公告)号：US07199154B2

公开(公告)日：2007-04-03

申请号：US10521075

申请日：2003-07-24

申请人： Carl Berthelette ,  Nicholas Lachance ,  Lianhai Li ,  Claudio Sturino ,  Zhaoyin Wang ,  Robert N. Young ,  Claude Dufresne

发明人： Carl Berthelette ,  Nicholas Lachance ,  Lianhai Li ,  Claudio Sturino ,  Zhaoyin Wang ,  Robert N. Young ,  Claude Dufresne

IPC分类号： C07C317/46 ,  A61K31/216 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C317/46

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I, which are nitric oxide-releasing prodrugs of diaryl-2-(5H) furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula I. The above compounds may be used as a combination therapy with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions while simultaneously reducing the risk of thrombotic cardiovascular events

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物，其是可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的二芳基-2-（5H）呋喃酮的一氧化氮释放前药。 本发明还包括用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式I化合物。上述化合物可用作与低剂量阿司匹林联合治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或 同时降低血栓性心血管事件的风险

公开(公告)号：US20080242722A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US10586407

申请日：2005-01-25

申请人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio Sturino

发明人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio Sturino

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/22 ,  A61K31/045 ,  A61P19/02 ,  A61K31/04

CPC分类号： C07C203/04 ,  A61K31/04 ,  A61K31/045 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention is directed to a method for treating a cyclooxygenase-2 mediated disease or condition in a mammalian patient at risk of a thrombotic cardiovascular event, wherein the patient is on aspirin therapy to reduce the risk of the thrombotic cardiovascular event,comprising orally concomitantly or sequentially administering to the patient a cyclooxygenase-2 selective inhibitor in an amount effective to treat the cyclooxygenase-2 mediate disease or condition, and a nitric oxide donating compound in accordance with Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the nitric oxide donating compound is administered in an amount effective to reduce the gastrointestinal toxicity caused by the combination of the cyclooxygenase-2 selective inhibitor and aspirin. Pharmaceutical compositions are also encompassed.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于治疗患有血栓性心血管事件风险的哺乳动物患者中环氧合酶-2介导的疾病或病症的方法，其中所述患者服用阿司匹林治疗以降低血栓性心血管事件的风险，包括口服伴随地或 以有效治疗环加氧酶-2介导疾病或病症的量向患者依次施用环氧合酶-2选择性抑制剂和根据式I的一氧化氮供体化合物或其药学上可接受的盐，其中所述一氧化氮供体化合物 以有效减少由环氧合酶-2选择性抑制剂和阿斯匹林的组合引起的胃肠道毒性的量施用。 还包括药物组合物。

公开(公告)号：US07622501B2

公开(公告)日：2009-11-24

申请号：US10586381

申请日：2005-01-25

申请人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

发明人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

IPC分类号： A61K31/60

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/04 ,  C07C317/46

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I, which are nitric oxide-releasing prodrugs of diaryl-2-(5H)-furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases, Formula (I). The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula 1. The above compounds may be used as a combination therapy with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions while also reducing the risk of thrombotic cardiovascular events.

摘要翻译： 本发明包括式I的新型化合物，其是可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的式（I）的二芳基-2-（5H） - 呋喃酮的一氧化氮释放前药。 本发明还包括用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式1的化合物。上述化合物可以用作与低剂量阿司匹林联合治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或病症 同时也降低血栓性心血管事件的风险。

公开(公告)号：US20100137371A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US11990193

申请日：2006-08-08

申请人： Carl Berthelette ,  Claude Dufresne ,  Lianhai Li ,  zhaoyin Wang

发明人： Carl Berthelette ,  Claude Dufresne ,  Lianhai Li ,  zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D407/12 ,  A61K31/427 ,  C07D417/14 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/36 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides compounds of Formula (I) which are leukotriene biosynthesis inhibitors. Compounds of formula (I) are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, cytoprotective and anti-artherosclerotic agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为白三烯生物合成抑制剂的式（I）化合物。 式（I）化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎，细胞保护和抗动脉粥样硬化剂。

公开(公告)号：US20080242643A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US10586381

申请日：2005-01-25

申请人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

发明人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

IPC分类号： A61K31/60 ,  C07C69/96 ,  A61P29/00 ,  A61K31/215

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/04 ,  C07C317/46

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I, which are nitric oxide-releasing prodrugs of diaryl-2-(5H)-furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. Formula (I). The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula 1. The above compounds may be used as a combination therapy with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions while also reducing the risk of thrombotic cardiovascular events.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物，其是可用于治疗环加氧酶-2介导的疾病的二芳基-2-（5H） - 呋喃酮的一氧化氮释放前药。 式（I）。 本发明还包括用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式1的化合物。上述化合物可以用作与低剂量阿司匹林联合治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或病症 同时也降低血栓性心血管事件的风险。

公开(公告)号：US08685999B2

公开(公告)日：2014-04-01

申请号：US13120786

申请日：2009-09-22

申请人： Carl Berthelette ,  Michael Boyd ,  Jason Burch ,  Claude Dufresne ,  Julie Farand ,  Yongxin Han ,  Claudio F. Sturino

发明人： Carl Berthelette ,  Michael Boyd ,  Jason Burch ,  Claude Dufresne ,  Julie Farand ,  Yongxin Han ,  Claudio F. Sturino

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention is directed to β-carboline sulphonylurea derivatives as EP4 receptor antagonists useful for the treatment of EP4 mediated diseases or conditions, such as acute and chronic pain, inflammation, osteoarthritis, and rheumatoid arthritis. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明针对可用于治疗EP4介导的疾病或病症（例如急性和慢性疼痛，炎症，骨关节炎和类风湿性关节炎）的EP4受体拮抗剂的β-咔啉磺酰脲衍生物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20110275660A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US13120786

申请日：2009-09-22

申请人： Carl Berthelette ,  Michael Boyd ,  Jason Burch ,  Claude Dufresne ,  Julie Farand ,  Yongxin Han ,  Claudio F. Sturino

发明人： Carl Berthelette ,  Michael Boyd ,  Jason Burch ,  Claude Dufresne ,  Julie Farand ,  Yongxin Han ,  Claudio F. Sturino

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P19/06 ,  C07D471/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention is directed to β-carboline sulphonylurea derivatives as EP4 receptor antagonists useful for the treatment of EP4 mediated diseases or conditions, such as acute and chronic pain, inflammation, osteoarthritis, and rheumatoid arthritis. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明针对可用于治疗EP4介导的疾病或病症（例如急性和慢性疼痛，炎症，骨关节炎和类风湿性关节炎）的EP4受体拮抗剂的β-咔啉磺酰脲衍生物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US07144913B2

公开(公告)日：2006-12-05

申请号：US10474929

申请日：2002-05-22

申请人： Zhaoyin Wang ,  Christian Beaulieu ,  Claude Dufresne ,  Daniel Guay ,  Yves LeBlanc

发明人： Zhaoyin Wang ,  Christian Beaulieu ,  Claude Dufresne ,  Daniel Guay ,  Yves LeBlanc

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Dihydropyrroloindoles and tetrahydropyridoindoles are prostaglandin receptor antagonists useful for the treatment of prostaglandin-mediated diseases such as allergic rhinitis, nasal congestion and asthma.

摘要翻译： 二氢吡咯并吲哚和四氢吡啶并吲哚是用于治疗前列腺素介导的疾病如过敏性鼻炎，鼻塞和哮喘的前列腺素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US06498151B2

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09813489

申请日：2001-03-21

申请人： Chun Sing Li ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Cheuk Kun Lau ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Rejean Fortin

发明人： Chun Sing Li ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Cheuk Kun Lau ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Rejean Fortin

IPC分类号： C07D23995

CPC分类号： C07F9/65583 ,  A61K31/66 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/5537 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/65312 ,  C07F9/65318 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65522 ,  A61K2300/00

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

摘要翻译： 本发明包括由下式表示的新型化合物，其是PTP-1B酶的抑制剂。本发明还包括治疗或预防PTP-1B介导的疾病包括糖尿病的药物组合物和方法。