公开(公告)号：US06395897B1

公开(公告)日：2002-05-28

申请号：US09434106

申请日：1999-11-05

申请人： Charles L. Cywin ,  Michel J. Emmanuel ,  Leah L. Frye ,  Denice M. Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward

发明人： Charles L. Cywin ,  Michel J. Emmanuel ,  Leah L. Frye ,  Denice M. Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward

IPC分类号： C07D27764

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C311/42 ,  C07D263/32 ,  C07D277/64 ,  C07D413/04

摘要： Disclosed are cathepsin S reversible inhibitory compounds of the formulas (I),(Ia) and (II),(IIa) as defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开的是本文定义的式（I），（Ia）和（II），（IIa）的组织蛋白酶S可逆抑制化合物。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US06608057B2

公开(公告)日：2003-08-19

申请号：US10082952

申请日：2001-10-24

申请人： Charles L. Cywin ,  Michel J. Emmanuel ,  Tina Morwick ,  Denice M. Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward

发明人： Charles L. Cywin ,  Michel J. Emmanuel ,  Tina Morwick ,  Denice M. Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C311/42 ,  C07D263/32 ,  C07D277/64 ,  C07D413/04

摘要： Disclosed are cathepsin S reversible inhibitory compounds of the formulas (I),(Ia) and (II),(IIa) as defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds

摘要翻译： 公开的是本文定义的式（I），（Ia）和（II），（IIa）的组织蛋白酶S可逆抑制化合物。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法

公开(公告)号：US06730671B2

公开(公告)日：2004-05-04

申请号：US10366282

申请日：2003-02-13

申请人： Charles L. Cywin ,  Michel J. Emmanuel ,  Tina Morwick ,  Denice M. Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward

发明人： Charles L. Cywin ,  Michel J. Emmanuel ,  Tina Morwick ,  Denice M. Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward

IPC分类号： C07D41702

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C311/42 ,  C07D263/32 ,  C07D277/64 ,  C07D413/04

摘要： Disclosed are cathepsin S reversible inhibitory compounds of the formulas (I),(Ia) and (II),(IIa) as defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes, for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开的是本文定义的式（I），（Ia）和（II），（IIa）的组织蛋白酶S可逆抑制化合物。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这种新型化合物的方法。

公开(公告)号：US08741897B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US10947420

申请日：2004-09-22

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel J. Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha R. Patel ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel J. Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha R. Patel ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D333/56 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula (IA), (IB), (IC), and (ID) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as respectively defined herein for Formula (IA), (IB), (IC), and (ID), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA），（IB），（IC）和（ID）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文中对于式（IA），（IB） ，和（ID），或互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。