公开(公告)号：US08741897B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US10947420

申请日：2004-09-22

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel J. Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha R. Patel ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel J. Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha R. Patel ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D333/56 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula (IA), (IB), (IC), and (ID) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as respectively defined herein for Formula (IA), (IB), (IC), and (ID), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA），（IB），（IC）和（ID）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文中对于式（IA），（IB） ，和（ID），或互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US20050176706A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10947420

申请日：2004-09-22

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Joachim Harcken ,  Thomas Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha Patel ,  John Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Joachim Harcken ,  Thomas Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha Patel ,  John Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P5/44 ,  A61P5/46 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/02 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D333/56 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula (IA), (IB), (IC), and (ID) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as respectively defined herein for Formula (IA), (IB), (IC), and (ID), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA），（IB），（IC）和（ID）的化合物，其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 5和R 6分别如式（IA），（IB），（IC）和 （ID）或其互变异构体前药，溶剂化物或盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07268152B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US10394157

申请日：2003-03-21

申请人： Younes Bekkali ,  Mario G. Cardozo ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas M. Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Mario G. Cardozo ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas M. Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： C07D213/57 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C323/18 ,  C07C37/055 ,  C07C39/367 ,  C07C39/373 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/30 ,  C07C45/44 ,  C07C45/45 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C45/69 ,  C07C47/575 ,  C07C49/233 ,  C07C49/255 ,  C07C49/577 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C59/56 ,  C07C65/24 ,  C07C235/42 ,  C07C251/48 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein for Formula (IA) or Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， >，R 5和R 6如本文对式（IA）或式（IB）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US08212040B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US11410408

申请日：2006-04-25

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Mario G. Cardozo ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee M. Zindell ,  Hossein Razavi

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Mario G. Cardozo ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee M. Zindell ,  Hossein Razavi

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein for Formula (IA), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文对式（IA）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07553966B2

公开(公告)日：2009-06-30

申请号：US10944615

申请日：2004-09-17

申请人： Rajashehar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Ji Wang

发明人： Rajashehar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Ji Wang

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein for Formula (IA) or Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5和R6如本文对式（IA）或式（IB）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂化物或其盐 ; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US06903215B2

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US10394303

申请日：2003-03-21

申请人： Rajashehar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Hossein Razavi

发明人： Rajashehar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Hossein Razavi

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07C49/255 ,  C07C49/577 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein for Formula (IA) or Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， >，R 5和R 6如本文对式（IA）或式（IB）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US20090325988A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12477586

申请日：2009-06-03

申请人： Christian Harcken ,  Rajashekhar Betageri ,  Todd Bosanac ,  Michael Jason Burke ,  Soojin Kim ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Zhibin Li ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Hossein Razavi ,  Jonathan Timothy Reeves ,  Daivd Thomson

发明人： Christian Harcken ,  Rajashekhar Betageri ,  Todd Bosanac ,  Michael Jason Burke ,  Soojin Kim ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Zhibin Li ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Hossein Razavi ,  Jonathan Timothy Reeves ,  Daivd Thomson

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D211/72 ,  C07D239/46 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I) wherein R1, R2, X, and Y are as defined herein, or a tautomer, optical isomer, prodrug, co-crystal, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 其中R1，R2，X和Y如本文所定义的式（I）化合物或其互变异构体，旋光异构体，前药，共结晶或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US08268859B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12477586

申请日：2009-06-03

申请人： Christian Harcken ,  Rajashekhar Betageri ,  Todd Bosanac ,  Michael Jason Burke ,  Soojin Kim ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-ho Lee ,  Zhibin Li ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Hossein Razavi ,  Jonathan Timothy Reeves ,  David Thomson

发明人： Christian Harcken ,  Rajashekhar Betageri ,  Todd Bosanac ,  Michael Jason Burke ,  Soojin Kim ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-ho Lee ,  Zhibin Li ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Hossein Razavi ,  Jonathan Timothy Reeves ,  David Thomson

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I) wherein R1, R2, X, and Y are as defined herein, or a tautomer, optical isomer, prodrug, co-crystal, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 其中R1，R2，X和Y如本文所定义的式（I）化合物或其互变异构体，旋光异构体，前药，共结晶或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07074806B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10446355

申请日：2003-05-28

申请人： Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  David Thomson

发明人： Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  David Thomson

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  C07D215/12 ,  C07D217/04 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D215/18 ,  C07D209/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D235/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： A compound of Formula (IA) or Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein, or a tautomer prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）或式（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义，或互变异构体 前药，溶剂合物或盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US08546442B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13328199

申请日：2011-12-16

申请人： Rajashekhar Betageri ,  Brian Nicholas Cook ,  Darren DiSalvo ,  Christian Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Can Mao ,  Hossein Razavi

发明人： Rajashekhar Betageri ,  Brian Nicholas Cook ,  Darren DiSalvo ,  Christian Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Can Mao ,  Hossein Razavi

IPC分类号： A01N43/56 ,  A01N43/42 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D231/54 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I), useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are methods of making and methods of using same.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其可用于治疗通过包括自身免疫疾病如类风湿性关节炎和多发性硬化的CCR1的活性介导或持续的多种疾病和病症。 还公开了制备方法和使用方法。