公开(公告)号：US20070079392A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US11603625

申请日：2006-11-22

申请人： Chen Liaw ,  Dominic Behan ,  Derek Chalmers ,  Michael Lerner ,  Huong Dang ,  Bryan Choi ,  James Leonard ,  Yaron Hakak ,  Kevin Lowitz ,  David Unett ,  Ruoping Chen ,  Jeremy Richman ,  Daniel Connolly

发明人： Chen Liaw ,  Dominic Behan ,  Derek Chalmers ,  Michael Lerner ,  Huong Dang ,  Bryan Choi ,  James Leonard ,  Yaron Hakak ,  Kevin Lowitz ,  David Unett ,  Ruoping Chen ,  Jeremy Richman ,  Daniel Connolly

IPC分类号： A01K67/027 ,  G01N33/53 ,  C12P21/06 ,  C07D403/02 ,  C07K14/705

CPC分类号： C07D403/02 ,  A01K2217/00 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/03 ,  A61K31/4439 ,  C07K14/705 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/726 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention relates to methods of identifying whether a candidate compound is a modulator of a G protein-coupled receptor (GPCR). In preferred embodiments, the GPCR is human. In other preferred embodiments, the GPCR is coupled to Gi and lowers the level of intracellular cAMP. In other preferred embodiments, the GPCR is expressed endogenously by adipocytes. In further preferred embodiments, the GPCR inhibits intracellular lipolysis. In other further preferred embodiments, the GPCR is a nicotinic acid receptor. The present invention also relates to methods of using a modulator of said GPCR. Preferred modulator is agonist. Agonists of the invention are useful as therapeutic agents for the prevention or treatment of metabolic-related disorders, including dyslipidemia, atherosclerosis, coronary heart disease, stroke, insulin resistance, and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及鉴定候选化合物是G蛋白偶联受体（GPCR）的调节剂的方法。 在优选的实施方案中，GPCR是人。 在其它优选实施方案中，GPCR与Gi偶联并降低细胞内cAMP的水平。 在其它优选实施方案中，GPCR由脂肪细胞内源性表达。 在进一步优选的实施方案中，GPCR抑制细胞内脂肪分解。 在其它进一步优选的实施方案中，GPCR是烟酸受体。 本发明还涉及使用所述GPCR的调节剂的方法。 优选的调节剂是激动剂。 本发明的激动剂可用作预防或治疗代谢相关疾病，包括血脂异常，动脉粥样硬化，冠心病，中风，胰岛素抵抗和2型糖尿病的治疗剂。

公开(公告)号：US20050004178A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10897815

申请日：2004-07-23

申请人： David Unett ,  Ruoping Chen ,  Jeremy Richman ,  Daniel Connolly ,  Chen Liaw ,  Dominic Behan ,  Derek Chalmers ,  Michael Lerner ,  Huong Dang ,  Bryan Choi ,  James Leonard ,  Yaron Hakak ,  Kevin Lowitz

发明人： David Unett ,  Ruoping Chen ,  Jeremy Richman ,  Daniel Connolly ,  Chen Liaw ,  Dominic Behan ,  Derek Chalmers ,  Michael Lerner ,  Huong Dang ,  Bryan Choi ,  James Leonard ,  Yaron Hakak ,  Kevin Lowitz

IPC分类号： A61K31/4439 ,  G01N33/566 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07D403/02 ,  A01K2217/00 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/03 ,  A61K31/4439 ,  C07K14/705 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/726 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention relates to methods of identifying whether a candidate compound is a modulator of a G protein-coupled receptor (GPCR). In preferred embodiments, the GPCR is human. In other preferred embodiments, the GPCR is coupled to Gi and lowers the level of intracellular cAMP. In other preferred embodiments, the GPCR is expressed endogenously by adipocytes. In further preferred embodiments, the GPCR inhibits intracellular lipolysis. In other further preferred embodiments, the GPCR is a nicotinic acid receptor. The present invention also relates to methods of using a modulator of said GPCR. Preferred modulator is agonist. Agonists of the invention are useful as therapeutic agents for the prevention or treatment of metabolic-related disorders, including dyslipidemia, atherosclerosis, coronary heart disease, stroke, insulin resistance, and type 2 diabetes.

公开(公告)号：US20050154029A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10930662

申请日：2004-08-31

申请人： David Unett ,  Ruoping Chen ,  Jeremy Richman ,  Daniel Connolly ,  Huong Dang ,  Bryan Choi ,  James Leonard ,  Yaron Hakak ,  Chen Liaw ,  Dominic Behan ,  Derek Chalmers ,  Michael Lerner ,  Kevin Lowitz

发明人： David Unett ,  Ruoping Chen ,  Jeremy Richman ,  Daniel Connolly ,  Huong Dang ,  Bryan Choi ,  James Leonard ,  Yaron Hakak ,  Chen Liaw ,  Dominic Behan ,  Derek Chalmers ,  Michael Lerner ,  Kevin Lowitz

IPC分类号： A61K31/4439 ,  G01N33/566 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D403/02 ,  A01K2217/00 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/03 ,  A61K31/4439 ,  C07K14/705 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/726 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention relates to methods of identifying whether a candidate compound is a modulator of a G protein-coupled receptor (GPCR). In preferred embodiments, the GPCR is human. In other preferred embodiments, the GPCR is coupled to Gi and lowers the level of intracellular cAMP. In other preferred embodiments, the GPCR is expressed endogenously by adipocytes. In further preferred embodiments, the GPCR inhibits intracellular lipolysis. In other further preferred embodiments, the GPCR is a nicotinic acid receptor. The present invention also relates to methods of using a modulator of said GPCR. Preferred modulator is agonist. Agonists of the invention are useful as therapeutic agents for the prevention or treatment of metabolic-related disorders, including dyslipidemia, atherosclerosis, coronary heart disease, stroke, insulin resistance, and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及鉴定候选化合物是G蛋白偶联受体（GPCR）的调节剂的方法。 在优选的实施方案中，GPCR是人。 在其它优选实施方案中，GPCR与Gi偶联并降低细胞内cAMP的水平。 在其它优选实施方案中，GPCR由脂肪细胞内源性表达。 在进一步优选的实施方案中，GPCR抑制细胞内脂肪分解。 在其它进一步优选的实施方案中，GPCR是烟酸受体。 本发明还涉及使用所述GPCR的调节剂的方法。 优选的调节剂是激动剂。 本发明的激动剂可用作预防或治疗代谢相关疾病，包括血脂异常，动脉粥样硬化，冠心病，中风，胰岛素抵抗和2型糖尿病的治疗剂。

公开(公告)号：US20110177612A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US12881014

申请日：2010-09-13

申请人： David J. Unett ,  Ruoping Chen ,  Jeremy G. Richman ,  Daniel Connolly ,  Huong T. Dang ,  Bryan Choi ,  James Leonard ,  Yaron Hakak ,  Chen Liaw ,  Dominic Behan ,  Derek Chalmers ,  Michael Lerner ,  Kevin P. Lowitz

发明人： David J. Unett ,  Ruoping Chen ,  Jeremy G. Richman ,  Daniel Connolly ,  Huong T. Dang ,  Bryan Choi ,  James Leonard ,  Yaron Hakak ,  Chen Liaw ,  Dominic Behan ,  Derek Chalmers ,  Michael Lerner ,  Kevin P. Lowitz

IPC分类号： G01N33/68

CPC分类号： C07D403/02 ,  A01K2217/00 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/03 ,  A61K31/4439 ,  C07K14/705 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/726 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention relates to methods of identifying whether a candidate compound is a modulator of a G protein-coupled receptor (GPCR). In preferred embodiments, the GPCR is human. In other preferred embodiments, the GPCR is coupled to Gi and lowers the level of intracellular cAMP. In other preferred embodiments, the GPCR is expressed endogenously by adipocytes. In further preferred embodiments, the GPCR inhibits intracellular lipolysis. In other further preferred embodiments, the GPCR is a nicotinic acid receptor. The present invention also relates to methods of using a modulator of said GPCR. Preferred modulator is agonist. Agonists of the invention are useful as therapeutic agents for the prevention or treatment of metabolic-related disorders, including dyslipidemia, atherosclerosis, coronary heart disease, stroke, insulin resistance, and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及鉴定候选化合物是G蛋白偶联受体（GPCR）的调节剂的方法。 在优选的实施方案中，GPCR是人。 在其它优选实施方案中，GPCR与Gi偶联并降低细胞内cAMP的水平。 在其它优选实施方案中，GPCR由脂肪细胞内源性表达。 在进一步优选的实施方案中，GPCR抑制细胞内脂肪分解。 在其它进一步优选的实施方案中，GPCR是烟酸受体。 本发明还涉及使用所述GPCR的调节剂的方法。 优选的调节剂是激动剂。 本发明的激动剂可用作预防或治疗代谢相关疾病，包括血脂异常，动脉粥样硬化，冠心病，中风，胰岛素抵抗和2型糖尿病的治疗剂。

公开(公告)号：US20050227295A9

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US10723955

申请日：2003-11-26

申请人： Ruoping Chen ,  Chen Liaw ,  Kevin Lowitz ,  Derek Chalmers ,  Dominic Behan

发明人： Ruoping Chen ,  Chen Liaw ,  Kevin Lowitz ,  Derek Chalmers ,  Dominic Behan

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/705 ,  C07K14/72 ,  G01N33/566 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/53 ,  G01N33/567

CPC分类号： C07K14/705 ,  A61K38/00 ,  C07K14/723 ,  G01N33/566

摘要： The invention disclosed in this patent document relates to transmembrane receptors, more particularly to a human G protein-coupled receptor for which the endogenous ligand is unknown (“orphan GPCR receptors”), and most particularly to mutated (non-endogenous) versions of the human GPCRs for evidence of constitutive activity.

摘要翻译： 本专利文献中公开的发明涉及跨膜受体，更具体地涉及内源性配体未知的人G蛋白偶联受体（“孤儿GPCR受体”），最特别地涉及突变（非内源）版本的 人类GPCRs作为组成型活动的证据。

公开(公告)号：US20070072248A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11603356

申请日：2006-11-21

申请人： Ruoping Chen ,  Chen Liaw ,  Kevin Lowitz ,  Derek Chalmers ,  Dominic Behan

发明人： Ruoping Chen ,  Chen Liaw ,  Kevin Lowitz ,  Derek Chalmers ,  Dominic Behan

IPC分类号： G01N33/567 ,  A61K38/55

CPC分类号： G01N33/74 ,  G01N2333/726 ,  G01N2500/00 ,  G01N2800/24

摘要： The invention disclosed in this patent document relates to transmembrane receptors, more particularly to a human G protein-coupled receptor for which the endogenous ligand is unknown (“orphan GPCR receptors”), and most particularly to mutated (non-endogenous) versions of the human GPCRs for evidence of constitutive activity.

摘要翻译： 本专利文献中公开的发明涉及跨膜受体，更具体地涉及内源性配体未知的人G蛋白偶联受体（“孤儿GPCR受体”），最特别地涉及突变（非内源）版本的 人类GPCRs作为组成型活动的证据。

公开(公告)号：US20070065917A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：US11603386

申请日：2006-11-22

申请人： Ruoping Chen ,  Huong Dang ,  Kevin Lowitz

发明人： Ruoping Chen ,  Huong Dang ,  Kevin Lowitz

IPC分类号： C07H21/04 ,  C12P21/06 ,  C07K14/705

CPC分类号： C07K14/705 ,  A61K38/00 ,  C07K14/723 ,  G01N33/566

摘要： The invention disclosed in this patent document relates to transmembrane receptors, more particularly to a human G protein-coupled receptor for which the endogenous ligand is unknown (“orphan GPCR receptors”), and most particularly to mutated (non-endogenous) versions of the human GPCRs for evidence of constitutive activity.

摘要翻译： 本专利文献中公开的发明涉及跨膜受体，更具体地涉及内源性配体未知的人G蛋白偶联受体（“孤儿GPCR受体”），最特别地涉及突变（非内源）版本的 人类GPCRs作为组成型活动的证据。

公开(公告)号：US20070134764A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11601928

申请日：2006-11-20

申请人： Ruoping Chen ,  Zhi Chu ,  Huong Dang ,  Kevin Lowitz ,  Cameron Pride

发明人： Ruoping Chen ,  Zhi Chu ,  Huong Dang ,  Kevin Lowitz ,  Cameron Pride

IPC分类号： C07K14/705 ,  C07H21/04 ,  C12P21/06

CPC分类号： C07K14/723 ,  A61K38/00 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D409/12 ,  C07K14/705 ,  C07K14/70571 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/70571 ,  G01N2333/726

摘要： The invention disclosed in this patent document relates to transmembrane receptors, more particularly to a human G protein-coupled receptor for which the endogenous ligand is unknown, and to mutated (non-endogenous) versions of the human GPCRs for evidence of constitutive activity.

摘要翻译： 本专利文献中公开的发明涉及跨膜受体，更具体地涉及内源性配体未知的人G蛋白偶联受体，以及用于组成型活性证据的人GPCR的突变（非内源）版本。

公开(公告)号：US20060234350A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US11472717

申请日：2006-06-22

申请人： Ruoping Chen ,  Zhi Chu ,  Huong Dang ,  Kevin Lowitz ,  Cameron Pride

发明人： Ruoping Chen ,  Zhi Chu ,  Huong Dang ,  Kevin Lowitz ,  Cameron Pride

IPC分类号： C07K14/705 ,  C07H21/04 ,  C12P21/06

CPC分类号： C07K14/723 ,  A61K38/00 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D409/12 ,  C07K14/705 ,  C07K14/70571 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/70571 ,  G01N2333/726

摘要： The invention disclosed in this patent document relates to transmembrane receptors, more particularly to a human G protein-coupled receptor for which the endogenous ligand is unknown, and to mutated (non-endogenous) versions of the human GPCRs for evidence of constitutive activity.

公开(公告)号：US20070122878A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US11417708

申请日：2006-05-04

申请人： Ruoping Chen ,  Huong Dang ,  Chen Liaw ,  I-Lin Lin

发明人： Ruoping Chen ,  Huong Dang ,  Chen Liaw ,  I-Lin Lin

IPC分类号： C07K14/705 ,  C07H21/04 ,  C12P21/06

CPC分类号： C07K14/723 ,  C07K14/705 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/726 ,  G01N2500/02

摘要： The invention disclosed in this patent document relates to transmembrane receptors, more particularly to endogenous, human orphan G protein-coupled receptors.

摘要翻译： 本专利文献中公开的发明涉及跨膜受体，更具体地涉及内源性，孤儿G蛋白偶联受体。