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1.发明申请公开(公告)号：US20130165633A1
公开(公告)日：2013-06-27
申请号：US13494750
申请日：2012-06-12
申请人： RUOPING CHEN , HUONG T. DANG , KEVIN P. LOWITZ
发明人： RUOPING CHEN , HUONG T. DANG , KEVIN P. LOWITZ
IPC分类号： C07K14/705
CPC分类号： C07K14/705 , A61K38/00 , C07K14/723 , G01N33/566
摘要： The invention disclosed in this patent document relates to transmembrane receptors, more particularly to a human G protein-coupled receptor for which the endogenous ligand is unknown (“orphan GPCR receptors”), and most particularly to mutated (non-endogenous) versions of the human GPCRs for evidence of constitutive activity.
摘要翻译： 本专利文献中公开的发明涉及跨膜受体，更具体地涉及内源性配体未知的人G蛋白偶联受体（“孤儿GPCR受体”），最特别地涉及突变（非内源）版本的 人类GPCRs作为组成型活动的证据。
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公开(公告)号：US08198049B2
公开(公告)日：2012-06-12
申请号：US12958954
申请日：2010-12-02
申请人： Ruoping Chen , Huong T. Dang , Chen W. Liaw , I-Lin Lin
发明人： Ruoping Chen , Huong T. Dang , Chen W. Liaw , I-Lin Lin
IPC分类号： C12P21/06 , G01N33/53 , G01N33/567 , C12N1/20 , C12N15/00 , C12N5/00 , C12N5/02 , C12N15/74 , C07H21/02 , C07H21/04 , C07K1/00 , C07K14/00 , C07K17/00
CPC分类号： C07K14/723 , C07K14/705 , G01N33/74 , G01N2333/726 , G01N2500/02
摘要： The invention disclosed in this patent document relates to transmembrane receptors, more particularly to endogenous, human orphan G protein-coupled receptors.
摘要翻译： 本专利文献中公开的发明涉及跨膜受体，更具体地涉及内源性，孤儿G蛋白偶联受体。
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公开(公告)号：US20110195431A1
公开(公告)日：2011-08-11
申请号：US12958954
申请日：2010-12-02
申请人： Ruoping Chen , Huong T. Dang , Chen W. Liaw , I-Lin LIn
发明人： Ruoping Chen , Huong T. Dang , Chen W. Liaw , I-Lin LIn
CPC分类号： C07K14/723 , C07K14/705 , G01N33/74 , G01N2333/726 , G01N2500/02
摘要： The invention disclosed in this patent document relates to transmembrane receptors, more particularly to endogenous, human orphan G protein-coupled receptors.
摘要翻译： 本专利文献中公开的发明涉及跨膜受体，更具体地涉及内源性，孤儿G蛋白偶联受体。
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4.发明申请Human G Protein-Coupled Receptors and Modulators Thereof for the Treatment of Metabolic-Related Disorders 审中-公开人类G蛋白偶联受体及其调节剂用于治疗代谢相关性疾病公开(公告)号：US20110177612A1
公开(公告)日：2011-07-21
申请号：US12881014
申请日：2010-09-13
申请人： David J. Unett , Ruoping Chen , Jeremy G. Richman , Daniel Connolly , Huong T. Dang , Bryan Choi , James Leonard , Yaron Hakak , Chen Liaw , Dominic Behan , Derek Chalmers , Michael Lerner , Kevin P. Lowitz
发明人： David J. Unett , Ruoping Chen , Jeremy G. Richman , Daniel Connolly , Huong T. Dang , Bryan Choi , James Leonard , Yaron Hakak , Chen Liaw , Dominic Behan , Derek Chalmers , Michael Lerner , Kevin P. Lowitz
IPC分类号： G01N33/68
CPC分类号： C07D403/02 , A01K2217/00 , A01K2227/105 , A01K2267/03 , A61K31/4439 , C07K14/705 , G01N33/566 , G01N2333/726 , G01N2500/00
摘要： The present invention relates to methods of identifying whether a candidate compound is a modulator of a G protein-coupled receptor (GPCR). In preferred embodiments, the GPCR is human. In other preferred embodiments, the GPCR is coupled to Gi and lowers the level of intracellular cAMP. In other preferred embodiments, the GPCR is expressed endogenously by adipocytes. In further preferred embodiments, the GPCR inhibits intracellular lipolysis. In other further preferred embodiments, the GPCR is a nicotinic acid receptor. The present invention also relates to methods of using a modulator of said GPCR. Preferred modulator is agonist. Agonists of the invention are useful as therapeutic agents for the prevention or treatment of metabolic-related disorders, including dyslipidemia, atherosclerosis, coronary heart disease, stroke, insulin resistance, and type 2 diabetes.
摘要翻译： 本发明涉及鉴定候选化合物是G蛋白偶联受体（GPCR）的调节剂的方法。 在优选的实施方案中，GPCR是人。 在其它优选实施方案中，GPCR与Gi偶联并降低细胞内cAMP的水平。 在其它优选实施方案中，GPCR由脂肪细胞内源性表达。 在进一步优选的实施方案中，GPCR抑制细胞内脂肪分解。 在其它进一步优选的实施方案中，GPCR是烟酸受体。 本发明还涉及使用所述GPCR的调节剂的方法。 优选的调节剂是激动剂。 本发明的激动剂可用作预防或治疗代谢相关疾病，包括血脂异常，动脉粥样硬化，冠心病，中风，胰岛素抵抗和2型糖尿病的治疗剂。
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5.发明申请ENDOGENOUS AND NON-ENDOGENOUS VERSIONS OF HUMAN G PROTEIN-COUPLED RECEPTORS 审中-公开人G蛋白偶联受体的内源性和非内源性版本公开(公告)号：US20100047846A1
公开(公告)日：2010-02-25
申请号：US12536371
申请日：2009-08-05
申请人： Ruoping Chen , Huong T. Dang , Kevin P. Lowitz
发明人： Ruoping Chen , Huong T. Dang , Kevin P. Lowitz
CPC分类号： C07K14/705 , A61K38/00 , C07K14/723 , G01N33/566
摘要： The invention disclosed in this patent document relates to transmembrane receptors, more particularly to a human G protein-coupled receptor for which the endogenous ligand is unknown (“orphan GPCR receptors”), and most particularly to mutated (non-endogenous) versions of the human GPCRs for evidence of constitutive activity.
摘要翻译： 本专利文献中公开的发明涉及跨膜受体，更具体地涉及内源性配体未知的人G蛋白偶联受体（“孤儿GPCR受体”），最特别地涉及突变（非内源）版本的 人类GPCRs作为组成型活动的证据。
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公开(公告)号：US20080199889A1
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：US11894692
申请日：2007-08-20
申请人： Ruoping Chen , Huong T. Dang , Chen W. Liaw , I-Lin Lin
发明人： Ruoping Chen , Huong T. Dang , Chen W. Liaw , I-Lin Lin
CPC分类号： C07K14/723 , C07K14/705 , G01N33/74 , G01N2333/726 , G01N2500/02
摘要： The invention disclosed in this patent document relates to transmembrane receptors, more particularly to endogenous, human orphan G protein-coupled receptors.
摘要翻译： 本专利文献中公开的发明涉及跨膜受体，更具体地涉及内源性，孤儿G蛋白偶联受体。
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公开(公告)号：US07893235B2
公开(公告)日：2011-02-22
申请号：US11894692
申请日：2007-08-20
申请人： Ruoping Chen , Huong T. Dang , Chen W. Liaw , I-Lin Lin
发明人： Ruoping Chen , Huong T. Dang , Chen W. Liaw , I-Lin Lin
IPC分类号： C07H21/04 , G01N33/53 , G01N33/567 , C12P21/06 , C12N1/20 , C12N15/00 , C12N5/00 , C12N5/02 , C12N15/74
CPC分类号： C07K14/723 , C07K14/705 , G01N33/74 , G01N2333/726 , G01N2500/02
摘要： The invention disclosed in this patent document relates to transmembrane receptors, more particularly to endogenous, human orphan G protein-coupled receptors.
摘要翻译： 本专利文献中公开的发明涉及跨膜受体，更具体地涉及内源性，孤儿G蛋白偶联受体。
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公开(公告)号：US07829298B2
公开(公告)日：2010-11-09
申请号：US10930662
申请日：2004-08-31
申请人： David J. Unett , Ruoping Chen , Jeremy G. Richman , Daniel T. Connolly , Huong T. Dang , Bryan J. Choi , James N. Leonard , Yaron Hakak , Chen W. Liaw , Dominic P. Behan , Derek T. Chalmers , Michael R. Lerner , Kevin P. Lowitz
发明人： David J. Unett , Ruoping Chen , Jeremy G. Richman , Daniel T. Connolly , Huong T. Dang , Bryan J. Choi , James N. Leonard , Yaron Hakak , Chen W. Liaw , Dominic P. Behan , Derek T. Chalmers , Michael R. Lerner , Kevin P. Lowitz
IPC分类号： G01N33/53
CPC分类号： C07D403/02 , A01K2217/00 , A01K2227/105 , A01K2267/03 , A61K31/4439 , C07K14/705 , G01N33/566 , G01N2333/726 , G01N2500/00
摘要： The present invention relates to methods of identifying whether a candidate compound is a modulator of a G protein-coupled receptor (GPCR). In preferred embodiments, the GPCR is human. In other preferred embodiments, the GPCR is coupled to Gi and lowers the level of intracellular cAMP. In other preferred embodiments, the GPCR is expressed endogenously by adipocytes. In further preferred embodiments, the GPCR inhibits intracellular lipolysis. In other further preferred embodiments, the GPCR is a nicotinic acid receptor. The present invention also relates to methods of using a modulator of said GPCR. Preferred modulator is agonist. Agonists of the invention are useful as therapeutic agents for the prevention or treatment of metabolic-related disorders, including dyslipidemia, atherosclerosis, coronary heart disease, stroke, insulin resistance, and type 2 diabetes.
摘要翻译： 本发明涉及鉴定候选化合物是G蛋白偶联受体（GPCR）的调节剂的方法。 在优选的实施方案中，GPCR是人。 在其它优选实施方案中，GPCR与Gi偶联并降低细胞内cAMP的水平。 在其它优选实施方案中，GPCR由脂肪细胞内源性表达。 在进一步优选的实施方案中，GPCR抑制细胞内脂肪分解。 在其它进一步优选的实施方案中，GPCR是烟酸受体。 本发明还涉及使用所述GPCR的调节剂的方法。 优选的调节剂是激动剂。 本发明的激动剂可用作预防或治疗代谢相关疾病，包括血脂异常，动脉粥样硬化，冠心病，中风，胰岛素抵抗和2型糖尿病的治疗剂。
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