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1.发明授权N-benzyl indol-3-yl butanoic acid derivatives as cyclooxygenase inhibitors 失效N-苄基吲哚-3-基丁酸衍生物作为环加氧酶抑制剂
公开(公告)号：US5639780A
公开(公告)日：1997-06-17
申请号：US445838
申请日：1995-05-22
申请人： Cheuk Kun Lau , Cameron Black , Daniel Guay , Jacques-Yves Gauthier , Yves LeBlanc , Patrick Roy , Yves Ducharme , Pierre Hamel
发明人： Cheuk Kun Lau , Cameron Black , Daniel Guay , Jacques-Yves Gauthier , Yves LeBlanc , Patrick Roy , Yves Ducharme , Pierre Hamel
IPC分类号： C07D209/22 , C07D233/54 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D521/00 , A61K31/405 , A61K31/395 , A61K31/44 , C07D209/04 , C07D209/18
CPC分类号： C07D231/12 , C07D209/22 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.
摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式I化合物。 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。
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公开(公告)号：US5506227A
公开(公告)日：1996-04-09
申请号：US866697
申请日：1992-04-13
IPC分类号： C07D213/55 , A61K31/41 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4412 , A61K31/4418 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61P11/08 , A61P43/00 , C07D213/32 , C07D213/61 , C07D213/62 , C07D213/65 , C07D213/72 , C07D215/12 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/04 , A61K31/54 , A61K31/435 , A61K31/535 , C07D211/70 , C07D211/82 , C07D213/04 , C07D215/14 , C07D215/20 , C07D403/00 , C07D413/00
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/41 , A61K31/44 , C07D213/32 , C07D213/61 , C07D213/65 , C07D215/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are antagonists of the actions of leukotrienes. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection.
摘要翻译： 具有式I的化合物是白三烯的作用的拮抗剂。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植排斥。
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公开(公告)号：US5104882A
公开(公告)日：1992-04-14
申请号：US527236
申请日：1990-05-22
IPC分类号： C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D215/36 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/10 , C07D409/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D215/36 , C07D405/12 , C07D409/10 , C07D409/12
摘要： Compounds having the formula: ##STR1## are leukotriene antagonists and inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents.
摘要翻译： 具有下式的化合物：白三烯拮抗剂和白三烯生物合成抑制剂。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。
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公开(公告)号：US5204358A
公开(公告)日：1993-04-20
申请号：US818598
申请日：1992-01-09
IPC分类号： C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D215/36 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/10 , C07D409/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D215/36 , C07D405/12 , C07D409/10 , C07D409/12
摘要： Compounds having the formula: ##STR1## are leukotriene antagonists and inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents.
摘要翻译： 具有下式的化合物：白三烯拮抗剂和白三烯生物合成抑制剂。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。
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公开(公告)号：US4990526A
公开(公告)日：1991-02-05
申请号：US872309
申请日：1986-06-09
IPC分类号： A61K38/00 , C07D257/04 , C07D311/24 , C07K5/06 , A61K31/19 , A61K31/41
CPC分类号： C07D257/04 , C07C323/00 , C07D311/24 , C07K5/0606 , A61K38/00
摘要： Compounds having the formula: ##STR1## are antagonists of leukotrienes of C.sub.4, D.sub.4 and E.sub.4, the slow reacting substance of anaphylaxis, and inhibitors of their biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory agents, anti-psoriatic agents, and cytoprotective agents.
摘要翻译： 具有下式的化合物：（I）
是C4，D4和E4的白细胞三烯的拮抗剂，过敏反应的缓慢反应物质及其生物合成的抑制剂。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎药，抗牛皮癣药和细胞保护剂。 -
公开(公告)号：US5182367A
公开(公告)日：1993-01-26
申请号：US618449
申请日：1990-11-30
申请人： John W. Gillard , Jacques-Yves Gauthier , Jillian F. Evans , Rejean Fortin , Yvan Guinon , Richard A. F. Dixon , Douglas K. Miller
发明人： John W. Gillard , Jacques-Yves Gauthier , Jillian F. Evans , Rejean Fortin , Yvan Guinon , Richard A. F. Dixon , Douglas K. Miller
IPC分类号： C07K14/47
CPC分类号： C07K14/4705
摘要： An 18kD protein (FLAP) has been isolated from rat and human cells which is necessary for production of leukotrienes from arachidonic acid in mammalian cells containing 5-lipoxygenase. The gene (cDNA) encoding for FLAP has also been produced.
摘要翻译： 从含有5-脂肪氧合酶的哺乳动物细胞中的花生四烯酸生产白细胞三烯所需的大鼠和人细胞已经分离出18kD蛋白（FLAP）。 编码FLAP的基因（cDNA）也已经生产。
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公开(公告)号：US5136034A
公开(公告)日：1992-08-04
申请号：US593836
申请日：1990-10-05
IPC分类号： C07C319/14 , C07C319/18 , C07C323/60 , C07D215/18
CPC分类号： C07C323/60 , C07C319/14 , C07C319/18 , C07D215/18
摘要： Thioacids, thiols, an acid, and an aldehyde are used to produce chiral thioacetals of the general formula. ##STR1## The compounds are leukotriene antagonists.
摘要翻译： 硫酸，硫醇，酸和醛用于制备通式的手性硫代缩醛。 化合物是白三烯拮抗剂。
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公开(公告)号：US4857659A
公开(公告)日：1989-08-15
申请号：US38814
申请日：1987-04-15
申请人： Richard Frenette , Jacques-Yves Gauthier , Robert N. Young , Robert Zamboni , Masatoshi Kakushima , Thomas R. Verhoeven
发明人： Richard Frenette , Jacques-Yves Gauthier , Robert N. Young , Robert Zamboni , Masatoshi Kakushima , Thomas R. Verhoeven
IPC分类号： C07C51/09 , C07C59/64 , C07C67/00 , C07C313/00 , C07C315/04 , C07C317/46 , C07C319/20 , C07C323/62 , C07D307/33
CPC分类号： C07D307/33 , C07C51/09
摘要： The present invention relates to a stereo-selective synthesis of leukotriene antagonists. More particularly, this invention relates to the stereo-selective synthesis of (.beta.S,.gamma.R) and (.beta.R,.gamma.S)-4-((3-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propyl(phenoxy)propyl)-thio-.gamma.-hydroxy-.beta.-methylbenzenebutanoic acid, and related compounds. These compounds are useful therapeutic agents for treating allergic conditions, asthma, cardiovascular, disorders, inflammation and pain in mammals, especially humans. The compounds are also useful for inducing cytoprotection in mammals, especially humans.
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