公开(公告)号：US20080058401A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11844712

申请日：2007-08-24

申请人： Chih-hung Lee ,  Richard Perner ,  Brian Brown ,  John Darbyshire

发明人： Chih-hung Lee ,  Richard Perner ,  Brian Brown ,  John Darbyshire

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61P29/00 ,  C07D231/56

CPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

摘要： Compounds of formula (I) wherein R3, R7, R9 and L are defined in the description are TRPV1 antagonists that exhibit low inhibitory activity against CYP3A4. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 在描述中定义的其中R 3，R 7，R 9和L的式（I）的化合物是表现出低抑制性的TRPV1拮抗剂 对CYP3A4的活性。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20060128710A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11292979

申请日：2005-12-02

申请人： Chih-Hung Lee ,  Brian Brown ,  Ryan Keddy ,  Richard Perner ,  John Koenig

发明人： Chih-Hung Lee ,  Brian Brown ,  Ryan Keddy ,  Richard Perner ,  John Koenig

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/503 ,  A61K31/4745 ,  C07D487/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds having formula (I) or formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or salt of a prodrug thereof, wherein A, N, X, Y, R1, R2 and R3 are as defined in the specification. These compounds are particularly useful in the treatment of pain, inflammatory hyperalgesia, and urinary dysfunctions, such as bladder overactivity and urinary incontinence.

摘要翻译： 具有式（I）或式（II）的化合物或其前药的药学上可接受的盐，前药或盐，其中A，N，X，Y，R 1，R 2 ＆lt;＆gt;和＆lt; 3＆gt;＆gt;如说明书中所定义。 这些化合物特别可用于治疗疼痛，炎性痛觉过敏和尿功能障碍，例如膀胱过度活动和尿失禁。

公开(公告)号：US20070249614A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11735074

申请日：2007-04-13

申请人： Brian Brown ,  John Koenig ,  Arthur Gomtsyan ,  Chih-Hung Lee

发明人： Brian Brown ,  John Koenig ,  Arthur Gomtsyan ,  Chih-Hung Lee

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/4747 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D405/12 ,  C07D493/10

摘要： The present invention is directed to compounds of formula (I) wherein variables X1, X2, Y, R1a, R1b, R2a, R2b, A1, A2, A3, and A4 are as defined in the description, and methods of use to treat pain, neuropathic pain, allodynia, pain associated with inflammation or an inflammatory disease, inflammatory hyperalgesia, bladder overactivity, and urinary incontinence.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中变量X 1，X 2，Y，R 1a，R I， R 1b，R 2a，R 2b，A 1，A 2，A 2， 3和A 4如定义在描述中，以及用于治疗疼痛，神经性疼痛，异常性疼痛，与炎症或炎性疾病相关的疼痛，炎性痛觉过敏，膀胱过度活动 和尿失禁。

公开(公告)号：US20070010557A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US11521807

申请日：2006-09-15

申请人： Guo Zheng ,  Brian Brown ,  Sean Turner ,  Tammie White ,  Robert Schmidt ,  John Koenig ,  Chih-Hung Lee

发明人： Guo Zheng ,  Brian Brown ,  Sean Turner ,  Tammie White ,  Robert Schmidt ,  John Koenig ,  Chih-Hung Lee

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I-VII) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, in which A, L, R6, R7 and R8 are defined herein. The present invention also relates to methods of trating pain using these compounds and pharmaceutical compositions including these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I-VII）化合物或其药学上可接受的盐或前药，其中A，L，R 6，R 7和R 7， 本文定义了SUB 8。 本发明还涉及使用这些化合物和包括这些化合物的药物组合物来治疗疼痛的方法。

公开(公告)号：US20050085512A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10687164

申请日：2003-10-16

申请人： Chih-Hung Lee ,  John Koenig ,  Brian Brown

发明人： Chih-Hung Lee ,  John Koenig ,  Brian Brown

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/444 ,  A61P13/00 ,  A61P25/06 ,  A61P29/02 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/30 ,  C07D277/46 ,  C07D333/24 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D521/00 ,  C07D41/14

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/54 ,  C07D233/88 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are novel VR1 antagonists useful in treating pain, inflammatory thermal hyperalgesia, urinary incontinence, or bladder overactivity.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗疼痛，炎性热痛觉过敏，尿失禁或膀胱过度活动的新型VR1拮抗剂的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20050080095A1

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：US10887383

申请日：2004-07-08

申请人： Guo Zheng ,  Brian Brown ,  Sean Turner ,  Tammie White ,  Robert Schmidt ,  John Koenig ,  Chih-Hung Lee

发明人： Guo Zheng ,  Brian Brown ,  Sean Turner ,  Tammie White ,  Robert Schmidt ,  John Koenig ,  Chih-Hung Lee

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/02 ,  C07D487/08 ,  C07D277/18 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  C07D263/02

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I-VII) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, in which A, L, R6, R7 and R8 are defined herein. The present invention also relates to methods of trating pain using these compounds and pharmaceutical compositions including these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I-VII）化合物或其药学上可接受的盐或前药，其中A，L，R6，R7和R8如本文所定义。 本发明还涉及使用这些化合物和包括这些化合物的药物组合物来治疗疼痛的方法。

公开(公告)号：US20070099954A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US11588713

申请日：2006-10-27

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Erol Bayburt ,  John Koenig ,  Kennan Marsh ,  Robert Schmidt ,  Chih-Hung Lee ,  Weili Wang ,  Jerome Daanen ,  Brian Brown

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Erol Bayburt ,  John Koenig ,  Kennan Marsh ,  Robert Schmidt ,  Chih-Hung Lee ,  Weili Wang ,  Jerome Daanen ,  Brian Brown

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/416 ,  C07D405/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D231/56 ,  C07D403/12 ,  C07F9/65038

摘要： Compounds of formula (I) wherein A, R1, R2, and R3 are defined in the specification, and which are useful as therapeutic compounds particularly for treating disorders or conditions associated with inflammation, pain, bladder overactivity, urinary incontinence, and other disorders caused by or exacerbated by TRPV1.

摘要翻译： 其中A，R 1，R 2和R 3的式（I）化合物在说明书中定义，并且其可用作 治疗性化合物，特别用于治疗与炎症，疼痛，膀胱过度活动，尿失禁以及由TRPV1引起或加重的其它障碍有关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20060148867A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US11294316

申请日：2005-12-05

申请人： Brian Brown ,  Tammie Jinkerson ,  Ryan Keddy ,  Chih-Hung Lee

发明人： Brian Brown ,  Tammie Jinkerson ,  Ryan Keddy ,  Chih-Hung Lee

IPC分类号： C07D275/06 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D275/06 ,  C07D417/04

摘要： Compounds having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or salt of a prodrug thereof, wherein L, A, G, R1, R2 and R3 are as defined herein. These compounds are particularly useful in the treatment of pain, inflammatory hyperalgesia, and urinary dysfunctions, such as bladder overactivity and urinary incontinence.

摘要翻译： 具有式（I）化合物或其药学上可接受的盐，前药或其前体药物的盐，其中L，A，G，R 1，R 2和R 2， SUP> 3 如本文所定义。 这些化合物特别可用于治疗疼痛，炎性痛觉过敏和尿功能障碍，例如膀胱过度活动和尿失禁。

公开(公告)号：US20060128689A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11285448

申请日：2005-11-22

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Erol Bayburt ,  Robert Schmidt ,  Chih-Hung Lee ,  Brian Brown ,  Tammie Jinkerson ,  John Koenig ,  Jerome Daanen ,  Steven Latshaw

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Erol Bayburt ,  Robert Schmidt ,  Chih-Hung Lee ,  Brian Brown ,  Tammie Jinkerson ,  John Koenig ,  Jerome Daanen ,  Steven Latshaw

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/452 ,  A61K31/416 ,  C07D405/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds that are antagonists of the VR1 receptor, having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or salt of a prodrug thereof, wherein A1, A2, A3, A4, R7, R8, R9, X, Y, Z, L, n, and m, are as defined herein, and are useful in disorders prevented or ameliorated by inhibiting the VR1 receptor.

摘要翻译： 作为VR1受体的拮抗剂的化合物，具有式（I）或其药学上可接受的盐，前药或其前体药物的盐，其中A 1，A 2， A 3，S 4，R 7，R 8，R 9， X，Y，Z，L，n和m如本文所定义，并且可用于通过抑制VR1受体而防止或改善的病症。

公开(公告)号：US20060122231A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11335113

申请日：2006-01-19

申请人： Chih-Hung Lee ,  John Koenig ,  Brian Brown

发明人： Chih-Hung Lee ,  John Koenig ,  Brian Brown

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/444 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/54 ,  C07D233/88 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are novel VR1 antagonists useful in treating pain, inflammatory thermal hyperalgesia, urinary incontinence, or bladder overactivity.