公开(公告)号：US20080058401A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11844712

申请日：2007-08-24

申请人： Chih-hung Lee ,  Richard Perner ,  Brian Brown ,  John Darbyshire

发明人： Chih-hung Lee ,  Richard Perner ,  Brian Brown ,  John Darbyshire

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61P29/00 ,  C07D231/56

CPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

摘要： Compounds of formula (I) wherein R3, R7, R9 and L are defined in the description are TRPV1 antagonists that exhibit low inhibitory activity against CYP3A4. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 在描述中定义的其中R 3，R 7，R 9和L的式（I）的化合物是表现出低抑制性的TRPV1拮抗剂 对CYP3A4的活性。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20100249203A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12815259

申请日：2010-06-14

申请人： Chih-hung Lee ,  Richard J. Perner ,  Brian S. Brown ,  John Darbyshire

发明人： Chih-hung Lee ,  Richard J. Perner ,  Brian S. Brown ,  John Darbyshire

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/56 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/04 ,  A61P15/00 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

摘要： Compounds of formula (I) wherein R3, R7, R9 and L are defined in the description are TRPV1 antagonists that exhibit low inhibitory activity against CYP3A4. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 在描述中定义R3，R7，R9和L的式（I）化合物是对CYP3A4表现出低抑制活性的TRPV1拮抗剂。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US07767705B2

公开(公告)日：2010-08-03

申请号：US11844712

申请日：2007-08-24

申请人： Chih-hung Lee ,  Richard J Perner ,  Brian S. Brown ,  John Darbyshire

发明人： Chih-hung Lee ,  Richard J Perner ,  Brian S. Brown ,  John Darbyshire

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

CPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

摘要： Compounds of formula (I) wherein R3, R7, R9 and L are defined in the description are TRPV1 antagonists that exhibit low inhibitory activity against CYP3A4. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 在描述中定义R3，R7，R9和L的式（I）化合物是对CYP3A4表现出低抑制活性的TRPV1拮抗剂。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US08030504B2

公开(公告)日：2011-10-04

申请号：US11954875

申请日：2007-12-12

申请人： Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Steven P. Latshaw ,  Chih-hung Lee ,  Robert G. Schmidt, Jr.

发明人： Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Steven P. Latshaw ,  Chih-hung Lee ,  Robert G. Schmidt, Jr.

IPC分类号： C07D311/00

CPC分类号： C07C275/32 ,  C07D215/12 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58 ,  C07D311/74

摘要： The present application is directed to compounds that are TRPV1 antagonists and have formula (I) wherein variables Ar1, L1, R1, R2, R3, R4, R5, Y1, Y2, and Y3, are as defined in the description, which are useful for treating disorders caused by or exacerbated by vanilloid receptor activity.

摘要翻译： 本申请涉及作为TRPV1拮抗剂并且具有式（I）的化合物，其中变量Ar1，L1，R1，R2，R3，R4，R5，Y1，Y2和Y3如说明书中所定义，它们是有用的 用于治疗由香草素受体活性引起或加剧的病症。

公开(公告)号：US20120022103A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13249010

申请日：2011-09-29

申请人： Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Steven P. Latshaw ,  Chih-hung Lee ,  Robert G. Schmidt, JR.

发明人： Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Steven P. Latshaw ,  Chih-hung Lee ,  Robert G. Schmidt, JR.

IPC分类号： A61K31/353 ,  C07D311/92 ,  A61K31/352 ,  C07D215/46 ,  A61P13/00 ,  C07C275/32 ,  A61K31/17 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P13/10 ,  C07D311/58 ,  A61K31/4706

CPC分类号： C07C275/32 ,  C07D215/12 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58 ,  C07D311/74

摘要： The present application is directed to compounds that are TRPV1 antagonists and have formula (I) wherein variables Ar1, L1, R1, R2, R3, R4, R5, Y1, Y2, and Y3, are as defined in the description, which are useful for treating disorders caused by or exacerbated by vanilloid receptor activity.

摘要翻译： 本申请涉及作为TRPV1拮抗剂并且具有式（I）的化合物，其中变量Ar1，L1，R1，R2，R3，R4，R5，Y1，Y2和Y3如说明书中所定义，它们是有用的 用于治疗由香草素受体活性引起或加剧的病症。

公开(公告)号：US08815930B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US12815259

申请日：2010-06-14

申请人： Chih-hung Lee ,  Richard J. Perner ,  Brian S. Brown ,  John F. Darbyshire

发明人： Chih-hung Lee ,  Richard J. Perner ,  Brian S. Brown ,  John F. Darbyshire

IPC分类号： A61K31/416

CPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

摘要： Compounds of formula (I) wherein R3, R7, R9 and L are defined in the description are TRPV1 antagonists that exhibit low inhibitory activity against CYP3A4. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 在描述中定义R3，R7，R9和L的式（I）化合物是对CYP3A4表现出低抑制活性的TRPV1拮抗剂。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US08501769B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12968666

申请日：2010-12-15

申请人： Sean T Turner ,  Tammie K Jinkerson ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Chih-hung Lee

发明人： Sean T Turner ,  Tammie K Jinkerson ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Chih-hung Lee

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention discloses fused thienopyridyl compounds of general formula (I) wherein X1-X6, R5-R7, Z1 and L are as defined in the description. The resent invention also discloses a method for inhibiting the VR1 receptor in mammals using these compounds, a method for controlling pain, urinary incontinence, bladder overactivity, and inflammatory thermal hyperalgesia in mammals, and pharmaceutical compositions including those compounds.

摘要翻译： 本发明公开了通式（I）的稠合噻吩并吡啶基化合物，其中X1-X6，R5-R7，Z1和L如说明书中所定义。 本发明还公开了使用这些化合物抑制哺乳动物中的VR1受体的方法，用于控制哺乳动物中的疼痛，尿失禁，膀胱过度活动和炎性热痛觉过敏的方法，以及包括那些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08350083B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US13249010

申请日：2011-09-29

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Robert G. Schmidt ,  Jerome F. Daanen ,  Erol K. Bayburt ,  Chih-hung Lee ,  Steven P. Latshaw

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Robert G. Schmidt ,  Jerome F. Daanen ,  Erol K. Bayburt ,  Chih-hung Lee ,  Steven P. Latshaw

IPC分类号： C07C275/00 ,  C07D215/44

CPC分类号： C07C275/32 ,  C07D215/12 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58 ,  C07D311/74

摘要： The present application is directed to compounds that are TRPV1 antagonists and have formula (I) wherein variables Ar1, L1, R1, R2, R3, R4, R5, Y1, Y2, and Y3, are as defined in the description, which are useful for treating disorders caused by or exacerbated by vanilloid receptor activity.

摘要翻译： 本申请涉及作为TRPV1拮抗剂并且具有式（I）的化合物，其中变量Ar1，L1，R1，R2，R3，R4，R5，Y1，Y2和Y3如说明书中所定义，它们是有用的 用于治疗由香草素受体活性引起或加剧的病症。

公开(公告)号：US20080153871A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US11954875

申请日：2007-12-12

申请人： Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Steven P. Latshaw ,  Chih-hung Lee ,  Robert G. Schmidt

发明人： Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Steven P. Latshaw ,  Chih-hung Lee ,  Robert G. Schmidt

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D311/04 ,  C07D215/00 ,  A61K31/17 ,  A61P13/02 ,  A61P43/00 ,  C07C275/00 ,  A61K31/352

CPC分类号： C07C275/32 ,  C07D215/12 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58 ,  C07D311/74

摘要： The present application is directed to compounds that are TRPV1 antagonists and have formula (I) wherein variables Ar1, L1, R1, R2, R3, R4, R5, Y1, Y2, and Y3, are as defined in the description, which are useful for treating disorders caused by or exacerbated by vanilloid receptor activity.

摘要翻译： 本申请涉及作为TRPV1拮抗剂并且具有式（I）的化合物，其中变量Ar 1，L 1，R 1，R 1， R 3，R 3，R 4，R 5，Y 1，Y 3， 描述中定义的那些，其可用于治疗由香草素受体活性引起或加剧的病症。