公开(公告)号：US09115093B2

公开(公告)日：2015-08-25

申请号：US14184817

申请日：2014-02-20

申请人： Christian Gnamm ,  Thorsten Oost ,  Stefan Peters ,  Klaus Rudolf

发明人： Christian Gnamm ,  Thorsten Oost ,  Stefan Peters ,  Klaus Rudolf

IPC分类号： C07D239/70 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/517 ,  A61P19/02 ,  C07D239/82 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D405/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D239/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10

摘要： This invention relates to substituted bicyclic dihydropyrimidinones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other autoimmune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的取代双环二氢嘧啶酮及其作为嗜中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，含有它们的药物组合物及其用于治疗和/或预防肺，胃肠和泌尿生殖疾病，炎性疾病的药物的方法 的皮肤和眼睛以及其他自身免疫性和过敏性疾病，同种异体移植排斥和肿瘤疾病。

公开(公告)号：US09102624B2

公开(公告)日：2015-08-11

申请号：US13971369

申请日：2013-08-20

申请人： Thorsten Oost ,  Dennnis Fiegen ,  Christian Gnamm ,  Sandra Handschuh ,  Stefan Peters ,  Gerald Juergen Roth

发明人： Thorsten Oost ,  Dennnis Fiegen ,  Christian Gnamm ,  Sandra Handschuh ,  Stefan Peters ,  Gerald Juergen Roth

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/08

摘要： This invention relates to substituted 4-pyridones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other auto-immune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的取代的4-吡啶酮及其作为嗜中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，含有该拮抗剂的药物组合物及其用于治疗和/或预防肺，胃肠和泌尿生殖疾病，炎症的药物的方法 皮肤和眼睛疾病以及其他自身免疫和过敏性疾病，同种异体移植排斥和肿瘤疾病。

公开(公告)号：US08987249B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US14205861

申请日：2014-03-12

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Florian Binder ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Peter Wilhelm Haebel ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters ,  Viktor Vintonyak

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Florian Binder ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Peter Wilhelm Haebel ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters ,  Viktor Vintonyak

IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D498/04 ,  C07D487/10 ,  C07D405/12 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

CPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/438 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D209/52 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/409

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有该组合物的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。

公开(公告)号：US08877775B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US14205867

申请日：2014-03-12

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters

IPC分类号： C07D215/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D221/22 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.2]octane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.2]辛烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。

公开(公告)号：US09073869B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US14483217

申请日：2014-09-11

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D221/22 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06

CPC分类号： C07D221/22 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.2]octane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.2]辛烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。

公开(公告)号：US08999975B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13615781

申请日：2012-09-14

申请人： Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters ,  Doris Riether ,  Wolfgang Wienen

发明人： Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters ,  Doris Riether ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  C07D519/00 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4709 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/536 ,  C07D401/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/404 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/403 ,  C07D405/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/538 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I: wherein R1, R2 and n are described herein. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of Cathepsin C.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R1，R2和n在本文中描述。 这些化合物及其药学上可接受的盐是组织蛋白酶C的抑制剂

公开(公告)号：US08889708B2

公开(公告)日：2014-11-18

申请号：US14205875

申请日：2014-03-12

申请人： Matthias Grauert ,  Ralf Anderskewitz ,  Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters

发明人： Matthias Grauert ,  Ralf Anderskewitz ,  Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters

IPC分类号： C07D221/22 ,  A61K31/439 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D209/02 ,  C07D221/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D493/08 ,  C07D498/08 ,  Y02A50/409 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to bicyclic 1-carboxylic-acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的双环1-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物，以及使用其作为治疗剂和/或 预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病，例如 呼吸疾病。

公开(公告)号：US08815868B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US12521713

申请日：2007-12-28

申请人： Astrid Netz ,  Thorsten Oost ,  Herve Geneste ,  Wilfried Braje ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch ,  Andrea Hager-Wernet

发明人： Astrid Netz ,  Thorsten Oost ,  Herve Geneste ,  Wilfried Braje ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to novel oxindole derivatives of the general formula (I) to medicaments comprising them and to their use for the prophylaxis and/or treatment of diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型羟基吲哚衍生物与其组合的药物及其用于预防和/或治疗疾病的用途。

公开(公告)号：US08759386B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US13353621

申请日：2012-01-19

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Domnic Martyres ,  Thorsten Oost ,  Wolfgang Rist ,  Peter Seither

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Domnic Martyres ,  Thorsten Oost ,  Wolfgang Rist ,  Peter Seither

IPC分类号： A61K31/4155 ,  C07D231/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Pyrazole compounds of formula (Ia) or (Ib) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Z, R1, R2, n and R3 have one of the meanings as indicated in the specification and claims, to their use as medicaments, to pharmaceutical formulations containing the compounds and to pharmaceutical formulations containing the compounds in combination with one or more active substances.

摘要翻译： 式（Ia）或（Ib）的吡唑化合物及其药学上可接受的盐，其中Ra，Rb，Rc，Rd，Y1，Y2，Y3，Y4，Y5，Z，R1，R2，n和R3具有以下含义之一 如说明书和权利要求书中所指出的，它们作为药物的用途，含有该化合物的药物制剂和含有与一种或多种活性物质组合的化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US08338590B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US13112550

申请日：2011-05-20

申请人： Wilfried Lubisch ,  Thorsten Oost ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Hervé Geneste ,  Andrea Hager-Wernet, legal representative

发明人： Wilfried Lubisch ,  Thorsten Oost ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Hervé Geneste

IPC分类号： C07D209/34 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/34

摘要： The present invention relates to novel oxindole derivatives of the general formula (I), wherein the substitutes A, B, R1, R2 and R3 are as defined in Claim 1, and medicaments containing the same for the prophylaxis and/or treatment of vasopressin-dependent or oxytocin-dependent diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型羟基吲哚衍生物，其中A，B，R 1，R 2和R 3的取代基如权利要求1中所定义，并且含有其的药物用于预防和/或治疗加压素 - 依赖性或催产素依赖性疾病。