公开(公告)号：US20130012465A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13511172

申请日：2010-12-06

申请人： Christian Haslinger ,  Flavio Solca ,  Martina Uttenreuther-Fischer

发明人： Christian Haslinger ,  Flavio Solca ,  Martina Uttenreuther-Fischer

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/664 ,  A61P35/00 ,  A61K31/704

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/337 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K33/24 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a method of treating patients suffering from triple negative breast cancer comprising administration of an effective amount of the irreversible EGFR/HER1 and HER2 inhibitor BIBW 2992 (1) to a person in need of such treatment, optionally in combination with the administration of a further chemotherapeutic agent (2), in combination with radiotherapy, radio-immunotherapy and/or tumour resection by surgery.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗患有三阴性乳腺癌的患者的方法，包括将有效量的不可逆EGFR / HER1和HER2抑制剂BIBW 2992（1）给予需要这种治疗的人，任选地与 通过外科手术与放射治疗，放射免疫治疗和/或肿瘤切除联合施用另外的化学治疗剂（2）。

公开(公告)号：US08877764B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US12441180

申请日：2007-09-14

申请人： Flavio Solca

发明人： Flavio Solca

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a method of treatment of patients suffering from cancer and harboring mutations of EGFR in the tumor, for instance an activating mutation of the EGFR or a mutation responsible for resistance or the emergence of acquired resistance to treatment with reversible EGFR and/or HER2 inhibitors or irreversible inhibitors such as CI-1033, EKB-569, HKI-272 or HKI-357, comprising administering an effective amount of the irreversible EGFR inhibitor BIBW2992 (1) 4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-{[4-(N,N-dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino}-7-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-quinazoline, to a person in need of such treatment, optionally in combination with the administration of a further chemotherapeutic agent, in combination with radiotherapy, radio-immunotherapy and/or tumor resection by surgery, and to the use of a BIBW 2992 (1) for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of patients suffering from cancer and harboring mutations of EGFR in the tumor.

摘要翻译： 本发明涉及治疗患有癌症的患者和在肿瘤中携带EGFR突变的方法，例如EGFR的激活突变或负责抵抗的突变或出现可逆EGFR和/ 或HER2抑制剂或不可逆抑制剂如CI-1033，EKB-569，HKI-272或HKI-357，包括施用有效量的不可逆EGFR抑制剂BIBW2992（1）4 - [（3-氯-4-氟苯基） 氨基] -6 - {[4-（N，N-二甲基氨基）-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基} -7 - （（S） - 四氢呋喃-3-基氧基） - 喹唑啉 需要这种治疗的人，任选地与另外的化学治疗剂的组合结合放射治疗，放射免疫治疗和/或手术的肿瘤切除术，以及使用BIBW 2992（1）制备药物 用于治疗患有癌症的患者和携带EGFR突变的组合物 e肿瘤。

公开(公告)号：US20140194442A1

公开(公告)日：2014-07-10

申请号：US13978748

申请日：2012-01-12

申请人： Flavio Solca ,  Ulrich Guertler ,  Michael Sanderson ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Irene Waizenegger

发明人： Flavio Solca ,  Ulrich Guertler ,  Michael Sanderson ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Irene Waizenegger

IPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/496

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention describes anti-cancer therapies comprising using dual Aurora kinase/MEK inhibitors as described herein.

摘要翻译： 本发明描述了包括使用如本文所述的双极光激酶/ MEK抑制剂的抗癌疗法。

公开(公告)号：US08343982B2

公开(公告)日：2013-01-01

申请号：US12961109

申请日：2010-12-06

申请人： Frank Himmelsbach ,  Birgit Jung ,  Flavio Solca

发明人： Frank Himmelsbach ,  Birgit Jung ,  Flavio Solca

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/517 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/94 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates methods for treating disease conditions selected from the list consisting of benign or malignant tumors, diseases of the airways and lungs, diseases of the gastrointestinal tract, the bile duct and the gall bladder by administration to a patient in need thereof of a therapeutically effective amount of a bicyclic heterocyclic groups of general formula wherein said substituents are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗选自良性或恶性肿瘤，气道和肺疾病，胃肠道疾病，胆管和胆囊中的疾病的方法，通过给予有需要的患者 治疗有效量的通式的双环杂环基团，其中所述取代基如本文所定义。

公开(公告)号：US08207179B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US12664162

申请日：2008-06-09

申请人： Harald Engelhardt ,  Bodo Betzemeier ,  Guido Boehmelt ,  Ulrich Guertler ,  Thomas Karner ,  Oliver Kraemer ,  Daniel Kuhn ,  Jens Juergen Quant ,  Ulrich Reiser ,  Otmar Schaaf ,  Flavio Solca ,  Heinz Stadtmueller ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Matthias Treu ,  Stephan Karl Zahn

发明人： Harald Engelhardt ,  Bodo Betzemeier ,  Guido Boehmelt ,  Ulrich Guertler ,  Thomas Karner ,  Oliver Kraemer ,  Daniel Kuhn ,  Jens Juergen Quant ,  Ulrich Reiser ,  Otmar Schaaf ,  Flavio Solca ,  Heinz Stadtmueller ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Matthias Treu ,  Stephan Karl Zahn

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention encompasses compounds of general Formula (1) wherein R2, R3, Q, W, X, Y and Z are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a medicament having the above-mentioned properties.

摘要翻译： 本发明包括通式（1）的化合物，其中R 2，R 3，Q，W，X，Y和Z如权利要求1中所定义，其适用于治疗以细胞增殖过度或异常为特征的疾病， 其用途是制备具有上述性质的药物。

公开(公告)号：US20120136004A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13318395

申请日：2010-05-11

申请人： Joanne Van Ryn ,  Pilar Garin-Chesa ,  Flavio Solca

发明人： Joanne Van Ryn ,  Pilar Garin-Chesa ,  Flavio Solca

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to new methods for the treatment of oncological and fibrotic diseases comprising the combined administration of a receptor tyrosine kinase inhibitor in conjunction with a thrombin inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗肿瘤和纤维化疾病的新方法，其包括与凝血酶抑制剂联合施用受体酪氨酸激酶抑制剂。

公开(公告)号：US07414053B2

公开(公告)日：2008-08-19

申请号：US11210379

申请日：2005-08-24

申请人： Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Martin Steegmaier ,  Flavio Solca ,  Jens Juergen Quant

发明人： Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Martin Steegmaier ,  Flavio Solca ,  Jens Juergen Quant

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D475/00 ,  C07D265/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/30 ,  C07D241/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed are new dihydropteridinones of the formula (I) wherein the groups L, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings provided herein, the isomers thereof, processes for preparing these dihydropteridinones and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了式（I）的新的二氢蝶啶酮，其中基团L，R 1，R 2，R 3，R 4， ＆lt;＆gt;和＆lt; 5＆gt;具有本文提供的含义，其异构体，制备这些二氢蝶啶烷的方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20080171747A1

公开(公告)日：2008-07-17

申请号：US11941463

申请日：2007-11-16

申请人： Matthias Hoffman ,  Matthias Grauert ,  Trixi Brandl ,  Steffen Breitfelder ,  Christian Eickmeier ,  Martin Steegmaier ,  Gisela Schnapp ,  Anke Baum ,  Jens Juergen Quant ,  Flavio Solca ,  Florian Colbatzky

发明人： Matthias Hoffman ,  Matthias Grauert ,  Trixi Brandl ,  Steffen Breitfelder ,  Christian Eickmeier ,  Martin Steegmaier ,  Gisela Schnapp ,  Anke Baum ,  Jens Juergen Quant ,  Flavio Solca ,  Florian Colbatzky

IPC分类号： A61K31/525 ,  C07D475/02

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07D475/00

摘要： Disclosed are new dihydropteridinones of general formula (I) wherein the groups L and R1-R5 have the meanings given in the claims and specification, the isomers thereof, intermediates and processes for preparing these dihydropteridinones and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了通式（I）的新的二氢蝶啶酮，其中基团L和R 1 -R 5具有权利要求和说明书中给出的含义，其异构体，中间体和 制备这些二氢蝶啶酮的方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US07220750B2

公开(公告)日：2007-05-22

申请号：US10016280

申请日：2001-12-10

申请人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Thomas Metz ,  Flavio Solca ,  Birgit Jung ,  Anke Baum

发明人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Thomas Metz ,  Flavio Solca ,  Birgit Jung ,  Anke Baum

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/47 ,  C07D239/72 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to bicyclic heterocycles of general formula wherein Ra to Rc, A to E and X are defined as in claim 1, the tautomers, stereoisomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibitory effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, their use in the treatment of diseases, especially tumoral diseases and diseases of the lungs and airways, and the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式的双环杂环，其中R a至R c，A至E和X如权利要求1所定义，互变异构体，立体异构体及其盐 特别是其具有有价值的药理学特性的无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，特别是对由酪氨酸激酶介导的信号转导的抑制作用，它们在治疗疾病尤其是肿瘤疾病和肺疾病中的用途以及 气道及其制备。

公开(公告)号：US20060148800A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US11206703

申请日：2005-08-17

申请人： Heinz Stadtmueller ,  Harald Engelhardt ,  Martin Steegmaier ,  Anke Baum ,  Ulrich Guertler ,  Andreas Schoop ,  Jen Quant ,  Flavio Solca ,  Rudolf Hauptmann ,  Ulrich Reiser ,  Stephan Zahn ,  Lars Herfurth

发明人： Heinz Stadtmueller ,  Harald Engelhardt ,  Martin Steegmaier ,  Anke Baum ,  Ulrich Guertler ,  Andreas Schoop ,  Jen Quant ,  Flavio Solca ,  Rudolf Hauptmann ,  Ulrich Reiser ,  Stephan Zahn ,  Lars Herfurth

IPC分类号： A61K31/53

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention encompasses compounds of general formula (1), wherein A, W, X, Y, Z, Ra, Rb, Rc, R1 and R3 are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a pharmaceutical composition having the above-mentioned properties.