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    Prenyl Transferase Inhibitors
    6.
    发明申请
    Prenyl Transferase Inhibitors 失效
    肾上腺素转移酶抑制剂

    公开(公告)号：US20080176835A1

    公开(公告)日：2008-07-24

    申请号：US11929118

    申请日：2007-10-30

    申请人： Thomas D. Gordon ,  Barry A. Morgan

    发明人： Thomas D. Gordon ,  Barry A. Morgan

    IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5517 ,  A61P31/12 ,  C07D513/14

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/14

    摘要： A family of imidazole compounds useful for inhibiting the activity of prenyl transferases. The compounds are covered by the following formula: wherein X is (CHR11)n3(CH2)n4Z(CH2)n5 where Z is O, N(R12), S, or a bond; Y is CO, CH2, CS, or a bond; R1 is or N(R24R25); and the remaining substituents are as defined in the disclosure.

    摘要翻译： 用于抑制异戊烯基转移酶活性的咪唑化合物家族。 化合物被下式所覆盖：其中X是（CHR 11）n 3（CH 2）n 4 Z（CH 2）n N 5其中Z是O，N（R 12），S或键; Y是CO，CH 2，CS或键; R 1是或N（R 24，R 25）; 并且其余的取代基如本公开中所定义。

    Prenyl transferase inhibitors
    7.
    发明授权
    Prenyl transferase inhibitors 失效
    丙烯酰转移酶抑制剂

    公开(公告)号：US07691859B2

    公开(公告)日：2010-04-06

    申请号：US11929118

    申请日：2007-10-30

    申请人： Thomas D. Gordon ,  Barry A. Morgan

    发明人： Thomas D. Gordon ,  Barry A. Morgan

    IPC分类号： A61P31/12 ,  A61K31/4985 ,  C07D513/14

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/14

    摘要： A family of imidazole compounds useful for inhibiting the activity of prenyl transferases. The compounds are covered by the following formula: wherein X is (CHR11)n3(CH2)n4Z(CH2)n5 where Z is O, N(R12), S, or a bond; Y is CO, CH2, CS, or a bond; R1 is or N(R24R25); and the remaining substituents are as defined in the disclosure.

    摘要翻译： 用于抑制异戊烯基转移酶活性的咪唑化合物家族。 化合物被下式所覆盖：其中X是（CHR11）n3（CH2）n4Z（CH2）n5，其中Z是O，N（R12），S或键; Y是CO，CH 2，CS或键; R1是或N（R24R25）; 并且其余的取代基如本公开中所定义。

    Succinamide derivative matrix-metalloprotease inhibitors
    10.
    发明授权
    Succinamide derivative matrix-metalloprotease inhibitors 失效
    琥珀酰胺衍生物基质金属蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US5256657A

    公开(公告)日：1993-10-26

    申请号：US747887

    申请日：1991-08-19

    申请人： Jasbir Singh ,  Barry A. Morgan ,  James A. Gainor ,  Thomas D. Gordon ,  Robert C. Wahl

    发明人： Jasbir Singh ,  Barry A. Morgan ,  James A. Gainor ,  Thomas D. Gordon ,  Robert C. Wahl

    IPC分类号： C07C317/28 ,  C07C323/41 ,  C07D209/20 ,  A61K31/215 ,  A61K31/16 ,  A61K31/38 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07C235/02 ,  C07C321/04 ,  C07D279/16 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07C323/41 ,  C07C317/28 ,  C07D209/20

    摘要： Compounds having the structural formula ##STR1## wherein X is HONH or HO and especially wherein the carbon atom bearing CH.sub.2 R.sup.1 has the R-configuration, the carbon atom bearing CH.sub.2 R.sup.2 has the S-configuration, R.sup.1 is isopropyl, R.sup.2 is 3-indolyl, m is 2, n is 0, p is 2 and R.sup.3 and R.sup.4 taken alone are each methyl or R.sup.3 and R.sup.4 taken together with N are morpholino and pharmaceutically acceptable acid addition salts or solvates or acid addition salts-solvates thereof, which are matrix-metalloprotease inhibitors useful in treatment of disease in which matrix-metalloprotease promoted connective tissue remodelling is a causative factor, for example, rheumatoid arthritis and cancer, and a method of preparation and method of use thereof and methods of preparation of intermediates therefor are disclosed.

    摘要翻译： 结构式为其中X为HONH或HO的化合物，特别是其中带有CH2R1的碳原子具有R-构型，带有CH2R2的碳原子具有S-构型，R1是异丙基，R2是3-吲哚基 ，m为2，n为0，p为2，R 3和R 4各自为甲基，R 3和R 4与N一起为吗啉代和其药学上可接受的酸加成盐或溶剂化物或其酸加成盐 - 溶剂化物，其为基质 可用于治疗基质金属蛋白酶促进结缔组织重塑的疾病的金属蛋白酶抑制剂是类风湿性关节炎和癌症的致病因素，其制备方法及其使用方法及其制备方法。