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公开(公告)号：US6103739A
公开(公告)日：2000-08-15
申请号：US000037
申请日：1998-04-22
IPC分类号： A61K38/00 , A61K31/00 , A61P1/00 , A61P1/02 , A61P17/00 , A61P27/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , A61K31/44 , C07C233/00 , C07D213/72 , C07D215/38 , C07D277/04
CPC分类号： C07K5/0606 , C07K5/0207 , C07K5/021 , C07K5/06043 , C07K5/06191 , A61K38/00
摘要： A compound of general formula (I), wherein X is a group of formula (II) or (III), R.sub.2, R.sub.1, R.sub.21, R.sub.3, R.sub.4, and R.sub.5 being as defined in the specification are matrix metalloproteinase inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 01737 Sec。 371日期：1998年4月22日 102（e）1998年4月22日PCT PCT 1996年7月22日PCT公布。 公开号WO97 / 03783 日期：1997年2月6日通式（I）的化合物，其中X为式（II）或（III）的基团，R2，R1，R21，R3，R4和R5如说明书中所定义，为基质金属蛋白酶 抑制剂。
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2.发明授权Heterocyclic sulfonamide derivatives as antagonists of PAF and angiotensin II 失效作为PAF和血管紧张素II拮抗剂的杂环磺酰胺衍生物
公开(公告)号：US5741794A
公开(公告)日：1998-04-21
申请号：US256139
申请日：1994-09-01
申请人： Stephen Arthur Bowles , Christopher David Floyd , Andrew Miller , Mark Whittaker , Lars Michael Wood
发明人： Stephen Arthur Bowles , Christopher David Floyd , Andrew Miller , Mark Whittaker , Lars Michael Wood
IPC分类号： C07D233/60 , A61K31/415 , A61P43/00 , C07C311/15 , C07C311/17 , C07C323/23 , C07D233/54 , C07D233/68 , C07D233/91 , C07D471/04 , C07D473/40 , C07D521/00 , C07F7/18 , A61K31/435 , A61K31/505 , C07D403/02
CPC分类号： C07D233/56 , C07C311/17 , C07D231/12 , C07D233/68 , C07D233/91 , C07D249/08 , C07D471/04 , C07D473/40 , C07F7/1856
摘要： Compounds of formula (I), wherein: A represents: a) a --VR.sup.6 group wherein v is --C(.dbd.O), --C(.dbd.O)O--, --CH.sub.2 O--, --CH.sub.2 OC(.dbd.O)--, --C(.dbd.S)--, --CH.sub.2 OC(.dbd.O)NH--, --C(.dbd.S)O--, --CH.sub.2 S--, --C(.dbd.O)NHSO.sub.2 --, --SO.sub.2 NHC(.dbd.O)-- or --CH.sub.2 OSiPh.sub.2 --; b) a --CH.sub.2 NR.sup.9 R.sup.10 group or a --CONR.sup.9 R.sup.10 group wherein each of R.sup.9 and R.sup.10 is independently hydrogen, -alkyl-, -alkenyl-, -alkynyl, -cycloalkyl, -cycloalkenyl, pyridyl (any of which may optionally be substituted) or a group --D as defined above or R.sup.9 and R.sup.10 together with the nitrogen atom to which they are attached form a nitrogen-containing heterocyclic ring; c) a group Y where Y is a 5- or 6-membered optionally substituted heterocyclic ring containing one or more heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulphur; or d) a group --CH.sub.2 Y or --C(.dbd.O)NHY; where Y is as defined above; B represents a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing one or more nitrogen atoms in its ring, are antagonists of platelet activating factor (PAF) and/or antagonists of angiotensin II.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00010 Sec。 371日期：1994年9月1日 102（e）1994年9月1日PCT PCT 1993年1月6日PCT公布。 出版物WO93 / 14069 日期：1993年7月22日式（I）化合物其中：A表示：a）-VR6基团，其中v是-C（= O），-C（= O）O-，-CH2O-，-CH2OC（= O） - ， - C（= S） - ， - CH 2 OC（= O）NH - ， - C（= S）O-， - CH 2 S-，-C（= O）NHSO 2 - ， - SO 2 NHC 或-CH 2 OSiPh 2 - ; b）-CH 2 NR 9 R 10基团或-CONR 9 R 10基团，其中R 9和R 10各自独立地为氢， - 烷基 - ， - 烯基 - ， - 炔基， - 环烷基， - 环烯基，吡啶基（其中任何一个可以任选被取代）或 如上定义的基团-D或R9和R10与它们所连接的氮原子一起形成含氮杂环; c）Y基团，其中Y是含有一个或多个选自氮，氧和硫的杂原子的5-或6-元任选取代的杂环; 或d）基团-CH 2 Y或-C（= O）NHY; 其中Y如上所定义; B表示在其环中含有一个或多个氮原子的5-或6-元杂环，是血小板活化因子（PAF）和/或血管紧张素II拮抗剂的拮抗剂。
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公开(公告)号：US06258851B1
公开(公告)日：2001-07-10
申请号：US09402666
申请日：1999-10-08
IPC分类号： A61K31165
CPC分类号： C07C323/60
摘要： Compounds of formula (I), wherein A, B, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 are as defined in the specification, are matrix metalloproteinase inhibitors.
摘要翻译： 式（I）化合物，其中A，B，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6如说明书中所定义，是基质金属蛋白酶抑制剂。
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公开(公告)号：US5849951A
公开(公告)日：1998-12-15
申请号：US894842
申请日：1997-08-29
IPC分类号： C07C231/02 , C07C231/00 , C07C231/06 , C07C231/10 , C07C237/22 , C07C259/06 , C07C229/00
CPC分类号： C07C259/06 , C07C231/00 , Y02P20/55
摘要： A method for the preparation of a compound of formula (I) ##STR1## wherein X is hydrogen; Y is (i) a group --CO.sub.2 R.sub.5 wherein R.sub.5 is a carboxyl protecting group or (ii) a group --CONR.sub.6 OR.sub.7 wherein R.sub.6 is an amino protecting group and R.sub.7 is a hydroxyl protecting group; and S.sub.1, S.sub.2, S.sub.3 and S.sub.4 each represent covalently bound moieties which are substantially non-reactive with the reaction components (II), (III), or (IV) defined below, which method comprises causing the co-condensation in a liquid organic medium of a carboxylic acid reaction component of formula (II); an aldehyde of formula (IIIA); ammonia; and an isonitrile reaction component of formula (IV): ##STR2## wherein Y, S.sub.1, S.sub.2, S.sub.3 and S.sub.4 are as defined with respect to formula (I).
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 00467 Sec。 371日期1997年8月29日 102（e）日期1997年8月29日PCT 1996年3月1日PCT公布。 第WO96 / 26918号公报 日期1996年9月6日制备式（I）化合物的方法其中X为氢; Y是（i）-CO 2 R 5基团，其中R 5是羧基保护基团，或（ii）基团-CONR 6OR 7，其中R 6是氨基保护基团，R 7是羟基保护基团; 和S1，S2，S3和S4各自表示与下文定义的反应组分（II），（III）或（IV）基本上不反应的共价结合部分，该方法包括在液体有机物中引起共缩合 式（II）的羧酸反应组分的培养基; 式（IIIA）的醛; 氨; （IV）的异腈反应组分：其中Y，S 1，S 2，S 3和S 4如关于式（I）所定义。
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公开(公告)号：US06228988B1
公开(公告)日：2001-05-08
申请号：US09328493
申请日：1999-06-09
IPC分类号： C07K104
摘要： The present invention describes processes for preparing desired synthetic products that comprise a covalently bonded hydroxamic acid group —CONHOH by forming a mixture of a liquid reaction medium and a solid phase reaction product that carries a plurality of moieties of formula (A1) or (B1): where X is a residual, non-hydroxamate partial structure of the desired synthetic product, P1 is hydrogen or an amino-protecting group, P2 is hydrogen or a hydroxyl protecting group, and the bond designated (a) covalently links the moieties (A1) or (B1) to the residue of a solid substrate; by cleaving the bond designated (a) in the resultant mixture; and by separating the resultant liquid reaction phase from the resultant reaction solids to recover the desired synthetic product.
摘要翻译： 本发明描述了通过形成液体反应介质和携带多个式（A1）或（B1）部分的固相反应产物的混合物来制备包含共价键合的异羟肟酸基-CONHOH的所需合成产物的方法， ：其中X是所需合成产物的残留的非羟肟酸盐部分结构，P1是氢或氨基保护基，P2是氢或羟基保护基，并且指定为（a）的键共价连接部分（A1 ）或（B1）与固体底物的残留物; 通过在所得混合物中切割指定为（a）的键; 并通过将所得液体反应相与所得反应固体分离以回收所需的合成产物。
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公开(公告)号：US06093798A
公开(公告)日：2000-07-25
申请号：US328492
申请日：1999-06-09
摘要： The present invention describes solid phase reaction products of a solid substrate carrying a plurality of covalently bound hydroxylamine or protected hydroxylamine groups of formula (A) or (B): ##STR1## where P.sub.1 is hydrogen or an amino protecting group, P.sub.2 is hydrogen or a hydroxyl protecting group, and the bond designated (a) covalently links the formula (A) or (B) to the residue of the solid substrate, and is cleavable under acid conditions or by photolysis. The solid phase reaction products can be used for the synthesis of hydroxamic acid derivatives or a combinatorial library of such compounds.
摘要翻译： 本发明描述了载有多个共价键合的羟胺或式（A）或（B）的保护的羟胺基的固体基质的固相反应产物：其中P1是氢或氨基保护基，P2是氢或羟基保护基 并且指定的键（a）将式（A）或（B）共价连接到固体底物的残基上，并且在酸性条件下或通过光解可分离。 固相反应产物可用于合成异羟肟酸衍生物或这些化合物的组合文库。
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公开(公告)号：US5932695A
公开(公告)日：1999-08-03
申请号：US809499
申请日：1997-03-24
摘要： This invention is direct to a solid phase reaction product of a solid substrate carrying a plurality of covalently bound hydroxylamine or protected hydroxylamine groups. The solid solid phase reaction product may be used for the synthesis of hydroxamic acid derivatives or a combinatorial library of such compounds.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 00428 Sec。 371日期1997年3月24日 102（e）1997年3月24日PCT PCT 1996年2月26日PCT公布。 公开号WO96 / 26223 日期1996年8月29日本发明直接涉及携带多个共价结合的羟胺或被保护的羟胺基的固体基质的固相反应产物。 固体固相反应产物可用于合成异羟肟酸衍生物或这些化合物的组合文库。
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