公开(公告)号：US08202990B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12680142

申请日：2008-09-25

申请人： Christopher McBride ,  Zhe Nie

发明人： Christopher McBride ,  Zhe Nie

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates generally to processes of making 4-(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-ylamino)-3-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide and Form A of 4-(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-ylamino)-3-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide.

摘要翻译： 本发明一般涉及制备4-（9-环戊基-7,7-二氟-5-甲基-6-氧代-6,7,8,9-四氢-5H-嘧啶并[4,5-b] [1,4]二氮杂-2-基氨基）-3-甲氧基-N-（1-甲基哌啶-4-基）苯甲酰胺和4-（9-环戊基-7,7-二氟-5-甲基-6 - 氧代-6,7,8,9-四氢-5H-嘧啶并[4,5-b] [1,4]二氮杂-2-基氨基）-3-甲氧基-N-（1-甲基哌啶-4-基） 苯甲酰胺。

公开(公告)号：US20110082111A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12962557

申请日：2010-12-07

申请人： Sheldon X. Cao ,  Victoria Feher ,  Takashi Ichikawa ,  Benjamin Jones ,  Stephen W. KALDOR ,  Andre A. KIRYANOV ,  Betty Lam ,  Yan Liu ,  Christopher McBride ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Zhe Nie ,  Jeffrey A. Stafford

发明人： Sheldon X. Cao ,  Victoria Feher ,  Takashi Ichikawa ,  Benjamin Jones ,  Stephen W. KALDOR ,  Andre A. KIRYANOV ,  Betty Lam ,  Yan Liu ,  Christopher McBride ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Zhe Nie ,  Jeffrey A. Stafford

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/397 ,  C07F9/165 ,  C07D487/14 ,  C07C229/34 ,  C07C229/22 ,  C07C69/74 ,  C07C69/75 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of the following formula are provided for use with kinases: wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

公开(公告)号：US20090281092A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12237306

申请日：2008-09-24

申请人： Sheldon X. Cao ,  Victoria Feher ,  Takashi Ichikawa ,  Benjamin Jones ,  Stephen W. Kaldor ,  Andre A. Kiryanov ,  Betty Lam ,  Yan Liu ,  Christopher McBride ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Zhe Nie ,  Jeffrey A. Stafford

发明人： Sheldon X. Cao ,  Victoria Feher ,  Takashi Ichikawa ,  Benjamin Jones ,  Stephen W. Kaldor ,  Andre A. Kiryanov ,  Betty Lam ,  Yan Liu ,  Christopher McBride ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Zhe Nie ,  Jeffrey A. Stafford

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of the following formula are provided for use with kinases: wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

公开(公告)号：US20090291938A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12274213

申请日：2008-11-19

申请人： Sheldon X. Cao ,  Victoria Feher ,  Takashi Ichikawa ,  Benjamin Jones ,  Stephen W. Kaldor ,  Andre A. Kiryanov ,  Betty Lam ,  Yan Liu ,  Christopher McBride ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Zhe Nie ,  Jeffrey A. Stafford

发明人： Sheldon X. Cao ,  Victoria Feher ,  Takashi Ichikawa ,  Benjamin Jones ,  Stephen W. Kaldor ,  Andre A. Kiryanov ,  Betty Lam ,  Yan Liu ,  Christopher McBride ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Zhe Nie ,  Jeffrey A. Stafford

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of the following formula are provided for use with kinases: wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

摘要翻译： 提供下式的化合物用于激酶：其中变量如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20110201818A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US12680183

申请日：2008-09-24

申请人： Takashi Ichikawa ,  Benjamin Jones ,  Andre A. Kiryanov ,  Christopher McBride ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Zhe Nie ,  Sheldon X. Cao ,  Betty Lam ,  Victoria Feher ,  Stephen W. Kaldor ,  Yan Liu ,  Jeffrey A Stafford

发明人： Takashi Ichikawa ,  Benjamin Jones ,  Andre A. Kiryanov ,  Christopher McBride ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Zhe Nie ,  Sheldon X. Cao ,  Betty Lam ,  Victoria Feher ,  Stephen W. Kaldor ,  Yan Liu ,  Jeffrey A Stafford

IPC分类号： C07D211/72

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of the following formula are provided for use with kinases: wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

摘要翻译： 提供下式的化合物用于激酶：其中变量如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20100196368A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12723483

申请日：2010-03-12

申请人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

发明人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/635 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/551 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/30 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/519 ,  A61K33/24 ,  A61K31/66 ,  A61K31/704 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： New substituted benz-azole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并唑化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US07728010B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11282939

申请日：2005-11-18

申请人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A Renhowe ,  Cynthia M Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

发明人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A Renhowe ,  Cynthia M Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： New substituted benz-azole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并唑化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20070123546A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US11541462

申请日：2006-09-28

申请人： Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon Doughan ,  Barry Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKeena ,  X. Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoquing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao

发明人： Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon Doughan ,  Barry Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKeena ,  X. Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoquing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02 ,  C07D211/54

CPC分类号： C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Disclosed also are methods of using the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cellular proliferative, viral, autoimmune, cardiovascular, and central nervous system diseases.

摘要翻译： 公开了2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物，其立体异构体，互变异构体，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种额外的 治疗剂。 还公开了将2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法，用于预防 或治疗细胞增殖，病毒，自身免疫，心血管和中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20060079564A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11261995

申请日：2005-10-27

申请人： Johanna Jansen ,  Christopher McBride ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer

发明人： Johanna Jansen ,  Christopher McBride ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04

摘要： Organic compounds having the structure I are provided where the variables have the values described herein. A method of inhibiting c-ABL in a patient includes administering an effective amount of a compound of structure I, a tautomer of the compound, a pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a pharmaceutically acceptable salt of the tautomer to the patient.

摘要翻译： 提供具有结构I的有机化合物，其中变量具有本文所述的值。 抑制患者中c-ABL的方法包括向患者施用有效量的结构I化合物，化合物的互变异构体，化合物的药学上可接受的盐或互变异构体的药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06605617B2

公开(公告)日：2003-08-12

申请号：US09951265

申请日：2001-09-11

申请人： Paul A. Renhowe ,  Sabina Pecchi ,  Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Clarke Taylor ,  William R. McCrea, Jr. ,  Christopher McBride ,  Elisa Jazan

发明人： Paul A. Renhowe ,  Sabina Pecchi ,  Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Clarke Taylor ,  William R. McCrea, Jr. ,  Christopher McBride ,  Elisa Jazan

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Organic compounds having the formulas I and II are provided where the variables have the values described herein. Pharmaceutical formulations include the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof and a pharmaceutically acceptable carrier and may be prepared by mixing the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts of the organic compounds with a carrier and water. A method of treating a patient includes administering a pharmaceutical formulation according to the invention to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供具有式I和II的有机化合物，其中变量具有本文所述的值。药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体，并且可以通过将有机化合物或其药学上可接受的盐 有机化合物与载体和水。 治疗患者的方法包括向有需要的患者施用本发明的药物制剂。