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    MODIFIED IL-4 MUTEIN RECEPTOR ANTAGONISTS
    3.
    发明申请
    MODIFIED IL-4 MUTEIN RECEPTOR ANTAGONISTS 失效
    修饰的IL-4 MUTEIN受体拮抗剂

    公开(公告)号：US20090010874A1

    公开(公告)日：2009-01-08

    申请号：US11940217

    申请日：2007-11-14

    申请人： Clark Pan ,  Steve Roczniak ,  Jeffrey Michael Greve ,  Stephanie L. Yung ,  Malinda Longphre ,  Teresa Mo-Fun Wong ,  Adrian Tomkinson

    发明人： Clark Pan ,  Steve Roczniak ,  Jeffrey Michael Greve ,  Stephanie L. Yung ,  Malinda Longphre ,  Teresa Mo-Fun Wong ,  Adrian Tomkinson

    IPC分类号： C07K14/54 ,  A61K38/20

    CPC分类号： C07K14/5406 ,  A61K38/00 ,  C07K14/7155

    摘要： This invention relates to modified IL-4 mutein receptor antagonists comprising an IL-4 mutein receptor antagonist coupled to polyethylene glycol. Related formulations and dosages and methods of administration thereof for therapeutic purposes are also provided. These modified IL-4 mutein receptor antagonists, compositions and methods provide a treatment option for those individuals afflicted with a respiratory disorder such as asthma by inhibiting IL-4 and IL-13-mediated airway hyperresponsiveness and eosinophilia. More particularly, these antagonists have an increased duration of effect versus unmodified IL-4RA by virtue of a greater plasma half-life.

    摘要翻译： 本发明涉及包含与聚乙二醇偶联的IL-4突变蛋白受体拮抗剂的经修饰的IL-4突变蛋白受体拮抗剂。 还提供了用于治疗目的的相关制剂和剂量及其施用方法。 这些修饰的IL-4突变蛋白受体拮抗剂，组合物和方法通过抑制IL-4和IL-13介导的气道高反应性和嗜酸性粒细胞增多为患有呼吸系统疾病如哮喘的个体提供治疗选择。 更具体地，这些拮抗剂由于更大的血浆半衰期而对未改性的IL-4RA具有增加的作用持续时间。

    Modified IL-4 mutein receptor antagonists
    4.
    发明授权
    Modified IL-4 mutein receptor antagonists 失效
    修饰的IL-4突变蛋白受体拮抗剂

    公开(公告)号：US07404957B2

    公开(公告)日：2008-07-29

    申请号：US10820559

    申请日：2004-04-08

    申请人： Clark Pan ,  Steve Roczniak ,  Jeffrey Michael Greve ,  Stephanie L. Yung ,  Malinda Longphre ,  Teresa Mo-fun Wong ,  Adrian Tomkinson

    发明人： Clark Pan ,  Steve Roczniak ,  Jeffrey Michael Greve ,  Stephanie L. Yung ,  Malinda Longphre ,  Teresa Mo-fun Wong ,  Adrian Tomkinson

    IPC分类号： A61K38/20 ,  A61K38/00 ,  C12P21/06 ,  C07K14/47

    CPC分类号： A61K38/1709 ,  C07K14/5406 ,  C07K14/7155

    摘要： This invention relates to modified IL-4 mutein receptor antagonists comprising an IL-4 mutein receptor antagonist coupled to polyethylene glycol. Related formulations and dosages and methods of administration thereof for therapeutic purposes are also provided. These modified IL-4 mutein receptor antagonists, compositions and methods provide a treatment option for those individuals afflicted with a respiratory disorder such as asthma by inhibiting IL-4 and IL-13-mediated airway hyperresponsiveness and eosinophilia. More particularly, these antagonists have an increased duration of effect versus unmodified IL-4RA by virtue of a greater plasma half-life.

    摘要翻译： 本发明涉及包含与聚乙二醇偶联的IL-4突变蛋白受体拮抗剂的经修饰的IL-4突变蛋白受体拮抗剂。 还提供了用于治疗目的的相关制剂和剂量及其施用方法。 这些修饰的IL-4突变蛋白受体拮抗剂，组合物和方法通过抑制IL-4和IL-13介导的气道高反应性和嗜酸性粒细胞增多为患有呼吸系统疾病如哮喘的个体提供治疗选择。 更具体地，这些拮抗剂由于更大的血浆半衰期而对未改性的IL-4RA具有增加的作用持续时间。

    Modified IL-4 mutein receptor antagonists
    5.
    发明申请
    Modified IL-4 mutein receptor antagonists 失效
    修饰的IL-4突变蛋白受体拮抗剂

    公开(公告)号：US20050059590A1

    公开(公告)日：2005-03-17

    申请号：US10820559

    申请日：2004-04-08

    申请人： Clark Pan ,  Steve Roczniak ,  Jeffrey Greve ,  Stephanie Yung ,  Malinda Longphre ,  Teresa Wong ,  Adrian Tomkinson

    发明人： Clark Pan ,  Steve Roczniak ,  Jeffrey Greve ,  Stephanie Yung ,  Malinda Longphre ,  Teresa Wong ,  Adrian Tomkinson

    IPC分类号： A61K38/17 ,  C07K14/54 ,  C07K14/715 ,  C07H21/04

    CPC分类号： A61K38/1709 ,  C07K14/5406 ,  C07K14/7155

    摘要： This invention relates to modified IL-4 mutein receptor antagonists comprising an IL-4 mutein receptor antagonist coupled to polyethylene glycol. Related formulations and dosages and methods of administration thereof for therapeutic purposes are also provided. These modified IL-4 mutein receptor antagonists, compositions and methods provide a treatment option for those individuals afflicted with a respiratory disorder such as asthma by inhibiting IL-4 and IL-13-mediated airway hyperresponsiveness and eosinophilia. More particularly, these antagonists have an increased duration of effect versus unmodified IL-4RA by virtue of a greater plasma half-life.

    摘要翻译： 本发明涉及包含与聚乙二醇偶联的IL-4突变蛋白受体拮抗剂的经修饰的IL-4突变蛋白受体拮抗剂。 还提供了用于治疗目的的相关制剂和剂量及其施用方法。 这些修饰的IL-4突变蛋白受体拮抗剂，组合物和方法通过抑制IL-4和IL-13介导的气道高反应性和嗜酸性粒细胞增多为患有呼吸系统疾病如哮喘的个体提供治疗选择。 更具体地，这些拮抗剂由于更大的血浆半衰期而对未改性的IL-4RA具有增加的作用持续时间。

    VPAC1 selective antagonists and their pharmacological methods of use
    6.
    发明申请
    VPAC1 selective antagonists and their pharmacological methods of use 审中-公开
    VPAC1选择性拮抗剂及其药理学用途

    公开(公告)号：US20050203009A1

    公开(公告)日：2005-09-15

    申请号：US10799897

    申请日：2004-03-12

    申请人： Clark Pan ,  Steve Roczniak

    发明人： Clark Pan ,  Steve Roczniak

    IPC分类号： A61K38/17 ,  C07H21/04 ,  C07K14/71 ,  C12N15/09

    CPC分类号： C07K14/57563 ,  A61K38/00 ,  C07K14/70571 ,  C07K2319/00

    摘要： The disclosed invention relates to selective VPAC1 antagonists, related formulations, dosages and methods of use. The selective VPAC1 antagonists of the invention comprise a vasoactive intestinal peptide component and a growth hormone releasing hormone component capable of selectively binding to and antagonizing the VPAC1 receptor at significantly lower concentrations than those concentrations at which it binds to and antagonizes the VPAC2 receptor.

    摘要翻译： 所公开的发明涉及选择性VPAC1拮抗剂，相关制剂，剂量和使用方法。 本发明的选择性VPAC1拮抗剂包含血管活性肠肽组分和生长激素释放激素组分，其能够以比其结合并拮抗VPAC2受体的浓度低得多的浓度选择性地结合并拮抗VPAC1受体。

    Pituitary adenylate cyclase activating peptide (PACAP) receptor (VPAC2) agonists and their pharmacological methods of use
    8.
    发明申请
    Pituitary adenylate cyclase activating peptide (PACAP) receptor (VPAC2) agonists and their pharmacological methods of use 审中-公开
    垂体腺苷酸环化酶激活肽（PACAP）受体（VPAC2）激动剂及其药理学用途

    公开(公告)号：US20090258826A1

    公开(公告)日：2009-10-15

    申请号：US12154468

    申请日：2008-05-23

    申请人： Wayne A. Froland ,  Drew N. Kelner ,  Michael L. Dumas ,  Clark Pan ,  James Whelan ,  Yu-chang John Wang ,  Wei Wang

    发明人： Wayne A. Froland ,  Drew N. Kelner ,  Michael L. Dumas ,  Clark Pan ,  James Whelan ,  Yu-chang John Wang ,  Wei Wang

    IPC分类号： A61K38/17 ,  C07K14/47 ,  C07H21/00 ,  C12N15/63 ,  C12N5/10 ,  C12P21/02 ,  C07K16/18 ,  A61P3/10 ,  A61K31/711

    CPC分类号： C07K14/70503 ,  A61K38/00 ,  C07K14/57563

    摘要： This invention provides novel peptides that function in vivo as agonists of the VPAC2 receptor. These insulin secretagogue polypeptides are shown to lower blood glucose in vivo more than controls upon glucose challenge. The polypeptides of this invention are also stable in formulation and have long half-lives. The peptides of the present invention provide a new therapy for patients with decreased endogenous insulin secretion, in particular type 2 diabetics. In particular, the invention is a polypeptide selected from a specific group of VPAC2-related polypeptides, or functional equivalents thereof. The invention is also directed to a method of treating a metabolic disease in a mammal comprising administering a therapeutically effective amount of the insulin secretagogue peptides to said mammal. Also disclosed are methods of making the peptides, both recombinant and synthetic.

    摘要翻译： 本发明提供了在体内作为VPAC2受体的激动剂起作用的新型肽。 显示这些胰岛素促分泌素多肽比葡萄糖攻击时的对照降低体内血糖。 本发明的多肽在制剂中也是稳定的并且具有长的半衰期。 本发明的肽为具有降低的内源性胰岛素分泌的患者特别是2型糖尿病患者提供了新的疗法。 特别地，本发明是选自VPAC2相关多肽的特定组的多肽或其功能等同物。 本发明还涉及一种治疗哺乳动物代谢疾病的方法，包括向所述哺乳动物施用治疗有效量的胰岛素促分泌肽。 还公开了制备重组体和合成肽的方法。