公开(公告)号：US20120009172A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13235305

申请日：2011-09-16

申请人： Daniel D. Gretler ,  Pamela B. Conley ,  Patrick Andre ,  Athiwat Hutchaleelaha ,  David R. Phillips ,  Anjali Pandey ,  Robert M. Scarborough ,  Carroll Anna Crew Scarborough ,  Wolin Huang

发明人： Daniel D. Gretler ,  Pamela B. Conley ,  Patrick Andre ,  Athiwat Hutchaleelaha ,  David R. Phillips ,  Anjali Pandey ,  Robert M. Scarborough ,  Carroll Anna Crew Scarborough ,  Wolin Huang

IPC分类号： A61K38/45 ,  A61K38/48 ,  A61P9/00 ,  A61K31/517 ,  C07D409/12 ,  A61P7/00 ,  A61K38/46 ,  A61K31/60

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/216 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides methods and compositions for rapid and reversible inhibition of platelet aggregation in human subjects in need thereof by administering compounds of the formula: alone or in combination with a second agent which can be aspirin or a thrombolytic agent.

摘要翻译： 本发明提供了通过施用下式的化合物单独或与可以是阿司匹林或溶栓剂的第二药剂组合来快速和可逆地抑制有需要的人受试者血小板聚集的方法和组合物。

公开(公告)号：US20090048216A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12114630

申请日：2008-05-02

申请人： Daniel D. Gretler ,  Pamela B. Conley ,  Patrick Andre ,  Athiwat Hutchaleelaha ,  David R. Phillips ,  Anjali Pandey ,  Robert M. Scarborough ,  Caroll Scarborough ,  Wolin Huang

发明人： Daniel D. Gretler ,  Pamela B. Conley ,  Patrick Andre ,  Athiwat Hutchaleelaha ,  David R. Phillips ,  Anjali Pandey ,  Robert M. Scarborough ,  Caroll Scarborough ,  Wolin Huang

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/60 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/216 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides methods and compositions for rapid and reversible inhibition of platelet aggregation in human subjects in need thereof by administering compounds of the formula: alone or in combination with a second agent which can be aspirin or a thrombolytic agent.

摘要翻译： 本发明提供了通过施用下式的化合物单独或与可以是阿司匹林或溶栓剂的第二药剂组合来快速和可逆地抑制有需要的人受试者血小板聚集的方法和组合物。

公开(公告)号：US08946219B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US12908837

申请日：2010-10-20

申请人： Pamela B. Conley ,  Patrick Andre ,  Uma Sinha

发明人： Pamela B. Conley ,  Patrick Andre ,  Uma Sinha

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/22 ,  A61K31/505 ,  A01N43/06 ,  A61K31/38 ,  A01N43/02 ,  A01N43/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/235 ,  A61K31/435 ,  A61K31/517 ,  A61K38/48 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4545

CPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/235 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/517 ,  A61K38/4846 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to pharmaceutical compositions and methods of using combination therapies containing [4-(6-fluoro-7-methylamino-2,4-dioxo-1,4-dihydro-2H-quinazolin-3-yl)-phenyl]-5-chloro-thiophen-2-yl-sulfonylurea, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment of thrombosis diseases.

摘要翻译： 本发明涉及药物组合物和使用含有[4-（6-氟-7-甲基氨基-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基） - 苯基] -5-氯 - 噻吩-2-基 - 磺酰脲或其药学上可接受的盐，用于治疗血栓形成疾病。

公开(公告)号：US20110033459A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12908837

申请日：2010-10-20

申请人： Pamela B. Conley ,  Patrick Andre ,  Uma Sinha

发明人： Pamela B. Conley ,  Patrick Andre ,  Uma Sinha

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/397 ,  A61K38/10 ,  A61K31/727 ,  A61K31/702 ,  A61P7/02

CPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/235 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/517 ,  A61K38/4846 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to pharmaceutical compositions and methods of using combination therapies containing [4-(6-fluoro-7-methylamino-2,4-dioxo-1,4-dihydro-2H-quinazolin-3-yl)-phenyl]-5-chloro-thiophen-2-yl-sulfonylurea, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment of thrombosis diseases.

摘要翻译： 本发明涉及药物组合物和使用含有[4-（6-氟-7-甲基氨基-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基） - 苯基] -5-氯 - 噻吩-2-基 - 磺酰脲或其药学上可接受的盐，用于治疗血栓形成疾病。

公开(公告)号：US20080279845A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12114706

申请日：2008-05-02

申请人： Pamela B. Conley ,  Patrick Andre ,  Uma Sinha

发明人： Pamela B. Conley ,  Patrick Andre ,  Uma Sinha

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P7/00 ,  A61K31/397 ,  A61K31/715 ,  A61K31/727 ,  A61K39/395 ,  A61K31/616 ,  A61K38/12 ,  A61K31/519

CPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/235 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/517 ,  A61K38/4846 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to pharmaceutical compositions and methods of using combination therapies containing [4-(6-fluoro-7-methylamino-2,4-dioxo-1,4-dihydro-2H-quinazolin-3-yl)-phenyl]-5-chloro-thiophen-2-yl-sulfonylurea, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment of thrombosis diseases.

摘要翻译： 本发明涉及药物组合物和使用含有[4-（6-氟-7-甲基氨基-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基） - 苯基] -5-氯 - 噻吩-2-基 - 磺酰脲或其药学上可接受的盐，用于治疗血栓形成疾病。

公开(公告)号：US08153590B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12239651

申请日：2008-09-26

申请人： Genmin Lu ,  David R. Phillips ,  Patrick Andre ,  Uma Sinha

发明人： Genmin Lu ,  David R. Phillips ,  Patrick Andre ,  Uma Sinha

IPC分类号： A61K35/14

CPC分类号： A61K38/4846 ,  A61K38/00 ,  A61K38/4826 ,  A61K38/4833 ,  A61K38/4853 ,  A61K39/00 ,  A61K47/60 ,  C07K14/435 ,  C12N9/6432 ,  C12Y304/21006

摘要： The present invention relates antidotes to anticoagulants targeting factor Xa. The antidotes are factor Xa protein derivatives that bind to the factor Xa inhibitors thereby substantially neutralizing them but do not assemble into the prothrombinase complex. The derivatives describe herein lack or have reduced intrinsic coagulant activity. Disclosed herein are methods of stopping or preventing bleeding in a patient that is currently undergoing anticoagulant therapy with a factor Xa inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及靶向因子Xa的抗凝剂的解毒剂。 解毒剂是与因子Xa抑制剂结合的因子Xa蛋白衍生物，从而基本上中和它们，但不组装到凝血酶原酶复合物中。 本文所述的衍生物缺乏或具有降低的内在凝结剂活性。 本文公开了在目前正在进行使用因子Xa抑制剂进行抗凝治疗的患者中停止或预防出血的方法。

公开(公告)号：US07785891B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US12037012

申请日：2008-02-25

申请人： David R. Phillips ,  Patrick Andre ,  Gillian Stephens

发明人： David R. Phillips ,  Patrick Andre ,  Gillian Stephens

IPC分类号： G01N33/86 ,  C12Q1/56 ,  A61K47/00 ,  A61K31/41 ,  A01N31/44

CPC分类号： G01N33/9486 ,  G01N33/86

摘要： The present invention relates to methods and compositions for identifying and treating subjects in need of antithrombotic therapies but who are not responsive to aspirin.

摘要翻译： 本发明涉及用于鉴定和治疗需要抗血栓治疗但是对阿司匹林不敏感的受试者的方法和组合物。

公开(公告)号：US08057815B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US11107324

申请日：2005-04-15

申请人： Patrick Andre ,  David R. Phillips ,  Charles Homcy

发明人： Patrick Andre ,  David R. Phillips ,  Charles Homcy

IPC分类号： A61F2/02

CPC分类号： A61K31/473 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  A61L27/34 ,  A61L27/54 ,  A61L29/085 ,  A61L29/16 ,  A61L2300/434

摘要： The present invention provides novel compositions and methods for inhibiting restenosis, thrombosis, and/or inflammation in a patient undergoing a vascular intervention. More particularly, the present invention provides intravascular devices coated with one or more spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors. Methods for inhibiting restenosis, thrombosis, and/or inflammation in a patient by treatment with such intravascular devices are also provided. In addition, the present invention provides methods for treating sickle cell disease using Syk inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供了用于在经历血管干预的患者中抑制再狭窄，血栓形成和/或炎症的新型组合物和方法。 更具体地，本发明提供涂覆有一种或多种脾脏酪氨酸激酶（Syk）抑制剂的血管内装置。 还提供了通过用这种血管内装置治疗来抑制患者再狭窄，血栓形成和/或炎症的方法。 此外，本发明提供了使用Syk抑制剂治疗镰状细胞病的方法。

公开(公告)号：US08470357B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US13253899

申请日：2011-10-05

申请人： Patrick Andre ,  David R. Phillips ,  Charles Homcy

发明人： Patrick Andre ,  David R. Phillips ,  Charles Homcy

IPC分类号： A61F2/02

CPC分类号： A61K31/473 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  A61L27/34 ,  A61L27/54 ,  A61L29/085 ,  A61L29/16 ,  A61L2300/434

摘要： The present invention provides novel compositions and methods for inhibiting restenosis, thrombosis, and/or inflammation in a patient undergoing a vascular intervention. More particularly, the present invention provides intravascular devices coated with one or more spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors. Methods for inhibiting restenosis, thrombosis, and/or inflammation in a patient by treatment with such intravascular devices are also provided. In addition, the present invention provides methods for treating sickle cell disease using Syk inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供了用于在经历血管干预的患者中抑制再狭窄，血栓形成和/或炎症的新型组合物和方法。 更具体地，本发明提供涂覆有一种或多种脾脏酪氨酸激酶（Syk）抑制剂的血管内装置。 还提供了通过用这种血管内装置治疗来抑制患者再狭窄，血栓形成和/或炎症的方法。 此外，本发明提供了使用Syk抑制剂治疗镰状细胞病的方法。

公开(公告)号：US20090098119A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12239651

申请日：2008-09-26

申请人： Genmin Lu ,  David R. Phillips ,  Patrick Andre ,  Uma Sinha

发明人： Genmin Lu ,  David R. Phillips ,  Patrick Andre ,  Uma Sinha

IPC分类号： A61K38/36 ,  A61P7/02 ,  A61K39/395 ,  A61K47/48 ,  A61K31/715 ,  A61K31/727 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  C07K14/00 ,  C07H21/00 ,  C07K16/00 ,  C12P21/00 ,  C12N5/10

CPC分类号： A61K38/4846 ,  A61K38/00 ,  A61K38/4826 ,  A61K38/4833 ,  A61K38/4853 ,  A61K39/00 ,  A61K47/60 ,  C07K14/435 ,  C12N9/6432 ,  C12Y304/21006

摘要： The present invention relates antidotes to anticoagulants targeting factor Xa. The antidotes are factor Xa protein derivatives that bind to the factor Xa inhibitors thereby substantially neutralizing them but do not assemble into the prothrombinase complex. The derivatives describe herein lack or have reduced intrinsic coagulant activity. Disclosed herein are methods of stopping or preventing bleeding in a patient that is currently undergoing anticoagulant therapy with a factor Xa inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及靶向因子Xa的抗凝剂的解毒剂。 解毒剂是与因子Xa抑制剂结合的因子Xa蛋白衍生物，从而基本上中和它们，但不组装到凝血酶原酶复合物中。 本文所述的衍生物缺乏或具有降低的内在凝结剂活性。 本文公开了在目前正在进行使用因子Xa抑制剂进行抗凝治疗的患者中停止或预防出血的方法。