公开(公告)号：US07767692B2

公开(公告)日：2010-08-03

申请号：US10704356

申请日：2003-11-10

申请人： Daniel Jasserand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Reinhard Brueckner ,  Holger Sann ,  Michael Wurl ,  Peter Eickelmann

发明人： Daniel Jasserand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Reinhard Brueckner ,  Holger Sann ,  Michael Wurl ,  Peter Eickelmann

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/00 ,  C07D405/00 ,  C07D211/06 ,  C07D211/56

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/32 ,  C07D405/14

摘要： 4-substituted 1-amidomethylcarbonyl-piperidine compounds having motilin-agonistic properties and their acid addition salts, pharmaceutical compositions containing these compounds, processes and intermediate products for the preparation of these compounds, and methods of treatment utilizing these compounds.

摘要翻译： 具有胃动素激动性的4-取代的1-酰氨基甲基羰基 - 哌啶化合物及其酸加成盐，含有这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的方法和中间产物，以及利用这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US07547708B2

公开(公告)日：2009-06-16

申请号：US11598684

申请日：2006-11-14

申请人： Jochen Antel ,  Harald Waldeck ,  Uwe Schoen ,  Peter-Colin Gregory ,  Michael Wurl ,  Michael Firnges ,  Dania Reiche ,  Uwe Reinecker ,  Holger Sann

发明人： Jochen Antel ,  Harald Waldeck ,  Uwe Schoen ,  Peter-Colin Gregory ,  Michael Wurl ,  Michael Firnges ,  Dania Reiche ,  Uwe Reinecker ,  Holger Sann

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D491/10

摘要： N-sulfamoyl-N′-benzopyranpiperidine compounds of formula I and their physiologically acceptable acid addition salts, pharmaceutical compositions comprising them, processes for their preparation, and their use for the treatment and/or inhibition of glaucoma, epilepsy, bipolar disorders, migraine, neuropathic pain, obesity, type II diabetes, metabolic syndrome, alcohol dependence, and/or cancer, and related concomitant and/or secondary diseases or conditions

摘要翻译： 式I的N-氨磺酰基-N'-苯并吡喃哌啶化合物及其生理上可接受的酸加成盐，包含它们的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或抑制青光眼，癫痫，双相性精神障碍，偏头痛， 神经性疼痛，肥胖症，II型糖尿病，代谢综合征，酒精依赖性和/或癌症，以及相关并发症和/或继发性疾病或病症

公开(公告)号：US20090104126A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12253730

申请日：2008-10-17

申请人： Uwe SCHOEN ,  Harald Waldeck ,  Uwe Reinecker ,  Peter-Colin Gregory ,  Dania Reiche ,  Holger Sann ,  Michael Wurl ,  Jochen Antel

发明人： Uwe SCHOEN ,  Harald Waldeck ,  Uwe Reinecker ,  Peter-Colin Gregory ,  Dania Reiche ,  Holger Sann ,  Michael Wurl ,  Jochen Antel

IPC分类号： A61K9/12 ,  C07C307/02 ,  A61K31/255

CPC分类号： A61K9/0095 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38 ,  C07B2200/07 ,  C07C307/02 ,  C07C2602/42

摘要： A sulfamate compound corresponding to Formula I wherein R1 to R3 and n have defined meanings, pharmaceutical compositions comprising these compounds; a process for preparing these compounds, and the use of such compounds or compositions to treat or inhibit various disorders or disease states in patients in need thereof by administering to such a patient a therapeutically effective amount of such a compound.

摘要翻译： 对应于式I的氨基磺酸酯化合物，其中R 1至R 3和n具有定义的含义，包含这些化合物的药物组合物; 制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物或组合物通过向这样的患者施用治疗有效量的这种化合物来治疗或抑制有需要的患者的各种疾病或疾病状态。

公开(公告)号：US5013852A

公开(公告)日：1991-05-07

申请号：US353606

申请日：1989-05-18

申请人： Rainer Walenta ,  Reiner Muller-Peddinghaus ,  Ivan Ban ,  Michael Wurl ,  Ulf Preuschoff

发明人： Rainer Walenta ,  Reiner Muller-Peddinghaus ,  Ivan Ban ,  Michael Wurl ,  Ulf Preuschoff

IPC分类号： A61K31/36 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61P29/00 ,  C07D311/30 ,  C07D311/60 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/30 ,  C07D405/14

摘要： Flavone-3-carboxylic acid compounds corresponding to the Formula I: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 represent hydrogen, lower alkyl, halogen, hydroxy, or etherified or esterified hydroxy, and Z-R.sup.6 stands for a basically substituted alkoxy or amino group, as well as processes and intermediate products for their production. The compounds exhibit inflammation-inhibiting pharmacological activity.

公开(公告)号：US4886806A

公开(公告)日：1989-12-12

申请号：US190401

申请日：1988-05-05

申请人： Rainer Walenta ,  Reiner Muller-Peddinghaus ,  Ivan Ban ,  Michael Wurl ,  Ulf Preuschoff

发明人： Rainer Walenta ,  Reiner Muller-Peddinghaus ,  Ivan Ban ,  Michael Wurl ,  Ulf Preuschoff

IPC分类号： A61K31/36 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61P29/00 ,  C07D311/30 ,  C07D311/60 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/30 ,  C07D405/14

摘要： Falvone-3-carboxylic acid compounds corresponding to the Formula I: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 represent hydrogen, lower alkyl, halogen, hydroxy, or etherified or esterified hydroxy, and Z--R.sup.6 stands for a basically substituted alkoxy or amino group, as well as processes and intermediate products for their production. The compounds exhibit inflammation-inhibiting pharmacological activity.

摘要翻译： 对应于式I的Falvone-3-羧酸化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5表示氢，低级烷基，卤素，羟基或醚化或酯化的羟基，Z-R6代表 基本上取代的烷氧基或氨基，以及其生产的方法和中间产物。 该化合物表现出炎症抑制药理活性。

公开(公告)号：US20050261292A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11130268

申请日：2005-05-17

申请人： Jochen Antel ,  Michael Firnges ,  Peter-Colin Gregory ,  Uwe Reinecker ,  Uwe Schoen ,  Harald Waldeck ,  Michael Wurl ,  Dania Reiche

发明人： Jochen Antel ,  Michael Firnges ,  Peter-Colin Gregory ,  Uwe Reinecker ,  Uwe Schoen ,  Harald Waldeck ,  Michael Wurl ,  Dania Reiche

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D213/74 ,  C07D295/26 ,  C07D43/02

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D213/74 ,  C07D295/26

摘要： The present invention relates to the use of known and novel N-sulfamoyl-N′-arylpiperazines corresponding to Formula I and their physiologically compatible acid addition salts for the treatment or inhibition of obesity and related conditions.

摘要翻译： 本发明涉及对应于式I的已知和新型N-氨磺酰基-N'-芳基哌嗪及其生理相容的酸加成盐在治疗或抑制肥胖症及相关病症中的用途。

公开(公告)号：US5677297A

公开(公告)日：1997-10-14

申请号：US620213

申请日：1996-03-22

申请人： Harald Waldeck ,  Dagmar Hoeltje ,  Josef Messinger ,  Jochen Antel ,  Michael Wurl ,  Dirk Thormaehlen

发明人： Harald Waldeck ,  Dagmar Hoeltje ,  Josef Messinger ,  Jochen Antel ,  Michael Wurl ,  Dirk Thormaehlen

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/33 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  C07K5/078 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： Compounds with neutral endopeptidase (NEP) inhibitory activity corresponding to the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a lower alkoxy-lower-alkyl group whose lower alkoxy radical is substituted by a lower alkoxy group, or a phenyl-lower-alkyl or phenyloxy-lower-alkyl group which can optionally be substituted in the phenyl ring by lower alkyl, lower alkoxy or halogen, or a naphthyl-lower-alkyl group, A is CH.sub.2, O or S, R.sup.2 is hydrogen or halogen, R.sup.3 is hydrogen or halogen, R.sup.4 is hydrogen or a group forming a biolabile ester, and R.sup.5 is hydrogen or a group forming a biolabile ester, and the physiologically acceptable acid addition salts thereof.

摘要翻译： 具有对应于式I的中性内肽酶（NEP）抑制活性的化合物其中R1是低级烷氧基被低级烷氧基取代的低级烷氧基 - 低级烷基或苯基 - 低级烷基或 苯基氧基 - 低级烷基，其可以被苯环中的低级烷基，低级烷氧基或卤素或萘基 - 低级烷基任意取代，A是CH 2，O或S，R 2是氢或卤素，R 3是氢 或卤素，R 4为氢或形成不可生物酯的基团，R 5为氢或形成不可生物酯的基团及其生理上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US07772225B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US11635514

申请日：2006-12-08

申请人： Jochen Antel ,  Michael Firnges ,  Uwe Schoen ,  Harald Waldeck ,  Michael Wurl ,  Dania Reiche ,  Peter-Colin Gregory

发明人： Jochen Antel ,  Michael Firnges ,  Uwe Schoen ,  Harald Waldeck ,  Michael Wurl ,  Dania Reiche ,  Peter-Colin Gregory

IPC分类号： A01N43/00 ,  A01N43/58 ,  A01N43/40 ,  A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  A61K31/50 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D223/14 ,  C07D279/12 ,  C07D295/00 ,  C07D265/28 ,  C07D239/00 ,  C07D239/70 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D241/04 ,  C07D211/00

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to novel N-sulfamoyl-piperidineamides of Formula I and their physiologically acceptable acid addition salts, to pharmaceutical compositions comprising them, processes for their preparation, and their use for the treatment of obesity and its concomitant and/or secondary diseases and related or other conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型N-氨磺酰 - 哌啶酰胺及其生理上可接受的酸加成盐，包括它们的药物组合物，其制备方法及其用于治疗肥胖及其伴随和/或继发性疾病的用途，以及 相关或其他条件。

公开(公告)号：US20050143441A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US11005486

申请日：2004-12-07

申请人： Jochen Antel ,  Gunter Krause ,  Peter-Colin Gregory ,  Michael Wurl ,  Harald Waldeck ,  Josephus Lange ,  Cornelis Kruse

发明人： Jochen Antel ,  Gunter Krause ,  Peter-Colin Gregory ,  Michael Wurl ,  Harald Waldeck ,  Josephus Lange ,  Cornelis Kruse

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/4152

CPC分类号： A61K31/4152 ,  A61K31/365 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a novel medical use of e.g. 4,5-dihydro-1H-pyrazole compounds which are potent antagonists of the cannabis CB1-receptor in combination with lipase inhibitors. Said compounds are particularly suitable in combination with lipase inhibitors in the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of obesity in adolescent or in juvenile patients and/or for the treatment and/or prophylaxis of drug induced obesity in juvenile as well as in adolescent patients. The compounds have the general formula (I) wherein the group Bb represents sulfonyl or carbonyl, and the substituents R, R1, R2 and R3, and the group Aa are defined as shown in the description. Preferred lipase inhibitors are orlistat, panclicins, ATL-962 and/or lipstatin.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的医疗用途。 4,5-二氢-1H-吡唑化合物，其是大麻CB 1 - 受体与脂肪酶抑制剂组合的有效拮抗剂。 所述化合物在制备用于治疗和/或预防青少年或青少年患者肥胖症的药物和/或用于治疗和/或预防青少年药物诱导的肥胖症以及 青少年患者。 化合物具有通式（I），其中基团Bb表示磺酰基或羰基，取代基R 1，R 1，R 2和R 3， SUB>，并且组Aa如说明书所示定义。 优选的脂肪酶抑制剂是奥利司他，胰蛋白酶，ATL-962和/或脂抑素。

公开(公告)号：US20070149512A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11635514

申请日：2006-12-08

申请人： Jochen Antel ,  Michael Firnges ,  Uwe Schoen ,  Harald Waldeck ,  Michael Wurl ,  Dania Reiche ,  Peter-Colin Gregory

发明人： Jochen Antel ,  Michael Firnges ,  Uwe Schoen ,  Harald Waldeck ,  Michael Wurl ,  Dania Reiche ,  Peter-Colin Gregory

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  C07D401/02 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to novel N-sulfamoyl-piperidineamides of Formula I and their physiologically acceptable acid addition salts, to pharmaceutical compositions comprising them, processes for their preparation, and their use for the treatment of obesity and its concomitant and/or secondary diseases and related or other conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型N-氨磺酰 - 哌啶酰胺及其生理上可接受的酸加成盐，包括它们的药物组合物，其制备方法及其用于治疗肥胖及其伴随和/或继发性疾病的用途，以及 相关或其他条件。