公开(公告)号：US07547708B2

公开(公告)日：2009-06-16

申请号：US11598684

申请日：2006-11-14

申请人： Jochen Antel ,  Harald Waldeck ,  Uwe Schoen ,  Peter-Colin Gregory ,  Michael Wurl ,  Michael Firnges ,  Dania Reiche ,  Uwe Reinecker ,  Holger Sann

发明人： Jochen Antel ,  Harald Waldeck ,  Uwe Schoen ,  Peter-Colin Gregory ,  Michael Wurl ,  Michael Firnges ,  Dania Reiche ,  Uwe Reinecker ,  Holger Sann

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D491/10

摘要： N-sulfamoyl-N′-benzopyranpiperidine compounds of formula I and their physiologically acceptable acid addition salts, pharmaceutical compositions comprising them, processes for their preparation, and their use for the treatment and/or inhibition of glaucoma, epilepsy, bipolar disorders, migraine, neuropathic pain, obesity, type II diabetes, metabolic syndrome, alcohol dependence, and/or cancer, and related concomitant and/or secondary diseases or conditions

摘要翻译： 式I的N-氨磺酰基-N'-苯并吡喃哌啶化合物及其生理上可接受的酸加成盐，包含它们的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或抑制青光眼，癫痫，双相性精神障碍，偏头痛， 神经性疼痛，肥胖症，II型糖尿病，代谢综合征，酒精依赖性和/或癌症，以及相关并发症和/或继发性疾病或病症

公开(公告)号：US20090104126A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12253730

申请日：2008-10-17

申请人： Uwe SCHOEN ,  Harald Waldeck ,  Uwe Reinecker ,  Peter-Colin Gregory ,  Dania Reiche ,  Holger Sann ,  Michael Wurl ,  Jochen Antel

发明人： Uwe SCHOEN ,  Harald Waldeck ,  Uwe Reinecker ,  Peter-Colin Gregory ,  Dania Reiche ,  Holger Sann ,  Michael Wurl ,  Jochen Antel

IPC分类号： A61K9/12 ,  C07C307/02 ,  A61K31/255

CPC分类号： A61K9/0095 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38 ,  C07B2200/07 ,  C07C307/02 ,  C07C2602/42

摘要： A sulfamate compound corresponding to Formula I wherein R1 to R3 and n have defined meanings, pharmaceutical compositions comprising these compounds; a process for preparing these compounds, and the use of such compounds or compositions to treat or inhibit various disorders or disease states in patients in need thereof by administering to such a patient a therapeutically effective amount of such a compound.

摘要翻译： 对应于式I的氨基磺酸酯化合物，其中R 1至R 3和n具有定义的含义，包含这些化合物的药物组合物; 制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物或组合物通过向这样的患者施用治疗有效量的这种化合物来治疗或抑制有需要的患者的各种疾病或疾病状态。

公开(公告)号：US07592344B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11606337

申请日：2006-11-30

申请人： Jochen Antel ,  Daniel Jasserand ,  Uwe Schoen ,  Michael Firnges ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche

发明人： Jochen Antel ,  Daniel Jasserand ,  Uwe Schoen ,  Michael Firnges ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche

IPC分类号： A61K31/496

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D307/84 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

摘要： 3-cyanonaphthalene-1-carboxylic acid perhydroxyalkylmethyl-piperazine compounds of formula I which are antagonistic to tachykinin receptors, pharmaceutical compositions containing such compounds, methods of using such compounds for the treatment and/or inhibition of various diseases and disorders, processes for preparing such piperazine compounds, and intermediate products of these processes.

摘要翻译： 拮抗速激肽受体的式I的3-氰基萘-1-羧酸全羟烷基甲基 - 哌嗪化合物，含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗和/或抑制各种疾病和病症的方法，制备方法 哌嗪化合物和这些方法的中间产物。

公开(公告)号：US20070149537A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11606337

申请日：2006-11-30

申请人： Jochen Antel ,  Daniel Jasserand ,  Uwe Schoen ,  Michael Firnges ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche

发明人： Jochen Antel ,  Daniel Jasserand ,  Uwe Schoen ,  Michael Firnges ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D307/84 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

摘要： 3-cyanonaphthalene-1-carboxylic acid perhydroxyalkylmethyl-piperazine compounds of formula I which are antagonistic to tachykinin receptors, pharmaceutical compositions containing such compounds, methods of using such compounds for the treatment and/or inhibition of various diseases and disorders, processes for preparing such piperazine compounds, and intermediate products of these processes.

摘要翻译： 拮抗速激肽受体的式I的3-氰基萘-1-羧酸全羟烷基甲基 - 哌嗪化合物，含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗和/或抑制各种疾病和病症的方法，制备方法 哌嗪化合物和这些方法的中间产物。

公开(公告)号：US06770649B2

公开(公告)日：2004-08-03

申请号：US10242678

申请日：2002-09-13

申请人： Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff ,  Jochen Antel ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche ,  Christian Eeckhout

发明人： Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff ,  Jochen Antel ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche ,  Christian Eeckhout

IPC分类号： C07D33320

CPC分类号： C07D295/092 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D407/04

摘要： Novel 1-[1-(hetero)aryl-1-perhydroxyalkylmethyl]-piperazine compounds which are antagonistic to tachykinin receptors, of the general formula I, wherein R6, R7, A and Z have the meanings given in the description, and pharmaceutical compositions containing these compounds, as well as a process for the preparation of such compounds and intermediate products of this process.

摘要翻译： 对通式I所示的对速激肽受体具有拮抗作用的新型1- [1-（杂）芳基-1-全羟基烷基甲基] - 哌嗪化合物，其中R 6，R 7，A和Z具有 描述和含有这些化合物的药物组合物，以及这种化合物的制备方法和该方法的中间产物。

公开(公告)号：US20070219214A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11700788

申请日：2007-02-01

申请人： Daniel Jasserand ,  Matthias Mentzel ,  Janis Jaunzems ,  Werner Benson ,  Uwe Schon ,  Pieter Smid ,  Ulf Preuschoff ,  Michael Firnges ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Martinus Adolfs ,  Amos Attali ,  Dania Reiche ,  Andrew McCreary

发明人： Daniel Jasserand ,  Matthias Mentzel ,  Janis Jaunzems ,  Werner Benson ,  Uwe Schon ,  Pieter Smid ,  Ulf Preuschoff ,  Michael Firnges ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Martinus Adolfs ,  Amos Attali ,  Dania Reiche ,  Andrew McCreary

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  C07D211/26 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  C07D241/04 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Dual NK2/NK3-antagonists corresponding to formula I: and physiologically compatible salts of such compounds in which X and R1 to R5 have specific defined meanings, pharmaceutical compositions containing such compounds, methods of using such compounds to treat or inhibit disorders mediated by tachykinin receptors, and a process for preparing such compounds.

摘要翻译： 对应于式I的双NK2 / NK3拮抗剂：其中X和R 1至R 5具有特定定义的化合物的生理上相容的盐，含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗或抑制由速激肽受体介导的疾病的方法 ，以及这种化合物的制备方法。

公开(公告)号：US07767692B2

公开(公告)日：2010-08-03

申请号：US10704356

申请日：2003-11-10

申请人： Daniel Jasserand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Reinhard Brueckner ,  Holger Sann ,  Michael Wurl ,  Peter Eickelmann

发明人： Daniel Jasserand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Reinhard Brueckner ,  Holger Sann ,  Michael Wurl ,  Peter Eickelmann

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/00 ,  C07D405/00 ,  C07D211/06 ,  C07D211/56

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/32 ,  C07D405/14

摘要： 4-substituted 1-amidomethylcarbonyl-piperidine compounds having motilin-agonistic properties and their acid addition salts, pharmaceutical compositions containing these compounds, processes and intermediate products for the preparation of these compounds, and methods of treatment utilizing these compounds.

摘要翻译： 具有胃动素激动性的4-取代的1-酰氨基甲基羰基 - 哌啶化合物及其酸加成盐，含有这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的方法和中间产物，以及利用这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US07238470B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US10785042

申请日：2004-02-25

申请人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

发明人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

IPC分类号： C12Q1/00

CPC分类号： A61K31/34 ,  C12Q1/527 ,  G01N33/6893 ,  G01N2800/044

摘要： A method for the discovery of compounds suitable for the treatment and/or prophylaxis of obesity, in which the ability of the test compounds to inhibit de novo lipogenesis in mammals and/or man is determined. The use of compounds which are capable of inhibiting de novo lipogenesis in mammals, and which are substantially free of effects directed towards the CNS, for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment and/or prophylaxis of obesity, as well as for the treatment and/or inhibition of obesity, are also described.

摘要翻译： 发现适用于治疗和/或预防肥胖症的化合物的方法，其中测定化合物在哺乳动物和/或人中抑制新生脂肪生成的能力。 使用能够在哺乳动物中抑制从头脂肪生成并且基本上没有针对CNS的作用的化合物用于制备用于治疗和/或预防肥胖症的药物组合物，以及用于治疗和/ /或抑制肥胖。

公开(公告)号：US06946243B2

公开(公告)日：2005-09-20

申请号：US09907440

申请日：2001-07-18

申请人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

发明人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

IPC分类号： A61K31/34 ,  C12Q1/527 ,  G01N33/68 ,  C12Q1/00

CPC分类号： A61K31/34 ,  C12Q1/527 ,  G01N33/6893 ,  G01N2800/044

摘要： A method for the discovery of compounds suitable for the treatment and/or prophylaxis of obesity, in which the ability of the test compounds to inhibit de novo lipogenesis in mammals and/or man is determined. The use of compounds which are capable of inhibiting de novo lipogenesis in mammals, and which are substantially free of effects directed towards the CNS, for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment and/or prophylaxis of obesity, as well as for the treatment and/or inhibition of obesity, are also described.

摘要翻译： 发现适用于治疗和/或预防肥胖症的化合物的方法，其中测定化合物在哺乳动物和/或人中抑制新生脂肪生成的能力。 使用能够在哺乳动物中抑制从头脂肪生成并且基本上没有针对CNS的作用的化合物用于制备用于治疗和/或预防肥胖症的药物组合物，以及用于治疗和/ /或抑制肥胖。

公开(公告)号：US07282325B2

公开(公告)日：2007-10-16

申请号：US10785043

申请日：2004-02-25

申请人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

发明人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

IPC分类号： C12Q1/00

CPC分类号： A61K31/34 ,  C12Q1/527 ,  G01N33/6893 ,  G01N2800/044

摘要： A method for the discovery of compounds suitable for the treatment and/or prophylaxis of obesity, in which the ability of the test compounds to inhibit de novo lipogenesis in mammals and/or man is determined. The use of compounds which are capable of inhibiting de novo lipogenesis in mammals, and which are substantially free of effects directed towards the CNS, for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment and/or prophylaxis of obesity, as well as for the treatment and/or inhibition of obesity, are also described.

摘要翻译： 发现适用于治疗和/或预防肥胖症的化合物的方法，其中测定化合物在哺乳动物和/或人中抑制新生脂肪生成的能力。 使用能够在哺乳动物中抑制从头脂肪生成并且基本上没有针对CNS的作用的化合物用于制备用于治疗和/或预防肥胖症的药物组合物，以及用于治疗和/ /或抑制肥胖。