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    22-Thiavitamin D.sub.3 derivatives
    2.
    发明授权
    22-Thiavitamin D.sub.3 derivatives 失效
    22-Thiavitamin D3衍生物

    公开(公告)号：US5824811A

    公开(公告)日：1998-10-20

    申请号：US718499

    申请日：1996-10-01

    申请人： Noboru Kubodera ,  Akira Kawase

    发明人： Noboru Kubodera ,  Akira Kawase

    IPC分类号： A61K31/593 ,  C07C401/00 ,  C07J31/00 ,  C07J51/00 ,  C07J71/00 ,  C07J5/00 ,  C07J13/00

    CPC分类号： C07J51/00 ,  C07C401/00 ,  C07J31/006 ,  C07J71/0042

    摘要： Compounds of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents a C1-10 alkyl group which may be substituted by one or more hydroxyl groups, R.sub.2 represents a hydrogen atom or a hydroxyl group, and R.sub.3 represents a hydrogen atom or a hydroxyl group; their intermediates; as well as synthesis processes of these compounds and intermediates are disclosed. The compounds of this invention, vitamin D derivatives substituted by sulfur atoms at the 22-position have a strong inhibitory effect against proliferation of keratinocytes.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00699 Sec。 371日期：1996年10月1日 102（e）日期1996年10月1日PCT提交1995年4月10日PCT公布。 WO95 / 27697 PCT出版物 日期：1995年10月19日化合物通式：其中R 1表示可被一个或多个羟基取代的C 1-10烷基，R 2表示氢原子或羟基，R 3表示 氢原子或羟基; 他们的中间体 以及这些化合物和中间体的合成方法。 本发明化合物，在22位被硫原子取代的维生素D衍生物对角质形成细胞的增殖具有很强的抑制作用。

    Vitamin D derivative with substituent at the 2.beta.-position
    4.
    发明授权
    Vitamin D derivative with substituent at the 2.beta.-position 失效
    维生素D衍生物在2β位具有取代基

    公开(公告)号：US5877168A

    公开(公告)日：1999-03-02

    申请号：US706969

    申请日：1996-09-03

    申请人： Katsuhito Miyamoto ,  Noboru Kubodera

    发明人： Katsuhito Miyamoto ,  Noboru Kubodera

    IPC分类号： A61K31/59 ,  C07C401/00

    CPC分类号： C07C401/00

    摘要： A 1.alpha.-hydroxy-vitamin D derivative represented by formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom or a hydroxyl group; and R.sub.2 represents a straight-chain or branched lower alkyl, lower alkenyl or lower alkynyl group, which is substituted with a hydroxyl group, a halogen atom, a cyano group, a lower alkoxy group, an amino group or an acylamino group,is disclosed. The compound exhibits calcium metabolism regulating activity and differentiation stimulating activity on tumor cells, etc. and is useful as a treating agent for diseases caused by abnormal calcium metabolism, such as osteoporosis and osteomalacia, or as an antitumor agent.

    摘要翻译： 由式（I）表示的1α-羟基 - 维生素D衍生物：其中R 1表示氢原子或羟基; R 2表示被羟基，卤素原子，氰基，低级烷氧基，氨基或酰氨基取代的直链或支链的低级烷基，低级链烯基或低级炔基 。 该化合物表现出钙代谢调节活性和对肿瘤细胞的分化刺激活性等，并且可用作由异常钙代谢引起的疾病如骨质疏松症和骨软化症或作为抗肿瘤剂的治疗剂。

    Vitamin D derivative with substituent at the 2.beta.-position
    6.
    发明授权
    Vitamin D derivative with substituent at the 2.beta.-position 失效
    维生素D衍生物在2β位具有取代基

    公开(公告)号：US6124276A

    公开(公告)日：2000-09-26

    申请号：US116999

    申请日：1998-07-17

    申请人： Katsuhito Miyamoto ,  Noboru Kubodera

    发明人： Katsuhito Miyamoto ,  Noboru Kubodera

    IPC分类号： A61K31/59 ,  C07C401/00

    CPC分类号： C07C401/00

    摘要： 1.alpha.-hydroxy-vitamin D derivatives represented by formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom or a hydroxyl group; and R.sub.2 represents a straight-chain or branched C.sub.2 -C.sub.7 alkyl, C.sub.2 -C.sub.7 alkenyl, or C.sub.2 -C.sub.7 alkynyl group. The compounds exhibit calcium metabolism regulating activity and differentiation stimulating activity on tumor cells, and are useful as treating agents for diseases caused by abnormal calcium metabolism, such as osteoporosis and osteomalacia, or as antitumor agents.

    摘要翻译： 1由下式表示的α-羟基维生素D衍生物其中R1表示氢原子或羟基; 并且R 2表示直链或支链C 2 -C 7烷基，C 2 -C 7链烯基或C 2 -C 7炔基。 该化合物表现出钙代谢调节活性和对肿瘤细胞的分化刺激活性，并且可用作由异常钙代谢引起的疾病如骨质疏松症和骨软化症或作为抗肿瘤剂的治疗剂。

    Process for producing 1,2,3-trioxysteroid derivatives
    7.
    发明授权
    Process for producing 1,2,3-trioxysteroid derivatives 失效
    1,2,3-三羟基甾类衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US5874598A

    公开(公告)日：1999-02-23

    申请号：US757657

    申请日：1996-11-29

    申请人： Noboru Kubodera

    发明人： Noboru Kubodera

    IPC分类号： C07C401/00 ,  C07J9/00 ,  C07J71/00 ,  C07J53/00

    CPC分类号： C07J71/001 ,  C07C401/00 ,  C07J71/0042 ,  C07J9/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for the production of a compound of formula (II), which comprises reacting an epoxy compound of formula (I) with an alcohol, wherein the reaction is carried out under a basic condition. ##STR1## R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, and R.sub.6 are as defined in the specification. The compounds are useful intermediates for the production of vitamin D.sub.3 derivatives.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01732 Sec。 371日期：1995年5月12日 102（e）日期1995年5月12日PCT提交1993年11月29日PCT公布。 第WO94 / 12522号公报 日期：1994年6月9日制备式（II）化合物的方法，其包括使式（I）的环氧化合物与醇反应，其中反应在碱性条件下进行。 5和R6如说明书中所定义。 这些化合物是生产维生素D3衍生物的有用中间体。

    Vitamin D derivatives, process for producing the same and their use in the differentiation of tumor cells
    8.
    发明授权
    Vitamin D derivatives, process for producing the same and their use in the differentiation of tumor cells 失效
    维生素D衍生物，其制备方法及其在肿瘤细胞分化中的应用

    公开(公告)号：US4891364A

    公开(公告)日：1990-01-02

    申请号：US211096

    申请日：1988-06-13

    申请人： Noboru Kubodera ,  Katsuhito Miyamoto ,  Kiyoshige Ochi ,  Isao Matsunaga ,  Eigoro Murayama

    发明人： Noboru Kubodera ,  Katsuhito Miyamoto ,  Kiyoshige Ochi ,  Isao Matsunaga ,  Eigoro Murayama

    IPC分类号： C07C401/00 ,  C07J7/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00 ,  C07J71/00

    CPC分类号： C07J7/002 ,  C07C401/00 ,  C07J41/005 ,  C07J51/00 ,  C07J7/007 ,  C07J71/0042

    摘要： Vitamin D derivatives of the formula ##STR1## where R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 which may be the same or different each represents a hydrogen atom or a hydroxyl group; X is an oxygen atom, the group of the formula OR.sub.4 (where R.sub.4 is either a hydrogen atom or a lower alkyl having 4 to 6 carbon atoms that may or may not be substituted by a hydroxyl group), or the group of the formula=N-OR.sub.5 (where R.sub.5 is either a hydrogen atom or a lower alkyl group having 1 to 5 carbon atoms that may or may not be substituted by a hydroxyl group, an amino group or a lower alkylamino group having 1 to 3 carbon atoms), provided that the carbon atom at 20-position is linked to X by a single bond when X is the group of the formula OR.sub.4, and by a double bond in other cases, and a process for preparing the derivatives are disclosed.The derivatives have both the immunoregulating action and the ability to induce differentiation in tumor cells and hence are useful as medicines such as antiallergic agents, antirheumatic agents and antitumor agents.

    摘要翻译： 其中R1，R2和R3可以相同或不同的维生素D衍生物表示氢原子或羟基; X是氧原子，式OR4（其中R4是氢原子或具有4-6个碳原子的低级烷基，可以被羟基取代或不被羟基取代）的基团，或式= N-OR5（其中R5为氢原子或碳原子数1〜5的低级烷基，可以被羟基，氨基或碳原子数1〜3的低级烷基氨基取代） 条件是当X是式OR4的基团时，20位上的碳原子通过单键与X连接，并且在其它情况下通过双键，并且公开了制备衍生物的方法。 所述衍生物具有免疫调节作用和在肿瘤细胞中诱导分化的能力，因此可用作药物如抗过敏剂，抗风湿剂和抗肿瘤剂。

    22-oxacholecalciferol derivative and process for preparing the same
    10.
    发明授权
    22-oxacholecalciferol derivative and process for preparing the same 失效
    22-氧代胆钙化甾醇衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US5436401A

    公开(公告)日：1995-07-25

    申请号：US244818

    申请日：1994-06-13

    申请人： Masahiro Kato ,  Tetsuhiro Mikami ,  Kiyoshige Ochi ,  Hiroyoshi Watanabe ,  Noboru Kubodera

    发明人： Masahiro Kato ,  Tetsuhiro Mikami ,  Kiyoshige Ochi ,  Hiroyoshi Watanabe ,  Noboru Kubodera

    IPC分类号： A61K31/59 ,  A61P3/02 ,  A61P5/12 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C401/00 ,  C07J7/00 ,  C07J51/00 ,  C07J71/00 ,  C07J3/00 ,  C07J75/00

    CPC分类号： C07C401/00 ,  C07J51/00 ,  C07J7/007 ,  C07J71/0042

    摘要： A 22-oxacholecalciferol derivative represented by formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom or a hydroxyl group; and R.sub.2 and R.sub.3, which may be the same or different, each represent a lower alkyl group having from 1 to 5 carbon atoms,and a process for preparing the same are disclosed. The compound of the present invention has potent differentiation inducing activity and cell proliferation inhibitory activity and is expected to be useful as an anti-tumor agent, an antirheumatic, a treating agent for psoriasis, and a treating agent for hyperparathyreosis. The process of the present invention makes it possible to efficiently produce a desired 22-oxacholecalciferol derivative while reducing by-production.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01662 Sec。 371日期1994年6月13日 102（e）日期1994年6月13日PCT 1992年12月18日PCT PCT。 公开号WO93 / 12083 日本6月24日，1993.由式（I）表示的22-氧代胆钙化甾醇衍生物：其中R 1表示氢原子或羟基; 并且可以相同或不同的R 2和R 3各自表示具有1至5个碳原子的低级烷基，并且公开了其制备方法。 本发明的化合物具有有效的分化诱导活性和细胞增殖抑制活性，并且预期可用作抗肿瘤剂，抗风湿剂，牛皮癣治疗剂和用于高血糖病的治疗剂。 本发明的方法使得有可能有​​效地产生所需的22-氧代消化胆钙化醇衍生物，同时减少副产物。