公开(公告)号：US20070142635A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US10582414

申请日：2004-12-08

申请人： David Askin ,  David Conlon ,  Yoshinori Kohmura ,  Jaemoon Lee ,  Brenda Pipik ,  Yong-Li Zhong

发明人： David Askin ,  David Conlon ,  Yoshinori Kohmura ,  Jaemoon Lee ,  Brenda Pipik ,  Yong-Li Zhong

IPC分类号： C07F9/6512 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07F9/6561 ,  C07C251/60 ,  C07C255/26 ,  C07C259/14 ,  C07D239/557 ,  C07D487/04

摘要： Processes for preparing 10-amino-3-hydroxy-4-oxo-4,6,7,8,9,10-hexahydropyrimido[1,2-a]azepine-2-carboxylates and related compounds are disclosed. The preparation of carboxamide derivatives from these carboxylates is also disclosed. The carboxamides are HIV integrase inhibitors and are useful for treating HIV infection and AIDS.

摘要翻译： 公开了制备10-氨基-3-羟基-4-氧代-4,6,7,8,9,10-六氢嘧啶并[1,2-a]吖庚因-2-羧酸酯和相关化合物的方法。 还公开了从这些羧酸盐制备羧酰胺衍生物。 甲酰胺是HIV整合酶抑制剂，可用于治疗艾滋病毒感染和艾滋病。

公开(公告)号：US20050192346A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US11066676

申请日：2005-02-25

申请人： Yao-Jun Shi ,  F. Conrad Engelhardt ,  Cameron John Cowden ,  David Conlon ,  Brenda Pipik

发明人： Yao-Jun Shi ,  F. Conrad Engelhardt ,  Cameron John Cowden ,  David Conlon ,  Brenda Pipik

IPC分类号： C07C315/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/46 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07C317/24 ,  A61K31/21

CPC分类号： C07C315/04 ,  C07C315/02 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07C317/46

摘要： The invention encompasses a novel process for making compounds of Formula I which are prodrugs of cyclooxygenase-2 selective inhibitors that convert in vivo to diaryl-2-(5H)-furanones and also liberate nitric oxide in vivo. As such, the compounds made by the present invention may be co-dosed with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions, effectively reduce the risk of thrombotic cardiovascular events and potentially renal side effects and at the same time reduce the risk of GI ulceration or bleeding. The present invention describes an efficient and economical process for the preparation of 2,3-disubstituted (2Z)-4-acetoxybut-2-enoate derivatives that is useful for the production of kilogram quantities of material for preclinical and clinical use.

摘要翻译： 本发明包括制备式I化合物的新方法，其为在体内将其转化为二芳基-2-（5H） - 呋喃酮并在体内释放一氧化氮的环氧合酶-2选择性抑制剂的前药。 因此，本发明制备的化合物可以与低剂量阿司匹林共同治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或病症，有效降低血栓性心血管事件和潜在的肾脏副作用的风险，同时减少 GI溃疡或出血的风险。 本发明描述了用于制备2,3-二取代（2Z）-4-乙酰氧基丁-2-烯酸酯衍生物的有效和经济的方法，其用于生产用于临床和临床应用的千克量的材料。

公开(公告)号：US06835837B2

公开(公告)日：2004-12-28

申请号：US10433538

申请日：2003-05-15

申请人： Richard Desmond ,  David A. Conlon ,  Antoinette Drahus ,  Guo-Jie Ho ,  Brenda Pipik ,  Carl Leblond ,  Anant Vailaya

发明人： Richard Desmond ,  David A. Conlon ,  Antoinette Drahus ,  Guo-Jie Ho ,  Brenda Pipik ,  Carl Leblond ,  Anant Vailaya

IPC分类号： C07D41310

CPC分类号： C07D413/10

摘要： A substituted 8-aryl quinoline and its benzenesulfonic acid salt is synthesized.

公开(公告)号：US5523477A

公开(公告)日：1996-06-04

申请号：US376715

申请日：1995-01-23

申请人： Steven King ,  Brenda Pipik ,  David A. Conlon

发明人： Steven King ,  Brenda Pipik ,  David A. Conlon

IPC分类号： C07C253/16 ,  C07C319/02 ,  C07C323/60 ,  C07C327/32 ,  C07D327/10 ,  C07C61/04

CPC分类号： C07C327/32 ,  C07C253/16 ,  C07C319/02 ,  C07D327/10 ,  C07C2101/02

摘要： The present invention provides a novel process for the preparation of 1,1-cyclopropanedimethanol cyclic sulfite which comprises: (a) contacting 1,1-cyclopropanedimethanol with dialkylsulfite in the presence of a base; and (b) removing from the reaction mixture the alcohol reaction by-product. This process is incorporated in the additional novel processes for preparing 1-(hydroxymethyl)cyclopropaneacetonitrile and 1-(thiomethyl)cyclopropaneacetic acid.

摘要翻译： 本发明提供一种制备1,1-环丙烷二甲醇环状亚硫酸盐的新方法，其包括：（a）在碱的存在下使1,1-环丙烷二甲醇与二烷基亚硫酸盐接触; 和（b）从反应混合物中除去醇反应副产物。 该方法结合在制备1-（羟甲基）环丙烷乙腈和1-（硫代甲基）环丙烷乙酸的另外的新方法中。

公开(公告)号：US20160251407A1

公开(公告)日：2016-09-01

申请号：US15025912

申请日：2014-10-02

申请人： Songnian LIN ,  Lin YAN ,  Ahmet KEKEC ,  Yuping ZHU ,  David N. HUNTER ,  Pei HUO ,  Danqing FENG ,  Ravi P. NARGUND ,  Christopher R. MOYES ,  Zhiqiang ZHAO ,  Brenda PIPIK ,  Dimitri PISSARNITSKI ,  Joseph L. DUFFY ,  Erin N. GUIDRY ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Songnian Lin ,  Lin Yan ,  Ahmet Kekec ,  Yuping Zhu ,  David N. Hunter ,  Pei Huo ,  Danqing Feng ,  Ravi P. Nargund ,  Christopher R. Moyes ,  Zhiqiang Zhao ,  Brenda Pipik ,  Dmitri Pissarnitski ,  Joseph L. Duffy ,  Erin Guidry

IPC分类号： C07K14/62 ,  A61K38/28 ,  A61K47/48

CPC分类号： A61K47/61 ,  A61K38/28 ,  A61K47/549 ,  A61K47/64 ,  C07K14/62

摘要： Insulin conjugates comprising an insulin molecule covalently attached to at least one bi-dentate linker having two arms, each arm independently attached to a ligand comprising a saccharide and wherein at least one ligand of the linker is fucose are disclosed. The insulin conjugates display a pharmacokinetic (PK) and/or pharmacodynamic (PD) profile that is responsive to the systemic concentrations of a saccharide such as glucose or alpha-methylmannose even when administered to a subject in need thereof in the absence of an exogenous multivalent saccharide-binding molecule such as Con A.

摘要翻译： 胰岛素缀合物包含共价连接到具有两个臂的至少一个双齿连接体的胰岛素分子，每个臂独立地连接到包含糖的配体，并且其中至少一个连接体的配体是岩藻糖。 胰岛素缀合物显示药代动力学（PK）和/或药效学（PD）谱，其对糖类如葡萄糖或α-甲基甘露糖的全身浓度有反应，即使在不存在外源多价的情况下施用于有需要的受试者时 糖结合分子如Con A.