公开(公告)号：US5554644A

公开(公告)日：1996-09-10

申请号：US255491

申请日：1994-06-08

申请人： David C. Horwell ,  William Howson ,  Simon Osborne

发明人： David C. Horwell ,  William Howson ,  Simon Osborne

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D209/20 ,  C07K5/078 ,  C07D209/14 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07K5/06156 ,  C07D209/20 ,  A61K38/00

摘要： The compounds of the instant invention are ligands for the NK.sub.2 receptor. The compounds are modified at the C-terminus to provide various amide isostere derivatives expected to be useful in treating obesity, anxiety, gastrointestinal ulcers, pain, stroke, and inflammation. Pharmaceutical compositions and methods of using the compounds are also included.

摘要翻译： 本发明的化合物是NK2受体的配体。 化合物在C末端被修饰以提供预期可用于治疗肥胖症，焦虑症，胃肠溃疡，疼痛，中风和炎症的各种酰胺异星体衍生物。 还包括药物组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US5610176A

公开(公告)日：1997-03-11

申请号：US525228

申请日：1995-09-07

申请人： David C. Horwell ,  William Howson ,  Martyn C. Pritchard

发明人： David C. Horwell ,  William Howson ,  Martyn C. Pritchard

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D419/06 ,  A61K31/495 ,  C07D201/10

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/20 ,  C07D409/12

摘要： The invention concerns tachykinin antagonists. The compounds are alcohols, amines and prodrugs of nonpeptides which have utility in treating disorders mediated by tachykinins. Such disorders are respiratory, inflammatory, gastrointestinal, ophthalmic, allergies, pain, vascular, diseases of the central nervous system, and migraine. Methods of preparing compounds and novel intermediates are also included.The compounds are expected to be especially useful in asthma, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, the management of pain, migraine, and antiemetic agents.

摘要翻译： 本发明涉及速激肽拮抗剂。 这些化合物是可用于治疗由速激肽介导的疾病的非肽的醇，胺和前药。 这些疾病是呼吸道，炎性，胃肠道，眼睛，过敏，疼痛，血管，中枢神经系统疾病和偏头痛。 还包括制备化合物和新型中间体的方法。 这些化合物预期在哮喘，多发性硬化，类风湿性关节炎，疼痛，偏头痛和止吐剂的治疗中特别有用。

公开(公告)号：US5594022A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US344064

申请日：1994-11-29

申请人： David C. Horwell ,  William Howson ,  Martyn C. Pritchard ,  Edward Roberts ,  David C. Rees

发明人： David C. Horwell ,  William Howson ,  Martyn C. Pritchard ,  Edward Roberts ,  David C. Rees

IPC分类号： C07D333/68 ,  A61K31/27 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K49/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D209/30 ,  C07D231/56 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D209/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D209/30 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D231/56 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention concerns tachykinin antagonists. The compounds are nonpeptides which have utility in treating disorders mediated by tachykinins. Such disorders are respiratory, inflammatory, gastrointestinal, ophthalmic, allergies, pain, vascular, diseases of the central nervous system, and migraine. Methods of preparing compounds and novel intermediates are also included.The compounds are expected to be especially useful in asthma and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及速激肽拮抗剂。 这些化合物是可用于治疗由速激肽介导的疾病的非肽。 这些疾病是呼吸道，炎性，胃肠道，眼睛，过敏，疼痛，血管，中枢神经系统疾病和偏头痛。 还包括制备化合物和新型中间体的方法。 化合物预期在哮喘和类风湿性关节炎中特别有用。

公开(公告)号：US5610145A

公开(公告)日：1997-03-11

申请号：US346052

申请日：1994-11-29

申请人： David C. Horwell ,  William Howson ,  Martyn C. Pritchard ,  Jennifer Raphy

发明人： David C. Horwell ,  William Howson ,  Martyn C. Pritchard ,  Jennifer Raphy

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  C07C271/10 ,  C07C271/20 ,  C07C317/28 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K7/06 ,  A61K38/05

CPC分类号： C07K7/06 ,  C07C271/20 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： The small compounds of the instant invention are tachykinin antagonists. The compounds are highly selective and functional NK.sub.3 antagonists expected to be useful in the treatment of pain, depression, anxiety, panic, schizophrenia, neuralgia, addiction disorders, inflammatory diseases, gastrointestinal disorders, vascular disorders, and neuropathological disorders.

摘要翻译： 本发明的小化合物是速激肽拮抗剂。 这些化合物是高选择性和功能性的NK3拮抗剂，预期可用于治疗疼痛，抑郁症，焦虑症，恐慌症，精神分裂症，神经痛，成瘾症，炎性疾病，胃肠道疾病，血管疾病和神经病理学障碍。

公开(公告)号：US5580896A

公开(公告)日：1996-12-03

申请号：US447142

申请日：1995-05-22

申请人： David C. Horwell ,  Martyn C. Pritchard ,  Edward Roberts ,  Reginald S. Richardson ,  Julian Aranda

发明人： David C. Horwell ,  Martyn C. Pritchard ,  Edward Roberts ,  Reginald S. Richardson ,  Julian Aranda

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D209/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/08 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/20 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/0812 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/0821 ,  A61K38/00

摘要： This invention relates to the treatment of pain and inhibiting the growth of colorectal cancer with dipeptoids of .alpha.-substituted Trp-Phe derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及用α-取代的Trp-Phe衍生物的ep虫来治疗疼痛并抑制结肠直肠癌的生长。

公开(公告)号：US5550126A

公开(公告)日：1996-08-27

申请号：US380467

申请日：1995-01-30

申请人： David C. Horwell ,  John Hughes ,  Geoff N. Woodruff

发明人： David C. Horwell ,  John Hughes ,  Geoff N. Woodruff

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/30 ,  C07C233/81 ,  C07D211/16 ,  C07D243/16 ,  C07D243/18 ,  C07D243/20 ,  C07D243/22 ,  C07D243/24 ,  C07D263/30 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535

CPC分类号： A61K31/198 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/55

摘要： Pharmaceutical compositions and methods of using CCK-ligands D,L-glutamic acid and D,L-aspartic acid as antipsychotic, antianxiety, and agents useful in treatment or prevention of withdrawal symptoms caused by withdrawal of chronic or long term use of diazepam, alcohol, cocaine or nicotine and antianxiety agents are described.

摘要翻译： 使用CCK-配体D，L-谷氨酸和D，L-天冬氨酸作为抗精神病药，抗焦虑药和用于治疗或预防由戒断慢性或长期使用地西泮，酒精引起的戒断症状的药物的药物组合物和方法 ，可卡因或尼古丁和抗焦虑剂。

公开(公告)号：US5523306A

公开(公告)日：1996-06-04

申请号：US347999

申请日：1994-12-05

申请人： David C. Horwell ,  Martyn C. Pritchard ,  Edward Roberts ,  Reginald S. Richardson

发明人： David C. Horwell ,  Martyn C. Pritchard ,  Edward Roberts ,  Reginald S. Richardson

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/485 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P25/18 ,  C07D209/20 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D217/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/20

摘要： Novel .alpha.-substituted Trp dipeptoid derivatives cyclized at the C-terminal useful as agents in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, or as antipsychotics are disclosed. Further, the compounds are antianxiety agents and antiulcer agents. They are agents useful for preventing the response to the withdrawal from chronic treatment with or use of nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, caffeine, or opioids. The compounds of the invention are also useful in treating and/or preventing panic attacks. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment using the compounds as well as processes for preparing them and novel intermediates useful in their preparation. An additional feature of the invention is the use of the compounds in diagnostic compositions.

公开(公告)号：US5340825A

公开(公告)日：1994-08-23

申请号：US726653

申请日：1991-07-12

申请人： David C. Horwell ,  Martyn C. Pritchard ,  Reginald S. Richardson

发明人： David C. Horwell ,  Martyn C. Pritchard ,  Reginald S. Richardson

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D209/14 ,  C07D401/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/097 ,  G07D401/10 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/14 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021 ,  C07K5/0821 ,  A61K38/00

摘要： Novel pro-drugs ##STR1## the variables are as defined in the specification. New and unnatural dipeptoids of .alpha.-substituted Trp-Phe derivatives useful as agents in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, or as antipsychotics are disclosed. Further, the dipeptoids are antianxiety agents and antiulcer agents. They are agents useful for preventing the response to the withdrawal from chronic treatment or with use of nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, caffeine, or opioids. The pro-drugs are also useful in treating and/or preventing panic attacks. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment using the pro-drugs as well as processes for preparing them and novel intermediates useful in their preparation. An additional feature of the invention is the use of the subject pro-drug compounds in diagnostic compositions.

摘要翻译： 新型药物我的变量如规范中所定义。 公开了用作治疗肥胖症，胃肠胃分泌过多，胃泌素依赖性肿瘤或抗精神病药的α-取代的Trp-Phe衍生物的新的和非天然的dipeptoid。 此外，趾甲是抗焦虑剂和抗溃疡剂。 它们是用于预防慢性治疗戒断或使用尼古丁，地西泮，酒精，可卡因，咖啡因或阿片样物质的反应的药剂。 前药也可用于治疗和/或预防恐慌发作。 还公开了药物组合物和使用前药的治疗方法以及其制备方法和可用于其制备的新型中间体。 本发明的另一个特征是本发明的前药化合物在诊断组合物中的用途。

公开(公告)号：US5278316A

公开(公告)日：1994-01-11

申请号：US629809

申请日：1990-12-19

申请人： David C. Horwell ,  Martyn C. Pritchard ,  Reginald S. Richardson ,  Edward Roberts ,  Julian Aranda

发明人： David C. Horwell ,  Martyn C. Pritchard ,  Reginald S. Richardson ,  Edward Roberts ,  Julian Aranda

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D209/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/08 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07D207/36 ,  C07D401/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/20 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/0812 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/0821 ,  A61K38/00

摘要： Novel unnatural dipeptoids of .alpha.-substituted Trp-Phe derivatives useful as agents in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, or as antipsychotics are disclosed. Further the compounds are antianxiety agents, antiulcer agents, antidepressant agents, and are agents useful for preventing the withdrawal response produced by chronic treatment or use followed by chronic treatment followed by withdrawal from nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, caffeine, or opiods. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment using the dipeptoids as well as processes for preparing them and novel intermediates useful in their preparation. An additional feature of the invention is the use of the subject compounds to prepare pharmaceutical and diagnostic compositions.

摘要翻译： 公开了用作治疗肥胖症，胃肠胃酸分泌过多，胃泌素依赖性肿瘤或抗精神病药物的α-取代的Trp-Phe衍生物的新型非天然罂粟素。 此外，化合物是抗焦虑剂，抗溃疡剂，抗抑郁剂，并且是用于预防由慢性治疗或使用产生的慢性治疗随后从尼古丁，地西泮，酒精，可卡因，咖啡因或阿片剂戒断产生的戒断反应的药剂。 还公开了药物组合物和使用二趾甲的治疗方法以及制备它们的方法和可用于其制备的新型中间体。 本发明的另一个特征是本发明化合物用于制备药物和诊断组合物的用途。

公开(公告)号：US4757151A

公开(公告)日：1988-07-12

申请号：US912731

申请日：1986-09-30

申请人： David C. Horwell

发明人： David C. Horwell

IPC分类号： C07D209/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07K5/078 ,  C07D209/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/273 ,  C07D207/36 ,  C07D279/00 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/20 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07K5/06156

摘要： Certain 2-substituted-[2-substituted-amino]-N-arylalkyl-3-[indol-3-yl]propanamides demonstrate activity as appetite suppressants. The compounds, pharmaceutical compositions, and a method of suppressing appetite are disclosed.

摘要翻译： 某些2-取代 - [2-取代 - 氨基] -N-芳基烷基-3- [吲哚-3-基]丙酰胺显示作为食欲抑制剂的活性。 公开了化合物，药物组合物和抑制食欲的方法。