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    Pro drugs for CCK antagonists
    4.
    发明授权
    Pro drugs for CCK antagonists 失效
    为CCK拮抗剂提供药物

    公开(公告)号：US5340825A

    公开(公告)日：1994-08-23

    申请号：US726653

    申请日：1991-07-12

    申请人： David C. Horwell ,  Martyn C. Pritchard ,  Reginald S. Richardson

    发明人： David C. Horwell ,  Martyn C. Pritchard ,  Reginald S. Richardson

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D209/14 ,  C07D401/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/097 ,  G07D401/10 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/14 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021 ,  C07K5/0821 ,  A61K38/00

    摘要： Novel pro-drugs ##STR1## the variables are as defined in the specification. New and unnatural dipeptoids of .alpha.-substituted Trp-Phe derivatives useful as agents in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, or as antipsychotics are disclosed. Further, the dipeptoids are antianxiety agents and antiulcer agents. They are agents useful for preventing the response to the withdrawal from chronic treatment or with use of nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, caffeine, or opioids. The pro-drugs are also useful in treating and/or preventing panic attacks. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment using the pro-drugs as well as processes for preparing them and novel intermediates useful in their preparation. An additional feature of the invention is the use of the subject pro-drug compounds in diagnostic compositions.

    摘要翻译： 新型药物我的变量如规范中所定义。 公开了用作治疗肥胖症，胃肠胃分泌过多，胃泌素依赖性肿瘤或抗精神病药的α-取代的Trp-Phe衍生物的新的和非天然的dipeptoid。 此外，趾甲是抗焦虑剂和抗溃疡剂。 它们是用于预防慢性治疗戒断或使用尼古丁，地西泮，酒精，可卡因，咖啡因或阿片样物质的反应的药剂。 前药也可用于治疗和/或预防恐慌发作。 还公开了药物组合物和使用前药的治疗方法以及其制备方法和可用于其制备的新型中间体。 本发明的另一个特征是本发明的前药化合物在诊断组合物中的用途。

    Substituted naphthalenyloxy-1,2-diaminocyclohexyl amide compounds
    7.
    发明授权
    Substituted naphthalenyloxy-1,2-diaminocyclohexyl amide compounds 失效
    取代萘氧基-1,2-二氨基环己基酰胺化合物

    公开(公告)号：US4663343A

    公开(公告)日：1987-05-05

    申请号：US756634

    申请日：1985-07-19

    申请人： David C. Horwell ,  David Schofield

    发明人： David C. Horwell ,  David Schofield

    IPC分类号： C07D295/135 ,  C07D207/06 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D295/135

    摘要： Substituted naphthalenyloxy- or naphthalenylthiooxyamides of trans-1,2-diaminocyclohexanes possess selective kappa opioid receptor site binding activity and are thus useful as analgesic or diuretic agents. Methods of preparing the compounds, pharmaceutical compositions, and a method for their use as analgesic agents are also disclosed.

    摘要翻译： 反式-1,2-二氨基环己烷的取代萘氧基或萘基硫代氧酰胺具有选择性κ阿片受体位点结合活性，因此可用作止痛剂或利尿剂。 还公开了制备化合物的方法，药物组合物及其用作止痛剂的方法。

    Indolo isoquinoline compounds
    9.
    发明授权
    Indolo isoquinoline compounds 失效
    吲哚异喹啉化合物

    公开(公告)号：US4245095A

    公开(公告)日：1981-01-13

    申请号：US117735

    申请日：1980-02-01

    申请人： David C. Horwell ,  David E. Tupper

    发明人： David C. Horwell ,  David E. Tupper

    IPC分类号： C07D471/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61P1/08 ,  A61P25/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D209/90 ,  C07D209/94 ,  C07D233/74 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/90 ,  C07D209/94 ,  C07D471/06

    摘要： Isoquinoline compounds of the following formula are described: ##STR1## wherein the moiety A-B represents a group of formula:--CH.sub.2 --NR.sup.3 -- or --NR.sup.3 --CH.sub.2 --;wherein R.sup.3 represents hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl C.sub.3-6 cycloalkyl-C.sub.1-4 alkyl, optionally substituted benzyl, C.sub.3-6 alkenyl or C.sub.1-4 alkanoyl;wherein R represents hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, or optionally substituted benzyl;wherein R.sup.1 and R.sup.2 each represent hydrogen or taken together represent a chemical bond; and wherein X is hydrogen or halogen; or an acid-addition salt thereof.The compounds are pharmaceuticals and especially useful in the treatment of disorders of the central nervous system.

    摘要翻译： 描述下式的异喹啉化合物：其中A-B部分代表式：-CH 2 -NR 3 - 或-NR 3 -CH 2 - 的基团; 其中R 3表示氢，C 1-6烷基，C 3-6环烷基C 3-6环烷基-C 1-4烷基，任选取代的苄基，C 3-6烯基或C 1-4烷酰基; 其中R表示氢，C 1-6烷基，C 3-6环烷基或任选取代的苄基; 其中R1和R2各自表示氢或一起代表化学键; 并且其中X是氢或卤素; 或其酸加成盐。 这些化合物是药物，特别可用于治疗中枢神经系统疾病。

    Diphenyl-cyclopropenes as selective K-agonists
    10.
    发明授权
    Diphenyl-cyclopropenes as selective K-agonists 失效
    二苯基 - 环丙烯作为选择性K-激动剂

    公开(公告)号：US6020519A

    公开(公告)日：2000-02-01

    申请号：US307636

    申请日：1999-05-07

    申请人： David C. Horwell ,  Verity Sabin

    发明人： David C. Horwell ,  Verity Sabin

    IPC分类号： C07C69/753 ,  C07D295/135 ,  C07D405/04 ,  C07C69/743

    CPC分类号： C07D295/135 ,  C07C69/753 ,  C07D405/04

    摘要： The diphenyl-cyclopropene derivatives of the instant invention are kappa opioids useful in the treatment of pain, inflammation, Parkinsonism, dystonia, cerebral ischemia, diuresis, asthma, psoriasis, irritable bowel syndrome, and stroke.The compounds are K-agonists which are centrally acting and peripherally selective acting.

    摘要翻译： 本发明的二苯基 - 环丙烯衍生物是可用于治疗疼痛，炎症，帕金森综合征，肌张力障碍，脑缺血，利尿，哮喘，牛皮癣，肠易激综合征和中风的卡巴拉汀。 这些化合物是作为中枢作用和外周选择性作用的K-激动剂。